Як застосовувати протигрибковий препарат Итраконазол
Існує безліч захворювань, що викликаються патогенними грибками. Для їх лікування розроблена велика кількість препаратів. Для етіотропного впливу застосовують антимикотические кошти. Ітраконазол – одне з найбільш ефективних сучасних ліків, він має безліч позитивних відгуків серед споживачів. Його використовують для терапії різного роду грибкових інфекцій будь-якої локалізації (шкірних покривів, епітеліальних оболонок, внутрішніх органів).
форми випуску
Капсулована форма випуску ізоконазол визнана оптимальною для прийому всередину. Дозування активної речовини в капсулі – 100 мг. Кількість їх в упаковці може від 1 до 35 штук. Так кожен пацієнт набуває упаковку, якої вистачить на його індивідуальний курс лікування і не переплачує.
Що робити якщо у вас грибок ?!
Читати далі >> |
особливі вказівки
Препарат «Ітраконазол», аналоги цих ліків слід приймати відповідно до інструкції і рекомендацій лікаря. У менших або великих дозах вони можуть бути неефективними або здатні завдати шкоди здоров’ю пацієнта.
Капсули «Ітраконазол», аналоги дешеві чи дорогі приймаються наступним чином: капсули і таблетки ковтати цілком. При цьому їх не слід жувати або розчавлює. При зниженні рівня кислотності в шлунку, викликаному, наприклад, кістозний фіброз, про це необхідно повідомити лікаря.
У деяких випадках схема прийому даного лікарського засобу може бути змінена. Найчастіше це відбувається в тому випадку, коли під час терапії пацієнт приймає такі препарати: «Фамотидин», «Нізатідін», «Езомепразол», «Циметидин», «Омепразол», «Ранитидин», «Лансопразол», «Пантопразол», « рабепразол ».
Діюча речовина
Активний компонент капсул Ітраконазол – однойменне речовина синтетичного походження. Це протигрибковий з’єднання відносять до похідних триазолу. Для нього характерний широкий спектр протигрибкової активності. З’єднання вбиває найпоширеніші грибкові мікроорганізми. Людина частіше стикається з дерматофітами (збудниками трихофітії і мікроспорії), дріжджоподібними грибками (найвідоміший – Candida), пліснявими мікроорганізмами.
Відносно перерахованих збудників препарат виявляє фунгіцидну дію – вбиває грибок. Проти деяких рідкісних типів мікобактерій Ізоконазол діє слабкіше – пригнічує їх активність і розмноження або уповільнює зростання.
Ефективність препарату обумовлена його здатністю уповільнювати синтез ергостеролу в клітинах грибка. Без цієї речовини мікобактерії не можуть відтворювати оболонки клітин. Їх цілісність порушується, а вміст клітини піддається лізису – розщеплення за допомогою імунітету.
Як вибрати аналог «ітраконазолу»
З кожним роком все більше число людей стикається з проблемою грибкових захворювань. При цьому багато хворих вирішують, що для їх лікування не обов’язково бігати по «Ітраконазол». Аналоги дешевше, тому їм часто надається перевага. Насправді питання вибору цього препарату або його аналогів повинен вирішувати тільки лікуючий лікар. У деяких особливо важких випадках повного одужання пацієнта допомагає досягти виключно «Ітраконазол». Аналоги дешеві, але не всі з них настільки ж ефективні, як даний препарат.
Чим же можна замінити «Ітраконазол»? Мазь, аналоги даного засобу в інших лікарських формах широко представлені в аптеках. До структурних аналогів відносяться такі медикаменти, що випускаються в фіде капсул: «Ірунін», «Інтрамікол», «Ітразол», «Міконіхол», «Кандітрал», «Каназол», «Текназол», «Орунгал», «Румікоз», «Орунгамін »,« Оруна ».
