Препарат Гепаргін: інструкція із застосування, відгуки, порівняння з Бетаргіном
Форма і склад
Упаковкою для препарату є коробки з картону, куди поміщаються ампули або флакони з пластика в кількості по п’ять або десять штук. Для стаціонарних установ «Гепарин» випускається в коробках з картону по п’ятдесят або по сто одиниць 5-мілілітрових ємностей. Для розливу препарату використовуються ампули з прозорого скла з об’ємом в 5 мілілітрів. Вони додатково поміщаються в контурні упаковки по п’ять штук. У кожній пачці міститься по одній або дві упаковки.
Рекомендовані дозування
Розчин гепарину натрію можна вводити підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Спосіб використання відрізняється в залежності від захворювання та клінічної картини. Підшкірне введення препарату здійснити досить просто, з цим впорається будь-який пацієнт в домашніх умовах. Для того щоб здійснити внутрішньовенну ін’єкцію, доведеться звертатися до медичних установ, так як процедура в домашніх умовах самостійно не практикується. У деяких випадках потрібне введення за допомогою крапельниці – в цьому випадку ампулу з гепарином змішують з фізіологічним розчином або з іншим сумісним по структурній формулі препаратом.
Метод введення крапельна інфузія (через крапельницю) потрібно при ризику тромбоутворення і загрозу життю пацієнта. Доза – 15 МО / кг / год (тобто дорослій людині з середньою масою тіла призначають 1 тис. МО / год).
Для досягнення максимально швидкого ефекту розрідження крові і перешкоди тромбоутворення пацієнту слід ввести внутрішньовенно 1 мл розчину, потім можна поставити крапельницю з глюкозою, фізіологічним розчином і гепарином натрію. Дія в такому випадку буде виражатися в короткочасному і швидкому розрідженні маси крові, яке в деяких випадках допоможе запобігти відрив тромбу. Ця процедура досить небезпечна і повинна здійснюватися тільки під наглядом досвідченого лікаря, в домашніх умовах її проводити категорично заборонено.
фармакологія
Згідно з інструкцією до уколів «Гепарин», цей препарат є антикоагулянтом прямої дії, його відносять до Середньомолекулярні гепарину. Потрапляючи в плазму, своєю дією розчин сприяє активізації антитромбіну, що збільшує його протизсідні властивості. Завдяки препарату порушується трансформація протромбіну в тромбін з подальшим пригніченням його активності. Крім цього спостерігається деяке зменшення агрегації тромбоцитів.
Маючи широкий спектр фармакологічних властивостей, уколи «Гепарину» сприяють:
- Збільшенню ниркового кровотоку.
- Збільшенню опірності судин мозку.
- Зниженню активності гіалуронідази мозку.
- Маючи дію гиполипидемического характеру, препарат сприяє активізації ліпопротеінліпази.
- Веде до зниження загальної активності легкого суфрактанта.
- Пригнічення надмірного синтезування в корі наднирника альдостерону.
- Зв’язування адреналіну.
- Активації парагормона.
- Бере участь в модуляції процесів реагування яєчника на стимулювання гормонального плану.
Здатність медикаменту до взаємодії з ферментним складом мозку впливає на підвищення активності тирозингідроксилази і пепсиногенов. Уколи «Гепарину» мають у своєму розпорядженні активністю иммунодепрессивного властивості. Пацієнти з діагнозом ішемічної хвороби серця, приймаючи цей препарат в комплексному лікуванні, можуть розраховувати на зниження таких ризиків:
- Гострі тромбози артерій.
- Раптовий летальний результат.
- Інфаркт міокарда або його рецидиви.
Мале дозування «Гепарину» використовується в профілактичних цілях виникнення венозної тромбоемболії, особливо після оперативних втручань. Висока дозування препарату є ефективним засобом для лікування тромбоемболії легеневої артерії або венозного тромбозу.
Показання до застосування ліків
Лікарі призначають засіб Гепарин для лікування великого спектру захворювань. Щоб терапія пройшла правильно, потрібно знати, в яких дозах приймати ліки. Його призначають в певних випадках:
- Терапія тромбоемболічних хвороб;
- Профілактика закупорки судин;
- Для лікування тромбоутворення при інфаркті міокарда;
- Терапія тромбозів – утворень згустків в судинах пацієнта;
- При сильній закупорки кровоносних судин;
- Для поліпшення згортання крові у венах, артеріях і судинах очі;
- Підходить препарат для операції на серці і на кровоносні судини;
- Використовується для підтримки рідини крові в спеціальних апаратах;
- Підходить для очищення крові.
Часто лікарі призначають препарат Гепарин разом з ферментними препаратами. Вони в комплексі розчиняють згусток крові і призводять до швидкого одужання.
Фармакокінетика ліки
Відповідно до інструкції до уколів «Гепарину», введення даного препарату внутрішньовенно практично відразу веде до уповільнення згортання крові, а підшкірне застосування діє від двадцяти хвилин до години. Можливе застосування розчину в рамках проведення інгаляцій, максимальний ефект від яких буде очевидний тільки через добу. Вплив антикоагулянтного характеру спостерігається при введенні препарату наступними способами:
- При внутрішньовенному введенні ефект триває до п’яти годин.
- При підшкірному введенні до восьми.
- Інгаляційне вплив препарату може тривати до двох тижнів.
Що стосується тривалості терапевтичного ефекту щодо запобігання формуванню тромбів, то вона зберігається триваліше. Максимальна концентрація активного компонента препарату в плазмі досягається через кілька годин. Проникнення в плаценту і молоко матері не відзначається. Період напіввиведення засобу становить не більше однієї години.
Загальні відомості
Гепаргін – український аналог Бетаргіна (відомої французької БАД). Виробник – київська компанія Фармак.
Форма випуску – рідкий концентрат в скляних флаконах, 10 шт. в упаковці.
Активна компонента – амінокислотний комплекс, що містить нейтральний аргініну цитрат і бетаїн.
Допоміжні складові: бензойна і лимонна кислота, вода, сахароза, виноградний ароматизатор.
Середня ціна Гепаргіна ≈ 170 грн. (6 $) за упаковку.
