Клінічна ефективність Кордафлекс, показання та протипоказання до призначення, інструкція із застосування
0
Автор статті: Марина Дмитрівна
2017.11.19
164
препарати
Кордафлекс – це медикаментозний препарат, який використовується для лікування есенціальної гіпертонії, який має в своєму складі ніфедипін. Ніфедипін – гіпотензивну речовина з групи блокаторів кальцієвих каналів (антагоністи кальцію). Кордафлекс викликає розширення кровоносних судин, що знижує артеріальний тиск. Офіційне непатентована назва медикаменту – ніфедипін.
Кордафлекс
Інструкція по застосуванню Кордафлекс
Склад і форма випуску
Препарат Кордафлекс випускається у вигляді жовтих або червоно-коричневих таблеток в залежності від кількісного вмісту активної речовини (10 мг, 20 мг або 40 мг). Поширеною формою упаковки стали скляні флакони коричневого кольору. Препарат з вмістом 40 мг активної речовини випускається в блістерах. Кількість таблеток у флаконах становить 30/60 шт., В планшетка – 10/30 шт. Активною речовиною виступає ніфедипін (селективний блокатор повільних кальцієвих каналів на основі 1,4-дигідропіридину).
| № | Речовини в складі препарату | Таблетки 10 мг | Таблетки 20 мг (пролонгованої дії, ретард) | Таблетки 40 мг |
| 1 | ніфедипін | 10 мг | 20 мг | 40 мг |
| 2 | Допоміжні речовини, в мг | стеарат магнію – 0,3; тальк – 1; кроскармелоза натрію – 13; моногідрат лактози – 15; МКЦ – 46. | мікроцелюлоза – 99; лактозимоногідрат – 30; тальк – 2; магнію стеарат – 0,6; гипролоза – 0,5. | целюлоза – 10, целюлоза мікрокристалічна – 48.5, лактоза – 30, магнію стеарат – 1.5. |
| 3 | Плівкова оболонка, в мг | гіпромелоза – 2,63; титану діоксид – 0,82; оксид заліза жовтий – 0,3; магнію стеарат – 0,25. | гіпромелоза – 5,26; титану діоксид – 1,64; заліза оксид чорний / червоний – 0,12 / 0,48; магнію стеарат – 0,5. | гіпромелоза – 2, макрогол 6000 – 0.07, заліза оксид червоний – 0.9, титану діоксид – 2, тальк – 1. |
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Ніфедипін, як селективний блокатор, знижує струм іонів кальцію всередину гладком’язових периферичних і коронарних артерій, кардіоміоцитів. При терапії зменшує спазміческіе явища, навантаження на судини, потреба міокарда в кисні. Поліпшується кровообіг в ішемізованих областях міокарда, збільшується маса функціонуючих колатералей. Ніфедипін не впливає на AV і сіноартеріальний вузли, не викликає антиаритмічного ефекту. Одноразовий прийом Кордафлекс РД підтримує позитивну дію більше 24 годин і надає наступні дії:
- знижує тонус судин;
- забезпечує якісне харчування ішемізованих ділянок серцевого м’яза;
- розширює коронарні судини;
- стабілізує кровообіг;
- знижує потребу в кисні міокарда.
Ніфедипін всмоктується на 90% в шлунково-кишковому тракті. При цьому активна концентрація речовини в міокарді становить до 70%, решта – розподіляється по організму без кумулятивного ефекту. Максимальний вплив препарату досягається через 1 годину після прийому і зберігається протягом 6 годин. Виводиться ніфедипін з сечею (60-80%), решта – з жовчю і калом. При порушеною функціональності нирок фармакокінетика не змінюється.
Показання до застосування Кордафлекс
Препарат призначається виключно фахівцем-кардіологом на підставі поставлених діагнозів. Ніфедипін має виражену активний вплив на міокард, судини, артерії, тому самостійний неконтрольований прийом заборонений. Препарат призначається при захворюваннях серцево-судинної системи різного ступеня тяжкості, що застосовуються на підставі нозологічної класифікації МКБ-10:
- артеріальна гіпертензія різного генезу;
- постинфарктная стенокардія;
- стабільна стенокардія (напруження);
- стенокардія Принцметала (ангіоспастична);
- гіпертонічний криз;
- вазоспастична стенокардія;
- синдром Рейно;
- ідіопатична гіпертонія;
- ІХС (ішемічна хвороба серця);
- вторинна гіпертензія.