Аналогами «ітраконазолу» по терапевтичній дії є такі препарати:
- капсули: «Дифлюкан», «Дифлазон», «Ітразол», «Орунгал», «Румікоз», «Флюкостат», «Флуконазол», «Фунголон»;
- таблетки: «Атіфін», «Бінафін», «Кетоконазол», «Фунготербін», «Екзіфін», «Нізорал»;
- мазі, креми, гелі: «Акрідерм», «Ламізил Дермагель», «Тербізіл», «Екзіфін», «Мікомакс», «Мікозорал», «Трідерм», «Фунготербін», «Кетоконазол», «Канізон», «Ламітель» , «Кандид», «Аміклон», «Залаїн», «Канізон», «Атіфін», «Клотримазол», «Ламізил», «Іфенек», «Ламітель», «Тербікс», «имид»;
- свічки, вагінальні таблетки: «Залаїн», «Кандид», «Канізон», «Мікогал», «имид».
Фармакологічні властивості
Ітраконазол швидко всмоктується зі шлунка в системний кровотік. Сприяє тому кисле середовище – в ній біодоступність речовини підвищується до 98%. З’єднуючись з білками плазми, активний компонент розноситься по всьому організму і накопичується в тканинах. Концентрації у внутрішніх органах, кістковій тканині, гладкої і поперечно мускулатури перевищують показники в плазмі в 3 рази.
У кератінсодержащіх тканинах (шкірі, нігтях, придатках) ітраконазол накопичується ще швидше. З дерми і рогових пластин він дуже повільно виводиться, а тому фунгіцидну дію зберігається надовго після закінчення лікування.
Речовина трансформується під впливом ферментів печінки. Більшість продуктів розпаду також володіють протигрибковим дією. Виводиться з’єднання нирками і через кишечник.
Фармакокінетика
Препарат практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність його підвищується за умови прийому всередину після їжі. Максимальна концентрація препарату за умови прийому пероральних капсул відзначається через 3-4 ч. Концентрація після однократного добового застосування внутрішньо дози 100 мг препарату становить 0,4 мкг / мл; якщо дозування дорівнювала 200 мг на одноразовий добовий прийом -1.1 мкг / мл. А при дозуванні по 200 мг препарату на два прийоми – вже 2 мкг / мл.
Час до настання Cmax при прийомі ітраконазолу у вигляді розчину дорівнює в середньому 2 год в разі вживання на голодний шлунок і 5 ч – за умови вживання його після їжі.
Зв’язок з білками плазми у даного засобу дуже висока – 99.8%.
Ітраконазол активно проникає в тканини організму, він визначається навіть після припинення курсу в невеликій кількості в секреті потових і сальних залоз, і кілька в більшому – в слизових оболонках.
Відомо, що концентрація ітраконазолу в терапевтичному обсязі здатна підтримуватися в шкірі ще через 2-4 тижні після припинення місячного курсу прийому. Терапевтична ж концентрація зазначеного препарату в тканинах нігтів спостерігається через 1 тиждень після старту курсу і підтримується ще цілих півроку після закінчення лікувального курсу тривалістю в 3 місяці.
Метаболізм ітраконазолу відбувається в печінці і супроводжується утворенням його активних діючих метаболітів, серед яких окремо слід відзначити гідроксиітраконазол. Засіб пригнічує ізофермент CYP3A7, а також CYP3A4 і CYP3A5.
Ітраконазол метаболізується в печінці, 35% речовини виводиться через нирки, 3-18% – через кишечник
Виведення Ітроконазола з плазми відбувається у дві фази:
- Через нирковий апарат за 1 тиждень виводиться в метаболізованих вигляді 35% речовини, і в незмінній формі – 0.03%.
- Ще близько 3-18% виводиться в незмінному вигляді через кишечник.
показання
Ізоконазол в капсулах призначають для лікування системних грибкових інфекцій – кандидозу і криптококкоза. Препарат ефективний при ураженні грибками оболонок спинного, головного мозку. Потреба в ньому підвищується при захворюваннях імунітету (у хворих на ВІЛ, СНІД, нейтропенією, часто розвиваються системні грибкові патології).