Єдиний аналог – Бетаргін на 30% дорожче.
Протипоказання до їх виконання
Пацієнтам з порушений функцією згортання крові рекомендовано пройти курс уколів «Гепарину». Препарат має широкий фармакологічною дією, тому в медицині він застосовується не тільки в якості антикоагулянту.
З метою профілактики згортання крові лікарський засіб використовують під час процедури гемодіалізу
Введення розчину показано при наявності наступних станів:
- прогресуюча форма стенокардії;
- ІХС в гострій фазі;
- попередження і лікування тромбозів різного походження;
- після операцій, пов’язаних з патологією серця і судин;
- патологія клапанного апарату;
- запалення серцевих клапанів;
- закупорка ниркової вени тромбом;
- запальні захворювання нирок;
- бронхіальна астма;
- системні запальні стану;
- очищення венозних катетерів.
Хороші результати дає використання розчину з профілактичною метою, в разі утворення згустку в просвіті периферичних артерій і після перенесеної операції в області серця.
Гепарин має широкий фармакологічним спектром дії, проте його застосування протипоказано в наступних випадках:
- непереносимість компонентів ліки;
- кровотечі різної етіології;
- геморагічний діатез;
- бактеріальний ендокардит;
- гострий і хронічний лейкоз;
- гіпопластична анемія;
- аневризма судин серця;
- виразкові утворення в травному тракті;
- виснаження організму.
Призначення уколів «Гепарин» недоцільно і забороняється в наступних випадках:
- Високий рівень чутливості у пацієнта до складових компонентів розчину.
- При наявності у хворого кровотеч.
- При наявності гепариніндукованої тромбоцитопенії.
- Годуючим, а, крім того, вагітним жінкам.
З обережністю уколи проводяться в наступних випадках:
- Пацієнтам з виявленою полівалентною алергією.
- При станах патологічного або фізіологічного характеру, що можуть призвести розвитком кровотеч різного типу.
Не всі знають, застосовують для чого уколи «Гепарину» в живіт?
Ставити в живіт уколи гепарину для розрідження крові не можна, якщо є хоч одне протипоказання:
- надмірна чутливість до компонентів ліки;
- захворювання, пов’язані з високою кровоточивостью;
- аневризма головного мозку, аорти з розшаруванням;
- інсульт геморагічного типу;
- новоутворення в ШКТ;
- виразкові процеси;
- бактеріальний ендокардит;
- захворювання нирок і печінки з гострим порушенням функцій цих органів, включаючи цироз;
- важка ступінь гіпертонії;
- операції на хребті, очах, головному мозку, печінки і жовчовивідних шляхів, у чоловіків – на передміхуровій залозі;
- патології, що супроводжуються зниженим згортанням крові;
- пролиферативная діабетична ретинопатія;
- менструальний період;
- легеневі кровотечі;
- висока проникність судин.
Робити уколи в живіт потрібно з особливою акуратністю людям, у яких діагностовано полівалентна алергія, в тому числі – бронхіальна астма. Цукровий діабет не є строгим протипоказанням, але його ускладнення можуть попросити скасувати спроможність препарату.
З обережністю використовують ліки при ендокардиті і перикардите, а також після стоматологічних втручань. Жінкам з внутрішньоматкової контрацепцією також потрібно гранично уважно ставитися до лікування цим медикаментом.
Пацієнти, що знаходяться на променевої терапії, які страждають на туберкульоз, печінковою і нирковою недостатністю, а також люди старше 60 років можуть використовувати гепарин тільки в умовах стаціонару під постійним наглядом медперсоналу.
Протипоказання
При деяких захворюваннях введення Гепарину строго заборонено. Головними протипоказаннями вважаються:
- індивідуальна непереносимість препарату;
- хвороби крові, при яких кількість тромбоцитів зменшується;
- виражені порушення роботи підшлункової залози;
- артеріальна гіпертензія;
- печінкова і ниркова недостатність;
- будь-які кровотечі;
- хронічний алкоголізм;
- загроза викидня при вагітності.
Гепатрін не вводять ін’єкційно при лейкозі, анемії, аневризмі аорти, підгострому ендокардиті бактеріальної природи, виразковій хворобі шлунка і після проведення спинномозкової пункції. Тому перед використанням засобу настійно рекомендується уважно прочитати анотацію.
При вагітності уколи гепарину, що розріджують кров, дозволені. В даному стані для жінок є характерним порушення складу крові.
Однак потенційна користь лікування набагато перевищує ризики.
Слід проводити терапію під наглядом лікаря. Дозування повинно підбиратися суворо індивідуально.
Інструкція із застосування
Розчин «Гепарину» застосовується ін’єкційно підшкірним, а, крім того, внутрішньовенним, краплинним або ж струменевим введенням. Як правило, безперервну інфузію проводять внутрішньовенно. Або здійснюється регулярне виконання ін’єкцій в вену. Можна також здійснювати підшкірний введення на животі. Внутрішньом’язові ін’єкції цього препарату не ставляться.
Введення даного препарату не практикується поза лікувальних установ, в зв’язку з цим інструкція з точним розрахунком дозувань для лікувальних і підтримуючих цілей, включаючи профілактичне використання препарату, знаходиться виключно у веденні медперсоналу. Навіть купуючи цей розчин в аптеках за рецептом лікаря, пацієнт ніколи не робить уколи самостійно, а звертається за допомогою в процедурний кабінет своєї поліклініки.
особливості застосування
В ході досліджень і при спостереженні при практичному застосуванні не було зафіксовано будь-які дії препарату на роботу нервової системи. Тому обмежень на управління автотранспортом або використання складних механізмів застосування гепариновой не накладаються.