- Таблетки від підвищеного тиску тривалої дії: список ліків за групами
- Гіпертонія у літніх людей: лікування хвороби
- Таблетки від високого тиску швидкої дії – список ліків
Склад і форма випуску
Таблетки в оболонці містять по 10 мг ніфедипіну в кожній як активної речовини. До допоміжних речовин: полівінілбутірал в кількості 0,7 мг; тальк (1 мг); 0,3 мг стеарата магнію; 4 мг гідроксипропілцелюлози; моногідрат лактози (15 мг); кроскармелоза натрію (13 мг); мікроцелюлоза (46 мг). Оболонка складається з гіпромеллози- 2,63 мг; діоксиду титану CI 77891 – 0,82 мг; жовтого оксиду заліза – 0,3 мг і стеарата магнію – 0,25 мг.
Таблетки, що володіють пролонгованою дією, з плівковою оболонкою містять той же активна речовина, але в дозі 20 мг. В якості допоміжних в кожній з них знаходяться такі речовини: мікроцелюлоза (99 мг); моногідрат лактози (30 мг); кроскармелоза натрію (26 мг); сополімери метилметакрилату і етілметакрілат в співвідношенні 1: 2 (1,9 мг); тальк (2 мг);
В аптеках Кордафлекс (Сordaflex) представлений у формі таблеток, що володіють звичайним або тривалим впливом. Активним інгредієнтом виступає ніфедипін, який міститься в обсязі 10 мг у кожній пігулці.
- Таблетки в жовтій оболонці з матовою або злегка глянсуватою поверхнею, круглої форми, без запаху або зі слабким специфічним ароматом. Розфасовані в темні скляні ємності або пачки з картону по 100 штук.
- Капсули пролонгованої дії мають фіолетово-коричневий колір, матову поверхню (іноді з легким блиском), запах відсутній. Капсули розфасовані у флакони або картонні упаковки по 30 і 60 штук.
Спосіб застосування та дозування
Доза препарату будь-якого типу підбирається індивідуально на основі анамнезу, важкості захворювання, особистої переносимості активної речовини. Ліки Кордафлекс приймають перорально з невеликою кількістю води, не розжовуючи перед їжею. Добова доза не повинна перевищувати однієї таблетки для концентрації ніфедипіну 40 мг, 2 капсул по 20 мг або 3 по 10 мг на добу. При порушеному функціонуванні нирок або печінки можливе виникнення толерантності (звикання).
Кордафлекс 10 мг
Початкова дозування: 1 таблетка 3 рази на день. При необхідності (толерантність організму, важка форма захворювання) дозування підвищують до 40 мг / добу. Між прийомами слід робити перерву мінімум в 2 години. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Допускається розжувати таблетку на початку нападу стенокардії або гіпертонічного кризу. Для літніх хворих через зміни метаболізму добова доза може знижуватися. Якщо потрібне збільшення дозування до 80-120 мг, то пацієнта переводять на препарат пролонгованої дії.
Таблетки пролонгованої дії
Кордафлекс 20 мг приймають по 1 капсулі 2 рази на добу. Для збільшення концентрації ніфедипіну дозу збільшують до 2 таблеток на 1 прийом, але добова норма не повинна перевищувати 120 мг. Для літніх хворих початок лікування передбачає дозування зменшену вдвічі. Прийом препарату слід розділити на інтервали по 12 годин. Ліки скасовується поступово, щоб не викликати ускладнень (ішемію міокарда або гіпертонічний криз) через звикання організму до постійного надходженню ніфедипіну.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Ніфедипін є селективним блокатором повільних кальцієвих каналів, входить в число похідних 1,4-дигідропіридину. Його дія проявляється в зменшенні струму позаклітинних іонів кальцію в кардіоміоцити і гладком’язові клітини артерій. Також ніфедипін може посилити нирковий кровообіг, викликавши при цьому помірний натрійурез.
Після прийому однієї таблетки Кордафлекс, що має пролонговану дію клінічний ефект зазвичай розвивається через 20 хв, ефект триває від 12 до 24 годин.
Після прийому швидко, практично повністю (не менше 90%) всмоктується з травного тракту. А біодоступністьпрепарату знаходиться в діапазоні 40-70%.