Ліки призначають при грибковому ураженні слизових оболонок – кандидозі ротової порожнини і геніталій. Основні симптоми таких хвороб – поява виразок з білястим нальотом на слизових.
Так як речовина добре накопичується в шкірі і її придатках, частково виводиться через сальні і потові залози, його призначення доречно при:
- дерматомікозах;
- лишаї;
- різнобарвному лишаї;
- трихофитии.
Довгостроковий прийом рекомендований при онихомикозах – грибкових ураженнях нігтів, а також при захворюваннях щільних ділянок дерми – епідермофітії стоп і долонь.
Загальна характеристика Ітразола
Ітразол – протигрибковий препарат з так званого класу азолів (похідні триазолу і імідазолу). До цієї групи належить великий список ліків, але всі вони мають спільну рису: впливають на ферментну систему, яка відповідає за синтез клітинної мембрани. Що це означає? Щоб відповісти на це питання, треба мати хоча б загальне уявлення про будову грибків.
Грибки можуть бути дуже різними (одно- або багатоклітинні, різної форми і розміру). Але у всіх них є мембрана (стінка клітини), яка захищає грибок від зовнішнього середовища. Поки ця стінка ціла, позбутися від грибка практично неможливо. Тим більше що ці патогенні організми розмножуються з неймовірною швидкістю, вражаючи здорові ділянки тіла. А ось тепер можна поговорити про Ітразол і його роль в боротьбі з грибками.
Цей протигрибковий препарат б’є прямо в мішень. Головний компонент Ітразола (ітраконазол) зупиняє синтез ергостеролу – речовини, від якого залежить цілісність тих самих мембран. Тобто захисна оболонка руйнується, в результаті чого клітини грибка гинуть, а процес розмноження патогенних організмів зупиняється.
До цих ліків синтетичного походження чутливі більше десятка різновидів грибків. Завдяки широкому спектру дії, Ітразол можна використовувати для лікування недуг, викликаних дерматофітами, пліснявими або дріжджовими грибками. Цей препарат вважається ефективним для лікування кандидозів, криптококоз, споротрихоз, гістоплазмоз і багатьох інших різновидів мікозів. Його призначають для лікування грибкових захворювань шкіри, нігтів, волосся, при микотических ураженнях слизової оболонки ротової порожнини, шлунково-кишкового тракту, органів дихальної системи, а також при кандидозних вульвовагинитах у жінок.
Препарат Ітразол доступний у продажу в формі капсул, до складу яких, крім ітраконазолу, входять додаткові речовини, такі як крохмаль, сахароза та інші. Як правило, кожна капсула містить 100 мг діючої речовини. Але точну разову дозу і тривалість лікування повинен підбирати лікар індивідуально для кожного хворого.
Існують 2 різновиди протигрибкової терапії з використанням Ітразола. Перший варіант – це так звана пульс-терапія, або експрес-лікування. До нього зазвичай вдаються для лікування нерецідівірующего кандидозу і оніхомікозу. Суть лікування полягає в тому, що пацієнт протягом декількох днів приймає високі дози препарату, після чого негайно настає полегшення. Цей спосіб найчастіше використовують для лікування кандидозу у жінок і чоловіків.
Друга схема лікування – це тривала терапія. Якщо лікар приймає рішення про необхідність такого способу лікування, то пацієнт повинен розуміти, що приймати Ітразол йому доведеться протягом декількох місяців. Найчастіше, пацієнту пропонують пити Ітразол протягом тижня, потім робити перерву на 21 день і знову повторювати цикл. Цей спосіб лікування виправданий при наявності у пацієнта системних микотических поразок, а також для позбавлення від грибкового кератиту. Такий вид терапії застосовують по тих причин, що Ітразол має здатність легко накопичуватися в організмі і зберігати свою активність ще протягом майже місяця після прийому останньої таблетки.