Препарат з обережністю призначається пацієнтам з поганою згортанням крові. В процесі лікування обов’язково контролюють загальний стан хворого і показники крові
при вагітності
У цей період препарат призначають з обережністю, якщо тільки потенційна користь для матері значніше, ніж можливу шкоду для дитини. Проведені дослідження показали, що гепариновая мазь може мати негативний вплив на внутрішньоутробний розвиток малюка
При грудному вигодовуванні
З грудним молоком гепарин не виділяється, тому з обережністю, але цілком прийнятний для використання в період лактації, але тільки після схвалення лікаря
Застосування засобу при вагітності
Під час вагітності у жінок може змінитися в’язкість крові. Збільшення кількості тромбоцитів призводить до підвищеної згортання біологічної рідини. Згідно зі статистичними даними, 10% вагітних жінок схильні до гомеостатичним порушень. Тому деякі лікарі призначають Гепарин в період вагітності, коли терапевтичний ефект від лікарського засобу вище, ніж можливі побічні явища.
Тривале використання гепарину може збільшити ризик виникнення кровотечі у бедующей матері
За даними клінічних досліджень, препарат не проникає через трансплацентарний бар’єр, а значить, не несе загрози плоду. Схема лікування вагітної дещо відрізняється, так, розрахунок дози введеного розчину залежить від вагової категорії жінки, а кратність ін’єкцій огранивать двома.
Використання гепарину повинно здійснюватися під суворим наглядом фахівців, оскільки можливий розвиток мимовільних пологів. У разі тривалого лікування рекомендується здавати аналіз крові на згортання 1 раз в два дні, а при гепаринотерапии більше 7 днів аналіз здається 1 раз на 3 дні.
Застосування медикаменту може порушити процес розподілу кальцію в організмі. Так, у вагітної може виникнути гострий дефіцит кальцію, тому поряд з використанням гепарину слід приймати добавки, що містять всі необхідні мікроелементи.
При вагітності уколи «Гепарину» призначати жінкам не рекомендується, хоч і відсутній ризик проникнення його активного компонента через плаценту. Застосування цього медикаменту здатне загрожувати майбутньої матері мимовільним абортом або настанням передчасних пологів.
З молоком виділення «Гепарину» не спостерігається, але потрібно мати на увазі, що використання такого лікування для годуючої жінки загрожує підвищеними ризиками розвитку остеопорозу.
застосування свічок
Найчастіше лікарі призначають пацієнтам свічки з гепарином для лікування геморою. Активні компоненти будуть зменшувати склеювання кров’яних тіл і проникність судинних стінок. Можна виділити таку дію гепариновой свічок:
- Поліпшать кровообіг в судинах;
- Знімають біль і набряки;
- Продає запалення.
Лікарі лікують свічками гемороїдальні вузли в момент тромбозу. Речовина гепарину швидко проникне в тканини і проведе процес регенерації. Свічки з гепарином не мають ніяких побічних дій. Вони підходять для всіх пацієнтів. Тільки в крайньому випадку може початися індивідуальна непереносимість до складу свічок. У цей момент у пацієнта може початися свербіж і роздратування.
Тривалість фармакологічного ефекту
У разі введення розчину шляхом внутрішньошкірних ін’єкцій в область живота пацієнт повинен знати, що їх необхідно робити часто, оскільки фармакологічна дія настає швидко, а його тривалість короткочасна. При введенні препарату внутрішньовенно спостерігається практично миттєве гальмування згортання крові, при цьому його дія триває до 5 годин.
Для попередження утворення фібринових згустків тривалість дії препарату дещо зростає
Після уколу всередину м’язи терапевтичну дію настає через 30 хвилин і триває протягом 6 годин. Ефект при внутрішньошкірне введення настає через 40 хвилин і тривати до 8 годин.
Побічні явища після виконання уколів за допомогою цього препарату можуть проявлятися в наступному:
- Виникнення алергії. У пацієнтів після таких уколів спостерігалася лікарська лихоманка, шкірний гіперемія, кропив’янка, відчуття жару в районі стоп, риніт і зудять відчуття на шкірі. Ймовірно наступ колапсу або анафілактичного шоку.
- Поява кровотеч. Виникати кровотеча може в області введення ліки, якщо ця ділянка схильний до здавлення.
- Відзначалися скарги на больові відчуття поряд з виникненням виразок, а, крім того, гематом в районах введення медикаменту. Крім усього іншого часто після уколів спостерігається кровоточивість.
- У пацієнтів не виключено виникнення запаморочень поряд з болями в голові, еозинофілією, нудотою з блювотою, підйомом тиску і зниженням апетиту. Не виключаються і суглобові болі, а також пронос.
Розглянемо докладніше, як проводяться уколи «Гепарину» в живіт. При вагітності їх не роблять
Найбільш поширені побічні дії ін’єкцій гепарину в живіт при дотриманні інструкції і відсутності протипоказань – це шкірні реакції: гіперемія, кропив’янка і свербіж. Можливий анафілактичний шок, колапс, риніт, спазм бронхів.
У деяких пацієнтів спостерігаються реакції іншого типу: діарея, блювота, головний біль і запаморочення, сильна нудота, біль у суглобах і втрата апетиту. Можливе підвищення артеріального тиску.
Тривале використання засобу призводить до кальцифікації м’яких тканин. У пацієнтів старше 60 років, особливо жінок, різко збільшується ризик остеопорозу, переломів кісток. У деяких спостерігається тимчасове облисіння.
Використання препарату може спровокувати зміну складу крові, що потрібно враховувати при проведенні аналізів: помилкове зниження холестерину, підвищення печінкових трансаміназ, жирних кислот і тироксину. У деяких пацієнтів спостерігається помилкове збільшення рівня глюкози.
Терапія гепарином найчастіше супроводжується кровотечами при передозуванні. У легких випадках достатньо припинити вживання препарату для усунення симптомів. Якщо кровотечі великі, призначають протамин сульфату.
Побічні дії і протипоказання до гелю
Зазвичай гель Гепарин не викликає небезпечних побічних дій. Може тільки виникнути алергія на склад препарату, якщо у пацієнта є індивідуальна непереносимість. Фахівці відзначили, що при передозуванні у людей не виникало жодних побічні дії та ускладнення. Однак все одно не рекомендується зайвий раз перевищувати дозу без призначення лікаря.
Гель заборонено використовувати пацієнтам з такими хворобами:
- При появі виразок в місці тромбофлебіту;
- Якщо шкіра пошкоджена або розірвана;
- Небезпечний при знижений згортання у пацієнта;
- Чи не призначається в момент тромбоцитопенії;
- Скасовується для пацієнтів з алергією.