Максимальна концентрація активної речовини в крові міститься через 30-60 хвилин після прийому препарату.
Після прийому однієї таблетки, що володіє пролонгованою дією, терапевтична концентрація в плазмі крові досягається через годину і тримається на однаковому рівні до 6 ч, в подальші 30-36 годин спостерігається поступове зниження концентрації.
Ніфедипін має властивість зв’язувати з білками плазми крові, зокрема з альбумінами, проникати через гематоенцефалічний бар’єр (в невеликій кількості – не більше 5%), через плаценту, може виділятися з грудним молоком.
Період напіврозпаду становить 2 години для таблетки 10 мг, для таблетки, що володіє пролонгованою дією 20 мг – приблизно 3.8-16.9 годин.
особливі вказівки
Препарат Кордафлекс посилює свій вплив при наявності у пацієнта гіповолемії, тому дозування найчастіше знижують. Після інфаркту міокарда протягом 30 днів даний лікарський засіб не призначають. При серцевої недостатності перед початком прийому рекомендується пройти курс препаратами на основі наперстянки. Категорично забороняється вживання алкоголю через високого ризику різкого зниження артеріального тиску. Хворі на цукровий діабет повинні приймати засіб під постійним контролем лікаря.
На початковому етапі терапії препаратом слід утриматися від роботи вимагає швидкої психофізичної реакції. Перед хірургічним втручанням необхідно обов’язково повідомити про це лікаря-анестезіолога. При недостатньому впливі ніфедипіну при лікуванні монотерапія комбінується з іншими лікарськими засобами.
Протипоказання
Препарат застосовують під ретельним контролем в перші 4 тижні при гострому інфаркті міокарда з шлуночкової недостатністю, вираженому аортальному стенозі, брадикардії, тахікардії, хронічної серцевої недостатності. Не використовується засіб при нестабільній стенокардії, вираженій артеріальній гіпертензії з ризиком колапсу, підвищеної чутливості до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дігідропріліна.
У число показань до застосування Кордафлекс входять:
- гіпертонія і гіпертонічний криз;
- коронарний спазм;
- ІХС (для запобігання загострень або купірування гострих симптомів);
- стенокардія, включаючи стабільну і ангіоспастичних форму патології;
- синдром і хвороба Рейно.
Кордафлекс не рекомендований до використання при наступних патологіях:
- стійке зниження тиску, незалежно від етіології та стадії;
- нестабільна різновид стенокардії, особливо в стадії загострення;
- стеноз клапана аорти;
- субаортальний стеноз неясного походження;
- декомпенсована ХСН;
- інфаркт міокарда (перші чотири тижні після розвитку).
З обережністю препарат застосовується при стенозах мітрального клапана, порушення ЧСС (почастішання або уповільнення пульсу), синдромі слабкої синусового вузла, серцевої недостатності, цукровому діабеті, важких розладах діяльності печінки, а також нирок.
Показання до застосування Кордафлекс пов’язані з серцево-судинними захворюваннями. Артеріальна гіпертензія різного ступеня тяжкості, в тому числі гіпертонічні кризи – основне, від чого таблетки Кордафлекс допомагають.
Також ці таблетки призначають пацієнтам, що страждають на ішемічну хворобу серця, включаючи випадки вазоспастической і стабільної стенокардії.
Протипоказаннями є:
- непереносимість ніфедипіну, інших похідних 1,4-дигідропіридину, додаткових компонентів, що входять до складу таблеток;
- артеріальна гіпотензія;
- нестабільна стенокардія;
- наявність в даний момент або зовсім недавно гострого інфаркту міокарда, вираженого аортального стенозу;
- ідіопатичний субаортальний стеноз;
- хронічна серцева недостатність в період декомпенсації;
- дитячий вік.
З особливою обережністю призначається пацієнтам похилого віку, тим, у кого порушені функції нирок, хворим на цукровий діабет.
Кордафлекс при вагітності
Препарат призначається вагітним при неможливості вибору інших лікарських засобів. Категорично не рекомендується застосування ніфедипіну на перших 3-х місяцях вагітності, так як речовина може проникати через плацентарний бар’єр в кров плода. Протягом терапії жінка і плід повинні постійно перебувати під контролем фахівця-кардіолога. Використання препарату в період грудного вигодовування рекомендується зупинити або відмовитися від годування грудьми (ніфедипін активно проникає в молоко при лактації).