Вже багато років я вивчаю проблему алкоголізму. Страшно, коли тяга до спиртного руйнує життя людини, через алкоголь руйнуються сім’ї, діти втрачають батьків, а жінки чоловіків. Часто спиваються саме молоді люди, які руйнують своє майбутнє і наносять непоправну шкоду здоров’ю.
Виявляється, що п’є члена сім’ї можна врятувати, причому зробити це в таємниці від нього самого. Сьогодні ми поговоримо про новий натуральному засобі Alcolock, яке виявилося неймовірно ефективним, а так само бере участь у федеральній програмі «Здорова нація», завдяки якій до 24 липня.
(включно) засіб можна отримати
БЕЗКОШТОВНО!
Але тут відразу ж варто сказати, що Ітразол не підходить на роль ліки для самолікування. Справа в тому, що грибки бувають дуже різними, так само як і препарати проти них. Тільки досвідчений фахівець може зрозуміти, які ліки буде найефективнішим проти даного виду грибка. Якщо проводити неправильне лікування з невідповідною дозуванням, то можна отримати зворотний ефект: грибки звикнуть до ліків, перестануть на нього реагувати і в такому випадку можна говорити, що ці патогенні організми в людському тілі стануть насправді непереможними. Але і це ще не всі небезпеки Ітразола. Він має високу токсичність для печінки і в деяких випадках може провокувати небезпечні побічні ефекти.
Спосіб застосування та дози
Ітраконазол в капсулах відпускають за рецептом лікаря. Приймати препарат можна тільки після консультації з фахівцем.
При кандидозі геніталій Ізоконазол приймають по 2 капсули 2 рази на добу – 1 день, або по 2 капсули 1 раз в день 3 дні підряд. Щоб вилікувати хронічну форму молочниці, слід приймати по 1 капсулі 2 рази на день протягом тижня, а потім 3-6 циклів поспіль – по 1 капсулі в перший день місячних. Для усунення кандидозу в ротовій порожнині по 1 капсулі ітраконазолу приймають 15 днів поспіль.
Щоб вилікувати мікоз шкіри, слід пити по 1 капсулі 2 тижні. При ураженнях щільної шкіри стоп і долонь лікуватися за такою схемою доведеться місяць. Терміни лікування висівкоподібного позбавляючи коротше – 2 капсули приймають 1 раз на добу 7 днів.
Щоб позбутися від нігтьового грибка приймають по 2 капсули на добу 3 місяці. Другий варіант – пульс-терапія. Хворий приймає по 2 капсули 2 рази на день протягом 7 днів, робить 3 тижні перерви, повторює курс. Всього буде потрібно 3-6 таких циклів.
Взаємодія з іншими препаратами
Перед прийомом «ітраконазолу» лікуючий лікар повинен бути поінформований про те, які препарати приймав пацієнт перед цим. Особливо це стосується вживання таких лікарських засобів, як «Ефавіренц», «Еверолімус», «Силденафіл», «Аліскірен», «Рифабутин», «апіксабан», «Невірапін», «дазатініб», «Ібрутініб», «Сальметеролу», « Даріфенацін »,« Нілотиніб »,« Карбазепін »,« Сунітініб »,« Колхицин »,« Ривароксабан »,« Фенобарбітал »,« Тамсулозін »,« Ізоніазид »,« Фенітоїн »,« Варденафил »,« Рифампіцин »,« Невірапін » , «Темсіролімус».
Крім перерахованих вище препаратів перед застосуванням «ітраконазолу» слід повідомити лікаря про прийом таких засобів:
• антикоагулянтів;
• антибіотиків;
• інгібіторів протеази ВІЛ;
• вітамінів;
• харчових добавок (БАДів).
При одночасному використанні «ітраконазолу» і антацидних препаратів останні вживаються за 1 годину до або через пару годин після прийому протигрибкового медикаменту.