Не можна наносити гель Гепарин на відкриту ранку на шкірі. При попаданні на слизову оболонку, потрібно відразу промити її чистою водою. Не можна також використовувати гель при гнійних утвореннях на шкірі пацієнта.
Як правильно колоти гепарин в живіт
Для чого роблять уколи «Гепарину» в живіт? Призначають такі ін’єкції в зв’язку з тим, що їх набагато легше поставити пацієнту самостійно. Підшкірний введення в передньолатеральну стінку майже безболісний. Для виконання ін’єкцій найкраще підходять інсулінові шприци. Вони мають максимально тонку голку, яка не викликає будь-яких больових відчуттів під час введення, до того ж прокол майже не відчувається. У виняткових ситуаціях ін’єкції ставлять в верхній район плеча або в стегно.
На ділі немає нічого складного у введенні ліки в область живота, досить слідувати простий інструкції:
- Вимити руки з милом, насухо витерти. Якщо укол робиться не собі, то обов’язково надіти стерильні рукавички (продаються в аптеці).
- Перед уколом підготувати все необхідне: ампулу з ліками, шприц, засіб для дезінфекції шкіри (спирт, календула, настоянка глоду або ін.), Стерильну вату.
- Розкрити ампулу, набрати шприцом ліки.
- Протерти шкіру спиртом. На відстані 2-х пальців від пупка справа або зліва зібрати двома пальцями лівої руки складку шкіри. Чим більше складка, тим простіше буде ввести голку з ліками.
- Ввести голку в складку повністю, при цьому натискаючи на поршень шприца і вводячи гепарин. Швидкість введення голки потрібно підлаштовувати під свої відчуття, це індивідуальний момент.
- Витягти голку і обробити місце уколу проспіртованою ваткою. Готово!
Гепарин – уколи
гепарин
– препарат, який є антикоагулянтом прямої дії, тобто він гальмує згортання крові. Випускається цей лікарський засіб у вигляді форм для зовнішнього використання та рідини для ін’єкцій. Але найчастіше використовують розчин гепарину, так як він швидше починає уповільнювати утворення фібрину.
Показання до використання гепарину
Після введення Гепарину активізується рух крові в нирках, змінюється мозковий кровообіг і знижується дія деяких ферментів. Саме тому дуже часто ці уколи використовують для лікування і профілактики інфарктів міокарда. Призначають такий лікарський засіб у підвищених кількостях і при тромбоемболії легеневої артерії.
Показаннями до застосування гепарину також є:
- тромбоз глибоких вен;
- стенокардія;
- тромбоз коронарних артерій;
- аритмія;
- тромбофлебіт;
- погане рух крові в нирках;
- деякі типи вад серця;
- вовчаковий нефрит;
- гломерулонефрит;
- бактеріальний ендокардит.
У зменшених дозах ці ліки застосовують для попередження венозних тромбоемболій і при ДВС-синдромі першої фази.
Використовують уколи гепарину і при оперативних втручаннях, щоб кров хворого не згорталася занадто швидко.
Спосіб застосування Гепарину
Найшвидший ефект настає після внутрішньовенного введення ін’єкції гепарину. У тих, кому зробили внутрішньом’язово укол, діяти ліки почне тільки через п’ятнадцять – тридцять хвилин, а якщо укол зроблений під шкіру, то дія гепарину почнеться приблизно через годину.
Коли цей препарат призначений як запобіжний захід, найчастіше ставлять підшкірну ін’єкцію в живіт по п’ять тисяч одиниць. Між такими уколами повинні бути проміжки від 8 до 12 годин. Категорично забороняється колоти Гепарин підшкірно в один і той же місце.
Для лікування використовуються різні дози цього лікарського засобу, які підбираються лікарем залежно від характеру і типу недуги і індивідуальних особливостей організму хворого. Ні призначати самостійно уколи гепарину в живіт, ні використовувати препарат з іншими ліками без попередження про це лікаря не можна, оскільки такий антикоагулянт взаємодіє з багатьма ліками. Але ось одночасно застосовувати Гепарин та вітаміни або біологічно активні добавки можна без побоювання.
Для розведення препарату використовують фізіологічний розчин, так як його не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Особливості введення Гепарину полягають в тому, що після внутрішньом’язового введення можливе утворення гематом, а при тривалому лікуванні цими ліками можуть з’явитися побічні ефекти:
- алергічні реакції;
- порушення травлення або координації;
- порушення розподіл кальцію;
- мігренеподібні болю.
Протипоказання до використання гепарину
З обережністю потрібно застосовувати Гепарин при вагітності і в період годування дитини грудьми. Тільки після консультації з лікарем можна використовувати даний лікарський препарат тим, хто страждає поливалентной алергією.
Чи не ставлять уколи гепарину в живіт, внутрішньовенно або внутрішньом’язово, якщо у хворого виявлено:
- виразка шлунку;
- неспецифічний виразковий коліт;
- порушення функції печінки;
- злоякісні новоутворення в ШКТ;
- підгострий бактеріальний ендокардит;
- порушення функції нирок;
- артеріальна гіпертензія;
- геморагічний інсульт;
- підвищена чутливість до препарату.
Також не варто застосовувати препарат тим, хто недавно переніс операцію на очах, мозку, печінки або передміхуровій залозі.
Передозування препаратом
Симптоматика передозування даними лікарським препаратом виражається очевидними ознаками кровотечі. Як тільки з’являється невелика кровотеча, необхідно препарат відмінити.
У разі розвитку обширного кровотечі постраждалого від передозування пацієнта необхідно в екстреному порядку перевести у відділення медзакладу, де є все необхідне, щоб негайно надати відповідну допомогу при виникненні анафілактичного шоку. Медичне спостереження потрібно, оскільки пацієнту потрібно введення сульфату протаміну, що може призвести до виникнення важких алергічних станів.
Що таке антикоагулянти і який принцип їх дії?
Вам буде цікаво: Аускультація – це що таке в медицині?