- Що знижує тиск – найефективніші препарати, народні засоби і продукти
- Судинорозширювальні засоби при високому тиску
- Як знизити внутрішньочерепний тиск в домашніх умовах
Показання до застосування
Препарат показаний для застосування при:
- Артеріальної гіпертензії різної етіології.
Таблетки Кордафлекс, які містять 10 мг активної речовини, також здатні лікувати гіпертонічний криз.
- Ішемічної хвороби серця. Основна мета застосування – купірування нападів при різних формах стенокардії, включаючи ангіоспастичних форму.
- Синдромі Рейно (клінічний синдром фазових порушень периферичної мікроциркуляції, що виникає внаслідок спазму артерій і артеріол у відповідь на емоційний стрес або дію низьких температур).
лікарська взаємодія
Кордафлекс не застосовуються паралельно зі спиртовмісними препаратами. При комбінуванні з празозином, клонідин, метилдопа існує ризик розвитку ортостатичної гіпертензії. Поєднання ніфедипіну з трициклічнимиантидепресантами підсилює антигіпертензивний ефект. Препарати кальцію, Рифампіцин, Фенітоїн, еритроміцин, грейпфрутовий сік, азолові протимікробні засоби знижують метаболізм і ефективність активної речовини Кордафлекс.
Вагітність і лактація
У першому триместрі вагітності Кордафлекс не слід приймати, так як він може чинити негативний вплив на плід. У 2 і 3 триместрі препарат допускається призначати тільки в разі крайньої необхідності. В якості альтернативи слід використовувати більш вивчений нітрендіпін.
нітрендіпін
Навіть під час лактації використання Кордафлекс необхідно ретельно обміркувати. В якості альтернативи тут теж можна запропонувати нітрендіпін, який був краще вивчений і має менший ризик розвитку передозування.
Побічні дії
Фактично препарат може викликати побічні дії в період прийому. У більшості епізодів це пов’язано з особистою реакцією на ніфедипін або комбінуванням з іншими лікарськими засобами. Найчастіше зустрічається гіперемія обличчя, гінекомастія, гіперглікемія, порушення зорової функції, які повністю зникають після припинення прийому препарату. Решта побічні ефекти не обов’язково будуть виявлятися (повний список присутній в інструкції до Кордафлекс), але деякий ризик для наступних існує:
- рідкісні алергічні реакції: екзема, кропив’янка, свербіж, запалення шкірних покривів;
- міалгія;
- збільшений добовий діурез;
- тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (рідко);
- тахікардія;
- набряки кінцівок;
- запаморочення;
- тривалі запори, печія, діарея, нудота, метеоризм;
- головний біль;
- гіпоксія;
- гіпотензія;
- запаморочення;
- гіперкаліємія;
- порушення сну;
- різкі зміни настрою;
- тремор і судоми при тривалих високих дозах препарату.
Запобіжні заходи
Певні запобіжні заходи допоможуть запобігти розвитку несприятливих ускладнень і побічних ефектів. Основні дані, які рекомендується враховувати при застосуванні Кордафлекс:
- При порушенні функції печінки препарат може привести до підвищення артеріального тиску;
- Якщо є серйозні порушення кровообігу головного мозку (цереброваскулярні захворювання), лікар повинен зменшити дозування препарату;
- Препарат не можна приймати з грейпфрутовим соком;
- Якщо виникає серцева аритмія або загострення миокардиальной недостатності, лікування слід припинити;
- Щоб припинити лікування препаратом, рекомендується повільно знижувати дозування протягом декількох тижнів;
- Препарат може впливати на психомоторні реакції в тій мірі, в якій небезпечно водити автомобіль або інші транспортні засоби. У поєднанні з алкоголем пацієнт може втратити свідомість під час керування автомобілем.
Порада! Було відмічено, що в деяких випадках Кордафлекс викликає алергічні реакції. Якщо ви виявили симптоми алергії, слід негайно звернутися за першою допомогою і повідомити про це лікаря.