Передозування
Передозування ітраконазолу можлива при самолікуванні, випадковому або навмисному ковтанні кількості капсул, які значно перевищують разову дозу, порушеннях в роботі печінки і нирок, коли виведення речовини сповільнюється. Передозування проявляється:
- порушеннями свідомості;
- запамороченням;
- головним болем;
- полинейропатией.
Можливий розвиток нудоти, блювоти, запору, послаблення стільця. Через гепатотоксичних властивостей ймовірно токсичне ураження печінки, що виявляється жовтяницею. Такий стан необхідно коригувати в умовах стаціонару. Хворому промивають шлунок, призначають сорбенти, симптоматичні препарати. Інтоксикацію складно усунути, так як изоконазол не виводиться з організму при гемодіалізі.
Побічні дії
Небажані ефекти лікування препаратом проявляються при порушенні режиму дозування або ігноруванні протипоказань у хворого. Ризик побічних ефектів збільшується при тривалому прийомі ізоконазол. Серед побічних ефектів:
- порушення в роботі шлунково-кишкового тракту – пронос, запор, нудота, тяжкість, біль в животі;
- порушення в роботі імунітету – анафілактичний шок;
- збої в роботі внутрішніх органів – ниркова, серцева, печінкова, легенева недостатність;
- зміна стану шкіри – свербіж, дрібна висипка, кропив’янка, червоні плями на тілі, випадання волосся, підвищення чутливості до ультрафіолету.
Рідко препарат провокує збої в менструальному циклі, затримку води в організмі, посилену втрату солей калію та інших електролітів. Зареєстровані летальні випадки печінкової недостатності на тлі лікування Ізоконозалом. Тому протягом терапії хворий періодично здає печінкові проби для контролю над станом печінки. Підвищення рівня печінкових ферментів – привід для відміни препарату.
Реєстраційний номер: ЛП- 000018 Торгова назва: Ітраконазол. Міжнародна непатентована назва: Ітраконазол. Хімічна назва: 4 – [4 – [4 – [4 – [[2 – (2, 4 – дихлорфеніл) – 2 – (1Н – 1, 2, 4 – триазол – 1 – ілметил) – 1, 3 – діоксолан – 4 – іл] метокси] феніл] – 1піперазініл] феніл] – 2, 4 – дигідро – 2 – (1 – метилпропіл) – 3Н – 1, 2, 4, – триазол – 3 – він. Лікарська форма: Капсули.
Відпускається: за рецептом лікаря
Склад Кожна капсула містить ітраконазолу пелети (22%) – 0,460 м Склад пеллетактівное речовина: ітраконазол – 0,100 г, допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) – 0,1472 г, бутілметакрілата, діметіламіноетілметакрілата і метилметакрилату сополімер [1: 2: 1] (еудрагід Е-100) – 0,0046 г, сахароза (цукор) – 0,2070 г. Склад оболонки капсул корпус: желатин, титану діоксид (Е 171), азорубін (кармуазин) Е 122; кришечка: желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін – F D & C Blue 2 (Е 132). опис
тверді желатинові капсули N0 непрозорі рожевого кольору з кришечкою синього кольору. Вміст капсул – сферичні мікрогранули (пелети) від білого до кремового кольору. Фармакотерапевтична група
протигрибковий засіб. Код АТС [J02АС02]. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Похідне триазолу. Пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Активний відносно дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджових грибів Candida spp. (Включаючи Candida albicans, Candida parapsilosis), цвілевих грибів (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp. Деякі штами можуть бути стійкі: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Ефективність лікування оцінюється через 2-4 тижні після припинення терапії (при мікозах), через 6-9 місяців – при онихомикозах (у міру зміни нігтів). Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) досить повно. Прийом ітраконазолу в капсулах відразу після їжі збільшує біодоступність. Прийом його у вигляді розчину натщесерце призводить до більш високої швидкості досягнення максимальної концентрації (Cmax) і більшою величиною концентрації рівноважної фази (Css) в порівнянні з прийомом після їжі (на 25%). Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) при прийомі капсул – близько 3-4 ч. Css при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу – 0,4 мкг / мл; при прийомі 200 мг 1 раз на добу – 1,1 мкг / мл, 200 мг 2 рази на добу – 2 мкг / мл.