Це лікарські препарати, які безпосередньо впливають на згортання крові і її склад. У народі про таких ліках кажуть, що вони «розріджують» кров. Тромби найчастіше утворюються при густий плазмі, яка здатна утворювати крихітні грудочки, які можуть відірватися від стінки артерії або вени і з кровотоком потрапити в один з шлуночків. Залежно від того, куди саме відправиться тромб, можуть виникати різні серйозні захворювання – тромбоемболія, ішемічний або гемороїдальних інсульт і багато інших.
Вам буде цікаво: Пластир «Версатіс»: інструкція із застосування, аналоги, відгуки
Канал ЩОДЕННИК ПРОГРАММИСТА
Життя програміста і цікаві огляди всього. Підпишись, щоб не пропустити нові відео.
Густа кров сприяє розвитку хронічної варикозної хвороби. Існує думка, що варикоз вражає тільки поверхню ніг, але це не так: варикозне розширення вен може початися на стінках слизової внутрішніх органів, на останніх стадіях може розвинутися внутрішня кровотеча, і людина помре.
Гепарин є природним антикоагулянтом, який виробляється організмом ендогенно в невеликій кількості. При прийомі ззовні цієї речовини тіло сприймає його не ворожі, він рідко викликає побічні ефекти.
У людському тілі гепарин проводиться ендогенно в клітинах. Ця речовина відноситься до класу полісахаридів. У великій кількості дислокується в тканинах печінки, нирок, легенів. При зростанні цієї речовини знижується згортання крові на всіх етапах, що відбувається за рахунок придушення ряду функцій тромбоцитів.
Взаємодія з іншими препаратами
Поєднувати представлений медикамент дозволено тільки з розчином хлориду натрію 0,9% концентрації. З іншими лікарськими засобами з’єднання «Гепарину» забороняється.
Посилення ефекту від «Гепарину» відбувається при спільному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою, «клопідогрелю» та іншими подібними антиагрегантами. До того ж такий ефект спостерігають при поєднанні з «Варфаріном» або «аценокумарол» та іншими антикоагулянтами непрямої дії.
Зниження антикоагулянтного впливу «Гепарину» відбувається, як правило, при одночасному поєднанні з антигістамінними. Розчин «Гепарину» впливає на зниження фармакологічних властивостей адренокортикотропного гормонів і інсуліну.
Тепер ми знаємо, для чого призначають уколи «Гепарину».
Відгуки пацієнтів про дію гепарину натрію
Ін’єкційну форму препарату найчастіше використовують в умовах стаціонару. Будинки пацієнти воліють застосування засобу у формі мазі і гелю. Найпоширеніша причина використання – варикозне розширення вен нижніх кінцівок.
Відгуки пацієнтів, які регулярно використовували гель або мазь з гепарином натрію, позитивні: засіб дозволило забути про тяжкість в ногах і болі. Звичайно, венозні вузлики нікуди не поділися: від них можна позбутися тільки хірургічним шляхом. Але позбутися дискомфорту і тяжкості в ногах мазь допомагає. Оптимально використовувати її двічі в день: вранці і ввечері, наносити на задню поверхню ніг.
додаткові вказівки
Лікування з використанням «Гепарину» особливо у великих дозах не рекомендується здійснювати поза лікувальних стаціонарних установ. Виконання внутрішньом’язових ін’єкцій заборонено. Також при лікуванні із застосуванням цього препарату не бажано робити біопсії, анестезії та будь-які діагностичні маніпуляції з використанням пункцій.
Розводять «Гепарин» виключно розчином хлориду натрію 0,9%. Жовтий відтінок розчину ніяк не впливає на його корисні властивості і активність. Щодо питання безпеки керування автомобілем досліджень не проводилося.
Це підтверджує інструкція із застосування до уколів «Гепарин».
аналогічні препарати
При наявності протипоказань гепариновую мазь можна замінити зовнішніми засобами зі схожою дією:
- Гепатромбин на основі гепарину, аллантоіта, декспантенола усуває запалення, розширює судини, руйнує тромби, запобігає утворенню нових.
- Лиотон з гепарином в складі теж має антітромбіческім і протизапальним ефектом.
- Венітан з бета-есцином, а також гепарином усуває запальну реакцію, тонізує вени.
Лиотон є аналогом гепариновой мазі
Всі вищеописані медикаменти мають аналогічні показання та протипоказання. Що краще – допоможе визначити лікар після встановлення діагнозу.
Таким чином, Гепаринова мазь і гель – це ефективні і відносно безпечні препарати, які застосовуються для лікування варикозу, флебітів, геморою, лактаційного маститу та інших захворювань. Щоб уникнути негативних реакцій перед застосуванням засобу потрібно проконсультуватися з лікарем. Пацієнт повинен дотримуватися рекомендацій доктора з питання застосування препарату.
Уколи «Гепарину» і відгуки про них
Відгуки про «гепарину» характеризують його як ефективного лікарського препарату, який застосовується в лікарні. У зв’язку з цим пацієнти не так вже й часто розповідають про нього, так як цей медикамент входить до складу комплексної терапії і кожній людині досить важко простежити за тим, чим саме його колють.
Наприклад, повідомляється, що уколи «Гепарину» використовуються в лікарнях для розрідження крові. Родичі відзначають, що лікування цим препаратом проходить нормально. А після повернення пацієнтів додому їх планові аналізи показують значні поліпшення завдяки застосуванню «Гепарину».
Виявляється, уколи «гепарину» досить часто призначаються людям для відновлення після тієї чи іншої операції. Таким чином, багатьма пацієнтами відзначається, що період відновлення проходить завдяки цьому медикаменту дуже легко і ефективно.
Але, на жаль, крім ефективності і позитивних думок про застосування уколів «Гепарин» можна прочитати і деякі скарги, які стосуються того, що ін’єкції досить болючі і нерідко викликають різні побічні ефекти. Наприклад, люди повідомляють, що нерідко спостерігається побічна реакція організму у вигляді виникнення кровотеч з району введення препарату. Крім цього деякі скаржаться на підйом тиску і виникнення головного болю. Розповідають в коментарях і про появу гематом в місці уколу.