аналоги Кордафлекс
Не варто плутати аналоги препарату і замінники. У перших – діючою речовиною залишається ніфедипін, а другі використовують, коли дана речовина протипоказано пацієнту. Всі аналогічні лікарські засоби розрізняються по дозуванні, складу і ціні. Самостійно замінювати Кордавлекс забороняється, тому що неможливо передбачити, як відреагує організм на препарат. Основні аналоги ліків:
- Ніфедипін: аналог Кордафлекс, який відрізняється низькою вартістю при фактично повній відповідності за складом;
- Фенігідін: найдешевший серед аналогів;
- Адалат: препарат дорогий по впливу не відрізняється від основного кошти;
- Заніфед, Кальцігарл ретард, Кордіпін, Веро-Нефідіпін, Нікардія, Коринфар: повні аналоги від різних виробників.
склад препарату
Ліками від підвищеного тиску є Кордафлекс. Склад таблетки визначає швидкість і механізм дії, ймовірність побічних реакцій.
Основним компонентом, що робить лікувальну дію, є ніфедипін. Саме ця речовина зупиняє потік іонів кальцію в м’язові клітини серця і клітини гладких м’язів каналів кровопостачання (артерій). Заспокоює процеси скорочення і збудження гладких м’язів судин. Зменшується кількість спазмів, збільшується прохідність артерій за рахунок розширення.
Під дією ніфедипіну зменшується потреба міокарда в кисні. Поліпшується кровопостачання ішемізованих зон міокарда.
Додатковими речовинами є:
- целюлоза в дрібних кристалах, яка використовується як загущувач;
- моногідрат лактози, так званий молочний цукор;
- кроскармелоза натрію, що додає таблеткам легку розчинність в воді;
- тальк – джерело кремнію і магнію;
- інші речовини, що дозволяють препарату надавати очікуваний ефект.
Компонентами оболонки є гіпромелоза (зв’язуючу речовину), харчова добавка Е171 (діоксид титану), барвники.
Ціна Кордафлекс
Даний препарат знаходиться в середньому ціновому діапазоні серед своїх аналогів. Це обумовлено його ефективністю і частотою призначення фахівцями. Середня вартість доступна для покупки не тільки в Києві або Дніпрі, але і в регіонах. Вартість аналогів варіюється від 22 до 600 гривень залежно від країни виробника і форми випуску.
| № | Тип препарату, мг | Середня ціна, р. |
| 1 | Кордафлекс 10, 100 шт. | 85 |
| 2 | Кордафлекс 20, 30 шт. | 90 |
| 3 | Кордафлекс 20, 60 шт. | 125 |
| 4 | Кордафлекс 40, 30 шт | 200 |
Небажані прояви під час терапії «Кордафлекс»
При прийомі будь-яких лікарських засобів є ризик появи побічних явищ. «Кордафлекс» не є в цьому плані винятком, хоча і виявляються вони досить рідко. Але необхідно мати на увазі, що можливі такі побічні ефекти:
- З боку серцево-судинної системи можлива виражена артеріальна гіпотензія, збільшення частоти серцевих скорочень, можуть бути набряки, посилення нападів стенокардії, непритомність, посилення серцевої недостатності.
- Нервова система може відреагувати порушеннями сну, головним болем і запамороченням, мінливістю настрою.
- У деяких пацієнтів може з’явитися блювота і нудота, сухість у роті, здуття живота.
- Аналіз крові може показати лейкопению, анемію або тромбоцитопенія.
- Частішає сечовипускання, відбувається зниження функції нирок, що особливо небажано для тих пацієнтів, які страждають нирковими захворюваннями.
- У деяких відзначаються алергічні реакції у вигляді свербежу, кропив’янки.
- Підвищення температури тіла.
- Коливання маси тіла, людина може або набрати вагу, або схуднути.
- Больові відчуття в м’язах і суглобах.
- Загальна слабкість.
При яскраво виражених побічних ефектах, які не проходять після декількох днів терапії, обов’язково треба звернутися до лікаря. Він підбере аналог «Кордафлекс», який буде переноситися краще. Цим не варто займатися самостійно.
симптоматика передозування
Якщо не дотримуватися рекомендацій лікаря по прийому препарату і в надії на швидке одужання приймати ліки в більшій дозуванні, то є ризик розвитку таких наслідків:
- Різке зниження артеріального тиску.
- Болі, подібні прояву стенокардії.
- Тахікардія.
- Втрата свідомості.
- Колапс.
- Брадикардія.
- У важких ситуаціях метаболічний алкалоз, кардіогенний шок з набряком легенів.
- Гіпоксія.