TCmax при прийомі розчину – близько 2 год при прийомі натщесерце і 5 ч – після їжі. Час настання Css в плазмі при тривалому застосуванні – 1-2 тижні. Зв’язок з білками плазми – 99,8%. Добре проникає в тканини і органи (в т. Ч. В слизову оболонку піхви), міститься в секреті сальних і потових залоз. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію в плазмі; в тканинах, що містять кератин – в 4 рази. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4 тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається протягом 6 місяців після завершення 3 місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних і потових залозах шкіри. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, в т. Ч. Гідроксиітраконазолу. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7. Виведення з плазми – двофазне: нирками протягом 1 тижня (35% у вигляді метаболітів, 0,03% – у незміненому вигляді) і через кишечник (3-18% в незміненому вигляді). Період напіввиведення (T1 / 2) – 1-1,5 дня. Чи не видаляється при проведенні діалізу. Показання до застосування Вульвовагінальний кандидоз; дерматомікоз, різнобарвний лишай, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, кератомікоз; оніхомікоз, спричинений дерматофітами або дріжджоподібними грибами; системні мікози – системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (у т.ч. криптококовий менінгіт) у іммунокомпромітірованних осіб і криптококоз центральної нервової системи незалежно від імунного статусу при неефективності терапії 1-ї лінії; гістоплазмоз, бластомікоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз; інші мало поширені системні і тропічні мікози. Підвищена чутливість, хронічна серцева недостатність, в т.ч. в анамнезі (за винятком терапії жизнеугрожающих станів); одночасний прийом субстратів ізоферменту CYP3A4, які подовжують інтервал QT (астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол, мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин); інгібітори ГМГ-КоА редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одночасний пероральний прийом триазолама і мідазоламу, алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін, ергометрін, ерготамін, метілерготамін), Нісолдіпін, елетриптану; вагітність, період лактації. З обережністю Ниркова і печінкова недостатність, периферична нейропатія, фактори ризику: хронічна серцева недостатність (ішемічна хвороба серця, ураження серцевих клапанів, важкі захворювання легенів, в т.ч. хронічна обструктивна хвороба легень, стани, що супроводжуються набряклим синдромом), порушення слуху, одночасний прийом блокаторів повільних кальцієвих каналів, дитячий і літній вік. Спосіб застосування та дози Всередину. Відразу після їжі. Капсули ковтають цілком. Виведення препарату ітраконазол зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. Тривалість лікування може бути скоригована в залежності від клінічної картини лікування: – при вульвовагінальному кандидозі – 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; – при дерматомікозах – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів;
– ураження висококератинізованих ділянок шкіри (дерматофітіях стоп і кистей) – 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 30 днів; – при лишаї – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів; – при кандидозі слизової оболонки порожнини рота – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (в деяких випадках у іммунокомпромітірованних осіб біодоступність ітраконазолу може знижуватися, що іноді вимагає подвоєння дози); – при кератомикозах – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня (тривалість лікування залежить від клінічної відповіді); – при оніхомікозі – 200 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців або 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня на курс; – при ураженні нігтів на ногах (незалежно від наявності ураження нігтів на руках) проводять 3 курси з інтервалом 3 тижні. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси з інтервалом 3 тижні; – елімінація ітраконазолу зі шкіри та нігтів повільна; оптимальний клінічний відповідь при дерматомікозах досягається через 2-4 місяці після завершення лікування, при онихомикозах – 6-9 місяців; – при системному аспергиллезе – 200 мг / добу протягом 2-5 місяців; при прогресуванні і дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; – при системному кандидозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів – 7 місяців, при прогресуванні і дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; – при системному криптококозі без ознак менінгіту – 200 мг 1 раз на добу протягом 2-12 місяців. При криптококовому менінгіті – 200 мг 2 рази на добу протягом 2-12 місяців. – лікування гістоплазмозу починають з 200 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців; – при бластомікозі – 100 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців; – при споротрихозі – 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців; – при паракокцідіоідозі – 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; – при хромомікозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців;