Отже, уколи «Гепарину» сьогодні широко використовуються в стінах медичних установ. Цей медикамент відносять до препаратів, які перешкоджають згортання крові. Потрапивши в організм, «Гепарин» загальмовує утворення фібрину. А безпосередньо вплив ліків починається відразу після його введення.
«Гепарин» сприяє активізації руху крові в нирках, впливаючи на мозковий кровообіг і знижуючи дію ряду ферментів. Застосування «Гепарину» після інфаркту зменшує кількість летальних випадків. Найбільш швидкий ефект досягається при внутрішньовенному застосуванні ліків. Якщо людині зробили внутрішньом’язово укол, то вже через п’ятнадцять хвилин настане ефект. Але, якщо укол зробили під шкіру, то для того, щоб ліки подіяли, потрібен час.
Ми розглянули, для чого уколи «Гепарину» в живіт роблять.
Іван, 50 Лету мене кілька років тому стався інфаркт міокарда. Після нього слідував тривалий відновлювальний період, в якому мені призначили щоденні уколи Гепарину. Після курсу лікування відновилися показники гемостазу, однак для профілактики подальшого тромбоутворення періодично роблю ін’єкції препарату.
Світлана, 42 роки мене виникли проблеми зі згортанням крові, вона стала занадто густа. На цьому тлі у мене виник тромбоз ноги, через що я сильно кульгаю при ходьбі. Лікар приписав мені робити уколи гепарину в живіт протягом 1 місяця. Завдяки цьому медикаменту, все пройшло, хоч під час курсу на животі утворилися синці, але це не настільки важливо.
Ігор, 28 Лету моєї мами діагностували на нижніх кінцівках варикозне розширення, на одній з ніг сталася закупорка судини, тому їй призначили оперативне лікування. В післяопераційному періоді їй призначили пройти курс лікування гепарином. Результат не забарився, стан вен значно покращився. На даний момент захворювання не прогресує, мама періодично проходить курс лікування ліками, так як це є ще і хорошою профілактикою інфаркту міокарда.
Побічні ефекти
Іноді застосування Гепарину викликає деякі побічні ефекти. Зробивши уколи в живіт Гепарину, можна зіткнутися з такими симптомами:
- порушення смакових відчуттів і зниження апетиту;
- діарея;
- алергія у вигляді кропивниці, свербежу та дратівливості дерми;
- бронхоспазм;
- гематоми в області, де зроблена ін’єкція;
- патологічне зменшення кількості тромбоцитів.
Побічні дії при тривалій терапії загрожують здоров’ю. Бувають випадки появи остеопорозу. Лікування тромбів небажано здійснювати самостійно. Застосовувати засіб потрібно виключно за призначенням лікаря. Дана запобіжний захід допоможе домогтися максимального ефекту і зменшити ймовірність ускладнень.
Тривалість фармакологічного ефекту
Медикамент належить до групи антикоагулянтів, має сильну дію. В інструкції із застосування «Гепарину» в уколах відзначені наступні властивості ліки:
- усуває сформовані в коронарних артеріях тромби;
- захищає від тромбозу і легеневої емболії;
- запобігає утворенню згустків крові після серцевих нападів;
- розчиняє сформовані згустки в периферичних артеріях;
- підтримує нормальний стан крові у пацієнтів при нирковій недостатності, або знаходяться на гемодіалізі.
Ці ефекти досягаються за рахунок здатності гепарину запобігати утворенню тромбіну, який призводить до появи множинних або одиничних згустків крові в руслі.
Після використання препарату в нирках збільшується кровотік, поліпшується стан судин в головному мозку. Правильне застосування медикаменту запобігає розвитку атеросклерозу. Активна речовина гепарин впливає на гормональну систему, скорочуючи вироблення альдостерону, а також підвищуючи активність гормонів щитовидної залози.
У більшості пацієнтів виникає питання: для чого необхідно призначати ін’єкції гепарину. Препарат використовують у вигляді розчину для ін’єкційного введення, так як це сприяє швидкому проникненню діючої речовини в кровотік і миттєво уповільнює процес згортання біологічної рідини.
Лікарський засіб викликає помірний судинорозширювальний ефект
Лікарський засіб виявляє такі ефекти в організмі:
- збільшує нирковий кровопостачання;
- підвищує тонус мозкових судин;
- уповільнює ферментативну активність мозку;
- знижує швидкість надлишкового синтезу альдостерону в надниркових залозах;
- сприяє активації ПТГ;
- контролює рівень адреналіну в крові.
У комплексній терапії у пацієнтів з діагнозом коронарна недостатність введення розчину сприяє попередженню розвитку наступних патологій:
- гострий тромбоз коронарних судин;
- зменшення кількості рецидивів інфаркту міокарда;
- зниження кількості летальних випадків після перенесеної коронарної хвороби серця.
Низька дозування препарату використовується з метою профілактики утворення тромбів всередині судин і у пацієнтів після хірургічного втручання. Великі дози кошти призначені для терапії легеневої артеріальної тромбоемболії або венозної закупорки.
аналогічні препарати
При наявності протипоказань гепариновую мазь можна замінити зовнішніми засобами зі схожою дією:
- Гепатромбин на основі гепарину, аллантоіта, декспантенола усуває запалення, розширює судини, руйнує тромби, запобігає утворенню нових.
- Лиотон з гепарином в складі теж має антітромбіческім і протизапальним ефектом.
- Венітан з бета-есцином, а також гепарином усуває запальну реакцію, тонізує вени.
Всі вищеописані медикаменти мають аналогічні показання та протипоказання. Що краще – допоможе визначити лікар після встановлення діагнозу.
Таким чином, Гепаринова мазь і гель – це ефективні і відносно безпечні препарати, які застосовуються для лікування варикозу, флебітів, геморою, лактаційного маститу та інших захворювань. Щоб уникнути негативних реакцій перед застосуванням засобу потрібно проконсультуватися з лікарем. Пацієнт повинен дотримуватися рекомендацій доктора з питання застосування препарату.
Фармакокінетика
Гепарин не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, і тому його вводять п / к або шляхом в / в інфузії. При в / в введенні препарат починає діяти негайно. Навпаки, при п / к введенні йогобіодоступність може сильно відрізнятися, а дія проявляється лише через 1-2 ч. Біодоступність НМГ приблизно однакова.