- Порушення свідомості, ризик розвитку коми.
Будь-аналог «Кордафлекс» також може дати такі прояви, якщо приймати його в більшій дозуванні, ніж прописав лікар.
здоров’я фенікса
* Зареєстрована Міністерством охорони здоров’я (по grls.rosminzdrav.ru)
Аналоги, статті Коментарі
Зміст статті:
Реєстраційний номер:
ЛС-001219
Торгова назва: Кордафлекс РД
Міжнародна непатентована назва:
ніфедипін
Лікарська форма:
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою
склад:
1 таблетка містить 40 мг активної речовини – ніфедипіну, а також допоміжні речовини: целюлозу, целюлозу микрокристаллическую, лактозу, гіпромелоза 4000, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. Оболонка таблетки містить: гіпромелоза 15, макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 171, тальк.
Опис: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, коричнево-червоного кольору, з фаскою, без запаху.
Фармакотерапевтична група:
блокатор «повільних» кальцієвих каналів
Код ATX: С08 СА05
Фармакологічні властивості Фармакодинаміка Активним діючою речовиною препарату Кордафлекс® РД є ніфедипін. Ніфедипін – селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зменшує струм позаклітинних іонів кальцію всередину кардіоміоцитів і гладком’язових клітин коронарних і периферичних артерій. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, перш за все, при артеріальній гіпертензії. Зменшує спазм і розширює коронарні і периферичні артеріальні судини, знижує загальний периферичний опір, знижує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. При цьому покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку синдрому «обкрадання», а також активує функціонування колатералей. Практично не впливає на синоатріальний і атріовентрикулярний вузли і не робить як про-, так і антиаритмічної дії. Чи не впливає на тонус вен. Ніфедипін підсилює нирковий кровообіг, викликаючи помірний натрійурез. У високих дозах уповільнює вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих кальцієвих каналів, не надаючи при цьому впливу на час їх активації, інактивації та відновлення.
Фармакокінетика Всмоктування Нифедипин швидко і майже повністю (90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Тривалість ефекту після одноразового прийому внутрішньо препарату перевищує 24 години. При розробці активної речовини препарату Кордафлекс® РД обрана кінетика вивільнення нульового порядку з метою забезпечення постійної швидкості вивільнення. Відносна біодоступність препарату близько 60%. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові дорівнює 29,4 ± 12,0 мг / мл (x ± SD); концентрація препарату в плазмі крові досягає плато через 7,4 ± 6,4 год після прийому кожної дози. Максимальні рівні препарату в плазмі крові досягаються при поєднанні його прийому з їжею. Однак в кінці інтервалу дозування концентрація препарату в плазмі крові не змінюється. Розподіл Зв’язок з білками плазми крові (альбумінами) становить 94-97%. Дослідження з міченим ніфедипіном у тварин показали, що непов’язаний ніфедипін розподіляється у всіх органах і тканинах. Виявлено, що концентрація ніфедипіну вище в міокарді, ніж в скелетних м’язах. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм Ніфедипін в основному метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Виведення 60-80% вжитої дози препарату виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, решта – з жовчю і калом. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить приблизно 2 години. Однак виділення препарату Кордафлекс® РД триваліше – до 14,9 ± 6,0 години у фазі рівноважної концентрації. Концентрація препарату в плазмі крові досягає мінімуму 12,0 ± 6,5 нг / мл через 24 год після прийому, що вдвічі перевищує концентрацію, що досягається після прийому 20 мг ніфедипіну 2 рази в день. При порушенні функції нирок фармакокінетика ніфедипіну не змінюється (ніфедипін з сечею виводиться в незначних кількостях). При значному зниженні функції печінки знижується кліренс ніфедипіну, тому не рекомендується перевищувати добову дозу.
Показання для застосування Артеріальна гіпертензія Стабільна стенокардія (стенокардія напруги), постінфарктна стенокардія, а також вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Протипоказання Підвищена чутливість до ніфедипіну або будь-якого іншого компоненту препарату, інших похідних 1,4-дигідропіридину. Виражена артеріальна гіпотензія з ризиком колапсу при серцево-судинному шоці з дихальними проявами. Нестабільна стенокардія. Інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю.