– дітям призначають, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик. Побічна дія З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювота, діарея, запор, зниження апетиту), біль в животі. З боку гenamo-біліарної системи: оборотне підвищення ферментів, гепатит, в дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу розвивалося важке токсичне ураження печінки, в тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, периферична нейропатія. З боку імунної системи: анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції. З боку шкірних покривів: в дуже рідкісних випадках – мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), шкірний висип, свербіж шкіри, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, алопеція, світлочутливість. Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряки, хронічна серцева недостатність і набряк легенів. Умови та термін зберігання Дані відсутні. При випадковому передозуванні слід застосовувати підтримуючі заходи. Протягом першої години провести промивання шлунка і, якщо це необхідно, призначити активоване вугілля. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Якогось специфічного антидоту не існує. Взаємодія з іншими лікарськими ПРЕПАРАТАМИ
1. Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу. Лікарські засоби, що зменшують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов’язано з розчинністю оболонок капсул. 2. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Ітраконазол в основному метаболізується ізоферментом CYP3A4. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потужними індукторами ізоферменту CYP3A4. Дослідженням було встановлено, що в цих випадках біодоступність ітраконазолу та гідроксиітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами ферментів печінки, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами ферментів печінки, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак, аналогічні результати можна припустити. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. 3. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії, в тому числі і побічних ефектів. Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів, необхідно проконсультуватися з лікарем з приводу шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції для медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі знижуються поступово залежно від дози і тривалості лікування (див. Розділ Фармакокінетика). Це необхідно брати до уваги при обговоренні мігруючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби. Прикладами таких ліків є: Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом: – терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, левацетілметадол, сертіндол – спільне застосування даних лікарських засобів з ітраконазолом може викликати підвищення концентрації цих речовин в плазмі і збільшувати ризик подовження інтервалу QT і в рідкісних випадках – виникнення миготливої аритмії шлуночків (torsade des pointes), – метаболізуються ізоферментом CYP3A4 інгібітори редуктази ГМГ КоА такі, як симвастатин і ловастатин, – мідазолам для прийому всередину і триазолам, – алкалоїди ріжків такі як дигідроерготамін, ергометрін, ерготамін та метілергометрін, – блокатори кальцієвих каналів – на додаток до можливого фармакокінетичної взаємодії, пов’язаному із загальним шляхом метаболізму за участю ізоферменту CYP3A4, блокатори кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який посилюється при одночасному прийомі з Итрако назол. Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентраціями в плазмі, дією, побічними ефектами. У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу цих препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати. – Непрямі антикоагулянти; – Інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір; – Деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; – метаболізуються ізоферментом CYP3A4 блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл та похідні дигідропіридину; – Деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус (також відомий як рапаміцин); – Деякі метаболізуються ізоферментом CYP3A4 інгібітори редуктази ГМГ КоА такі, як аторвастатин; – Деякі глюкокортикостероїди, такі як будесонід, дексаметазон і метилпреднізолон; – Інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспирон, алфентаніл, алпразолам, бротізолам, мідазолам для внутрішньовенного введення, рифабутин, ебастин, ребоксетін, цілостазол, дізолірамід, Елетриптан, галофантрин, репаглинид. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином і флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. 4. Вплив на зв’язок білками плазми. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід і сульфаметазин при зв’язуванні з білками плазми. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
– Жінкам дітородного віку, які приймають Ітраконазол, необхідно використовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення. – Виявлено, що ітраконазол має негативним ефектом. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів, які можуть надавати той же ефект, необхідно дотримуватися обережності. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов’язаних з прийомом ітраконазолу. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі і ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність захворювань серця, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; серйозні захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування повинно проводитися з обережністю, при цьому необхідно проводити моніторинг хворого на предмет виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При їх появі прийом ітраконазолу необхідно припинити.