Т1 / 2 гепарину залежить від дози. При в / в введенні в дозі 100, 400 і 800 од / кг його антикоагулянтная активність зменшується наполовину відповідно за 1, 2,5 і 5 ч (Додаток II). Руйнування гепарину в основному йде в макрофагах; невелика кількість препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею. Т1 / 2 гепарину може дещо зменшуватися при ТЕЛА і подовжуватися в термінальних стадіях цирозу печінки і ХНН. У НМГ Т1 / 2 дещо більше.
Гепаринова мазь – основні відомості
Мазі на основі гепарину трохи відрізняються складом:
Гепаринова мазь:
- гепарин натрію (гепароід);
- бензокаин;
- бензиловий ефір нікотинової кислоти (бензілнікотінат);
- гліцерин;
- октадекановая кислота;
- вазелін;
- емульгатор №1;
- масло соняшнику;
- метиловий ефір пара-оксибензойной кислоти;
- пропіловий ефір пара-оксибензойной кислоти;
- дистильована вода.
Гепариновую мазь застосовують при тромбозі, флебітах, гематомах
Гепарин Плюс:
- гепарин;
- бензокаин;
- бензілнікотінат;
- гліцерин;
- вазелін;
- октадекановая кислота;
- масло кукурудзи;
- емульгатор №1;
- консервант Е216 і Е218;
- дистильована вода.
На вигляд мазь Гепарин – це однорідна маса білувато-жовтого відтінку.
Радимо вам прочитати: Гепаринова мазь при варикозі
Як свідчить інструкція із застосування, місцеве засіб призначають в наступних випадках:
- Поверхневий тромбоз ніг.
- Запальне ураження зовнішньої оболонки вен.
- Гематома під шкірою.
- Запалення стінок судин після уколу.
- Набряклість тканин і синець після травми або удару.
- Зовнішня форма геморою.
Маззю обробляють пошкоджену область. Для цього беруть 0,5-1 г кошти на ділянку, діаметр якого від 3 до 5 см. Засіб наносять акуратними втираючими рухами двічі або тричі за добу, поки не зникне запалення. Тривалість лікування від 3 днів до 1 тижня.
При геморої застосовують тампони з бавовняної тканини, просочені маззю. Тампон прикладають до гемороїдальних вузлів і закріплюють або вводять в анальний канал. В даному випадку препарат застосовують протягом 3-10 діб.
Застосування гепарину В КЛІНІЧНІЙ ПРАКТИЦІ
The paper deals with the prevention and treatment of thromboses and microcirculatory disorders, outlines heparins, direct-acting anticoagulants, which are widely used clinical practice all over the world.
Проф. В.А. Макаров, Т.Б. Кондратьєва Гематологический центр ВГНЦ, Київська медична академія ім. І.М. Сеченова Prof. VA Makarov, TB Kondratyeva All-Russian Heparinology Research Center, IM Sechenov Moscow Medical Academy
П
роблеми профілактики і лікування тромбозів, а також порушень мікроциркуляції мають важливе значення для клінічної практики. У України і країнах СНД відзначається неухильне зростання числа хворих із захворюваннями, що супроводжуються тромбозами і емболії. До подібних захворювань відносяться інфаркт міокарда, тромбози судин кінцівок, мозку, легенів, очей та ін. Часто тромбоз виникає після оперативних втручань, особливо на тлі використання апаратів штучного кровообігу. Показано, що причиною тромбозу може бути не тільки ушкодження судинної стінки, а й патологічні зміни ферментів згортання крові і природних антикоагулянтів. Активація системи згортання крові (тобто ферментів, що активують фібрінообразованія) характерна і для ДВС-синдрому. Останній є найбільш поширеною формою патології гемостазу. Він часто зустрічається при багатьох захворюваннях і патологічних станах, зокрема при інфекційних хворобах, шоці, травматичних хірургічних втручаннях, термінальних станах, акушерської патології, злоякісних пухлинах, деструктивні процеси в органах і тканинах, імунної та иммунокомплексной патології, гострих алергічних реакціях, після рясних кровотеч , масивних гемотрансфузій, при передозуванні лікарських засобів з прокоагулянтной активністю і ін. [1]. У зв’язку з цим в зазначених клінічних ситуаціях виникає необхідність використання речовин, що перешкоджають фібрінообразованія, т. Е. Антикоагулянтів. Найбільшого поширення в клінічній практиці усього світу отримали гепарини, які відносяться до групи антикоагулянтів прямої дії (т. Е. Взаємодіючих безпосередньо з факторами згортання крові). Гепарини – це розрізняються за молекулярною масою глікозаміноглікани, що складаються з сульфатованих залишків Д-глюкозаміну і Д-глюкуронової кислоти. Ці полімери утворюються в організмі людини і тварин і містяться в основному в огрядних клітках. Вперше вони були виявлені в 1916 р J. McLean. У 1918 р W. Howel і E. Holt виділили цей антикоагулянт з печінки собаки (звідси назва – «гепарин»). Клінічне застосування гепарину стало можливим після 1930 р коли були отримані його натрієві солі. Механізм антикоагулянтної дії гепаринів залежить від молекулярної маси. У нефракціонованих препаратах (препаратах першого покоління) під назвою «гепарин» переважають високомолекулярні фракції глікозаміноглікану. Дія цих препаратів пов’язане з тим, що вони утворюють комплекс з антитромбіном III, що веде до зростанню здатності останнього пригнічувати тромбін, фактор Хагемана, фактори IX, X, XI і ін. Низькомолекулярні фракції гепарину (менше 6 кБ), що містяться в таких препаратах, як надропарин, по- тепарін, еноксіпарін, ревіпарін і ін., мають інший механізмом антикоагулянтної дії. Останній пов’язаний в основному з інгібуванням активності фактора Ха. У меншій мірі ці препарати впливають на активність фактора IIа (тромбіну) та інших факторів згортання крові. Слід зазначити, що для профілактики тромбоутворення гальмування активності фактора Ха вигідніше, ніж вплив на нижні фази фібрінообразованія (див. Малюнок), так як вимагає меншої кількості препарату. Гепарини довгий час виділяли з печінки і легенів великої рогатої худоби, потім з кишечника свиней, що виявилося вигідніше. Низькомолекулярні гепарини виробляють шляхом деполімеризації високо- і середньомолекулярних полімерів.