З обережністю: виражений аортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4-х тижнів), виражений стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, хронічна серцева недостатність, тяжкі порушення мозкового кровообігу, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), літній вік, ниркова і печінкова недостатність (особливо хворі, які перебувають на гемодіалізі – високий ризик надмірного і непрогнозованого зниження артеріального тиску).
Вагітність і період лактації Застосування ніфедипіну у вагітних рекомендовано при неможливості застосування інших препаратів, які не мають обмежень. Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід утриматися від призначення препарату в період лактації, або припинити грудне вигодовування під час лікування.
Спосіб застосування та дози Кордафлекс® РД 40 мг слід приймати вранці, під час їжі (наприклад, сніданку), не розжовуючи і запивати достатньою кількістю води. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості стану пацієнта і реакції на проведену терапію. Можна рекомендувати наступні дози: Артеріальна гіпертензія По 1 таблетці Кордафлекса® РД 40 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 80 мг (2 таблетки Кордафлекса® РД 40 мг за один або два прийоми). Збільшення дози понад 80 мг не рекомендується. Ішемічна хвороба серця По 1 таблетці Кордафлекса® РД 40 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 80 мг (2 таблетки Кордафлекса® РД 40 мг за один або два прийоми). Дози понад 80 мг можна давати у виняткових випадках під медичним контролем. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг. Дозування при зниженні ниркової або печінкової функції Рекомендується застосовувати з обережністю ті ж дози, що і при нормальній функції нирок або печінки (можливий розвиток толерантності). При значному зниженні функції печінки не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг.
Побічна дія У переважній більшості випадків Кордафлекс® РД 40 мг переноситься хворими добре. В окремих випадках, особливо в початковому періоді лікування, можуть виникати такі минущі побічні ефекти: Серцево-судинна система: на початку лікування – гіперемія шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія; периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок); рідко – поява нападів стенокардії (що характерно і для інших вазодилататорів і вимагає відміни препарату), серцева недостатність. Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому застосуванні у високих дозах – парестезії в кінцівках, тремор. Травна система: нудота, печія, діарея або запор; рідко при тривалому прийомі препарату – внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності «печінкових» ферментів, що проходять після відміни препарату; дуже рідко – гіперплазія ясен. Система кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія; дуже рідко – анемія. Моделі людини анатомічні: збільшення добового діурезу; рідко – погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю). Опорно-руховий апарат: міалгія; дуже рідко – артрит, артралгія. Алергічні реакції: рідко – кропив’янка, висип, свербіж шкіри; дуже рідко – фотодерматит. Інші: дуже рідко – порушення зору, гінекомастія, гіперглікемія, повністю минали після відміни препарату; зміна маси тіла, галакторея.
Передозування Симптоми При гострому передозуванні виникає головний біль, виражене зниження артеріального тиску, а також порушення енергетичного забезпечення міокарда (напад стенокардії). Лікування На ранніх етапах після виявлення передозування в якості засобів першої допомоги можна промити шлунок і дати активоване вугілля. При необхідності можна зробити промивання тонкого кишечника, яке особливо доцільно в разі передозування препаратів з контрольованим вивільненням. Так як ніфедипін в значній мірі зв’язується з білками плазми крові, гемодіаліз не ефективний, а плазмоферез може виявитися ефективним. Симптоми порушення серцевого ритму з брадикардією можна усувати введенням бета-симпатоміметиків. При загрожує життю брадикардії слід застосовувати штучний водій ритму. При вираженому зниженні артеріального тиску показана інфузія звичайних доз норадреналіну (норадреналіну). При розвитку симптомів серцевої недостатності рекомендується внутрішньовенне введення швидкодіючих глікозидів наперстянки. У зв’язку з відсутністю специфічного антидоту показана симптоматична терапія. Як антидотів можна використовувати дофамін, ізопреналін і 10% розчин кальцію глюконату (10-20 мл в / в).