– При зниженій кислотності шлунка: при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Ітраконазол. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовують блокатори Н2-гістамінових рецепторів і інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ітраконазол з напоями, що містять колу. – У дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу розвивалося важке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. У більшості випадків це зазначалося у пацієнтів, що вже мали захворювання печінки, у пацієнтів, з іншими важкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом по системним показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, що володіють гепатотоксическим дією. У деяких пацієнтів не виявлялися очевидні чинники ризику щодо ураження печінки. Кілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв’язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв’язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією ферментів або захворюванням печінки в активній фазі, або при перенесеному токсичне ураження печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію ферментів. – Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно в печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль концентрації препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату. – Порушення функції нирок: Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль концентрації препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату. – Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазала при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або перенесли операцію з трансплантації органів. – Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Ітраконазол у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, що становлять загрозу для життя пацієнтів.
– Хворі на СНІД. – Лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, які раніше отримували лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад, споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококкоза (як менингеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву. – Клінічні дані про застосування капсул Ітраконазол в педіатричній практиці обмежені. Капсули Ітраконазол не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. – Лікування слід припинити при виникненні периферичної нейропатії, яка може бути пов’язана з прийомом капсул Ітраконазол. – Відсутні дані про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів. Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою Ітраконазол може викликати запаморочення і інші побічні ефекти, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та іншою технікою, що потребує підвищеної уваги при роботі. Фізико-хімічні властивості Капсули по 100 мг. По 1, 3, 4, 5, 6 або 7 капсул у контурну чарункову упаковку. По 1, 2, 3, 4 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови відпуску З АПТЕК Відпускається за рецептом лікаря. ПІДПРИЄМСТВО-ВИРОБНИК ЗАТ «Біоком», Україна, 355016, м Ставрополь, Чапаєвська проїзд, 54 Тел., 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.
Протипоказання
Ізоконазол протипоказаний дітям, літнім людям, вагітним і годуючим жінкам. У цих категорій населення препарат використовують тільки при особливої необхідності, коли очікувана користь значно перевищує всі існуючі ризики. До переліку протипоказань відносять індивідуальні реакції чутливості, захворювання печінки, нирок, легенів, серця. Препарат може провокувати запаморочення і слабкість, тому водії повинні приймати його обережно. Жінкам репродуктивного віку при лікуванні слід оберігатися від вагітності. Надійну контрацепцію потрібно використовувати до закінчення перших місячних, наступних за курсом лікування.
Відгуки
Галина Петрівна, 62 роки, Київ: «Мені призначили імпортний ітраконазол на 3 місяці. В аптеці запропонували більш доступний аналог нашого виробництва. Пройшла курс лікування – грибок нігтів на руках зник. Виходить – ціна не впливає на якість. »
Гнат, 33 років, Ростов: «Поки лікував нігтьової грибок розчинами і лаками – ефекту не було. Після обстеження лікар призначив Ітраконазол. Вже після місяця прийому я помітив, що нігті відростають абсолютно здоровими. Правда, часто доводиться здавати аналізи для контролю роботи печінки. »
Історії наших читачів
Читати статтю повністю >> |
Карина, 28 років, Нижній Новгород: «Коли лікар призначила ці ліки, суворо попередила, що не можна пити алкоголь. Я її слова проігнорувала і багато випила на вечірці. На другий день сильно захворіла печінку. Тепер ні за що не буду проводити експерименти. »