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші Препарат Кордафлекс® РД 40 мг з контрольованим вивільненням діючої речовини має широкі можливості для високоефективної комбінованої терапії. Раціональним з точки зору антигіпертензивного і антиангинального ефектів, є поєднання Кордафлекса® РД 40 мг з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), нітратами. Комбіноване застосування Кордафлекса® РД 40 мг з бета-адреноблокаторами в більшості клінічних ситуацій безпечно і ефективно, так як призводить до сумації і потенціювання ефектів, однак, в окремих випадках існує ризик гіпотензії і посилення симптомів серцевої недостатності. Посилення гіпотензивного ефекту спостерігається також при комбінованої терапії з циметидином, ранітидином і трициклічнимиантидепресантами. Кордафлекс® РД 40 мг не знижує свою ефективність на тлі лікування стероїдними і нестероїдними протизапальними препаратами. Ніфедипін підвищує концентрацію дигоксину і теофіліну, в зв’язку з чим слід контролювати клінічний ефект і / або вміст дигоксину і теофіліну в плазмі крові. При одночасному призначенні з рифампіцином і препаратами кальцію дію ніфедипіну послаблюється Прокаїн, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і підвищують ризик подовження інтервалу QT. Під впливом ніфедипіну концентрація хінідину в сироватці крові значно знижується, що, мабуть, обумовлено зменшенням його біодоступності, а також індукцією ферментів, що інактивують хінідин. При скасування ніфедипіну спостерігається тимчасове підвищення концентрації хінідину (приблизно в 2 рази), яке досягає максимального рівня на 3-4 день. При використанні таких поєднань слід дотримуватися обережності, особливо у хворих з порушенням функції лівого шлуночка. Ніфедипін може витісняти із зв’язку з білками препарати, які характеризуються високим ступенем зв’язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, нестероїдні протизапальні препарати), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові. Так як було показано, що карбамазепін і фенобарбітал, активуючи ферменти печінки, знижують концентрацію в плазмі крові інших блокаторів повільних кальцієвих каналів (БМКК), не можна виключати аналогічного зниження концентрації ніфедипіну в плазмі крові. Вальпроєва кислота, пригнічуючи активність ферментів, приводила до збільшення концентрації в плазмі крові інших блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, тому не можна виключати і збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові при одночасному прийомі з вальпроєвої кислотою. Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічних дій винкристина, при необхідності дозу вінкристину знижують. Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, необхідний ретельний нагляд, при необхідності знижують дозу ніфедипіну. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, в зв’язку з чим, не рекомендується застосовувати його з ніфедипіном.
Особливості застосування Після інфаркту міокарда прийом препарату слід починати тільки після стабілізації гемодинамічних параметрів. Пацієнтам з гострим інфарктом міокарда та протягом 30 днів після нього не слід використовувати блокатори «повільних» кальцієвих каналів короткої дії типу 1,4-дигідропіридину. При лікуванні таких хворих БМКК з контрольованим вивільненням типу 1,4-дигідропіридину необхідний ретельний нагляд. Більш доцільно призначати при відсутності схильності до тахікардії, а також пацієнтам, у яких неефективні бета-адреноблокагори або є протипоказання до їх застосування. У початковому індивідуально визначеному періоді лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкі психомоторних реакції. В процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначається в залежності від індивідуальної переносимості препарату. У випадках недостатньої ефективності монотерапії Кордафлексом® РД 40 мг доцільно продовжувати лікування з використанням ефективних комбінацій з іншими лікарськими засобами (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами). Під час лікування не рекомендується вживання спиртних напоїв через ризик надмірного зниження артеріального тиску. У хворих із серцевою недостатністю перед початком лікування Кордафлексом® РД 40 мг рекомендується належна терапія препаратами наперстянки. Якщо під час терапії пацієнту потрібне хірургічне втручання під загальним наркозом, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про проведеної терапії. Слід дотримуватися обережності у літніх пацієнтів внаслідок найбільшої ймовірності вікових порушень функції нирок і печінки.
Фізико-хімічні властивості Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою, 40 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ / ПВДХ / ал.фольга. 1 або 3 блістери в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С, в захищеному від прямих сонячних променів місці. Зберігати в місці, недоступному для дітей.
Термін придатності 5 років. Не застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпуску З АПТЕК За рецептом лікаря.
ВИРОБНИК ЗАТ Фармацевтичний завод Егіс 1106 Будапешт, вул. Керестур, 30-38 УГОРЩИНА Виробництво таблеток: Арена Фармасьютікалс ГмбХ, Швейцарія Представництво ЗАТ «Фармацевтичний завод Егіс» (Угорщина) м.Київ 121108, г. Київ, ул. Івана Франка д. 8.
Коментарі
(Видно тільки фахівцям, верифікованим редакцією МЕДИ РУ)
Source: medi.ru