В даний час основними показаннями для проведення гепаринотерапии визначені венозні тромбози, тромбоемболія легеневої артерії, ДВС-синдром, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт, ішемічний інсульт. З профілактичною метою препарати гепарину використовують при хірургічних втручаннях, при недостатності кровообігу, для профілактики згортання крові при використанні екстракорпорального кровообігу. Таким чином, препарати гепарину застосовуються у значного контингенту хворих.
Незважаючи на те що гепаринотерапия проводиться вже протягом 6 десятків років і препарати гепарину домінують і сьогодні над іншими антикоагулянтами прямої дії, лікування гепаринами пов’язане з ризиком виникнення ряду ускладнень. В першу чергу – це виникнення кровотеч. Кровотечі при гепаринотерапии пов’язані не тільки з надлишковою ингибицией фібрінообразованія, але і з тим, що на тлі даної терапії розвивається тромбоцитопенія. При цьому можливі два варіанти тромбоцитопенії. При першому варіанті короткочасна, бистрокупірующаяся після відміни гепарину тромбоцитопенія пов’язана з його здатністю активувати агрегационную функцію тромбоцитів, потенціювати дію інших стимуляторів агрегації і послаблювати анатіагрегаціонний ефект простацикліну. При другому імунному варіанті поряд з підвищеною внутрішньосудинної агрегацією і споживанням тромбоцитів в мікротромби виявляються специфічні аутоантитіла до певних тромбоцитарним рецепторам. До числа інших ускладнень гепаринотерапии відносяться алергічні реакції, остеопороз, пріапізм, а також зниження рівня антитромбіну III. В останні роки проведено велику кількість порівняльних досліджень з оцінки ефективності, безпеки та зручності клінічного використання нефракціонованих і низькомолекулярних препаратів гепарину. Встановлено, що гепарини низькою молекулярної маси мають більшу біодоступністю (більш ніж в 3 рази) при підшкірному введенні, ніж нефракціоновані препарати. Період напіввиведення в 2 – 4 рази більше у НМГ, що сприяє подовженню терміну дії препарату. У зв’язку з цим препарати НМГ можна вводити 1 – 2 рази на добу. Відмінності у фармакокінетиці пояснюються меншою схильністю НМГ зв’язуватися з білками плазми, такими як багатий гистидином глікопротеїн, тромбоцитарний фактор 4, вітронектину, фибронектин, фактор Віллебранда та ін. Таким чином, препарати нефракціонованого гепарину видаляються в дві фази: фазу швидкого насичення, т. Е . зв’язування з білком, і фазу ниркового кліренсу. Гепарини ж низькою молекулярної маси майже повністю видаляються нирками. Препарати нефракціонованого гепарину вводять внутрішньовенно, у вигляді крапельних інфузій, підшкірно, внутрішньом’язово. Низькомолекулярні гепарини вводять підшкірно, внутрішньом’язово, а деякі препарати і перорально. До переваг гепаринов з низькою молекулярною масою відноситься менша ймовірність розвитку тромбоцитопенії. Можливо, в значній мірі з цим пов’язаний той факт, що при використанні цих препаратів спостерігається менший відсоток геморагічних ускладнень. На основі цих закономірностей лікування НМГ не потребує такої ретельному лабораторному контролі, як лікування нефракціоновані препаратами.
Часто в якості лабораторного контролю ефективності препарату визначають час згортання і рекальцификации цільної крові, частковий тромбопластиновий час в різних модифікаціях, активований час згортання. Однак ці методики не відрізняються високою сприйнятливістю. Вони мало чутливі до низьких концентрацій гепарину в крові. Кілька більш сприйнятливий тест активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТЧ), а також тромбинового (а краще тромбінкальціевого) часу. При використанні тесту АЧТЧ показано, що при гепаринотерапии (нефракціоніравонним гепарином) для досягнення терапевтичного ефекту необхідно подовження часу в 1,5 – 2,5 рази. Більш специфічними є методи, засновані на вимірі активності тромбіну при його пригніченні плазмою хворого, леченного гепарином (т. Е. Визначається анти-IIа-антітромбіновой активність гепарину). Чутливість методу зростає при такій постановці, коли в плазму вноситься тромбін підвищеної активності і активність реєструється за допомогою хромогенного субстрату (наприклад, S-2288). При контролі лікування препаратами НМГ особливе значення має визначення анти-Ха-активності плазми. Як індикатор реакції доцільно використовувати хромогенні субстрати. У зв’язку з цим цікаво порівняти співвідношення антітромбіновой і анти-Ха-активностей у різних препаратів гепарину. У нефракціонованого гепарину вона приблизно дорівнює 1. У нефракціонованих гепаринов це співвідношення становить: для дальтепарину – 2.2, логіпаріна – 1.5, надропаріна – 3.5, еноксопаріна – 3.9 [2]. Питання дозування препаратів гепарину і контролю лікування при різних захворюваннях викладені в багатьох публікаціях, довідниках і посібниках [3 – 6]. В останні роки було проведено ряд досліджень з аналізом великих груп хворих з порівняльної оцінки клінічної ефективності препаратів нефракціонованого і низькомолекулярного гепарину. За даними J. Hirst [7], при лікуванні венозного тромбозу нефракціоновані гепаринами і оральними антикоагулянтами повторні венозні тромбоемболії відзначені в 0,8% випадків, при лікуванні нефракціонованим препаратом і оральними антикоагулянтами – в 3,2%. Смертність в першому випадку склала 3,2%, в тому числі внаслідок тромбоемболії легеневої артерії – 0,1%, а в другому випадку – 5,9%, в тому числі внаслідок тромбоемболії легеневої артерії – 0,2%. Виражена кровоточивість склала при лікуванні НМГ 3%, а нефракціоновані – 6,7%, мала кровоточивість в першому випадку склала 11%, у другому – 9,9%. Поліпшення показників венограмм в першому випадку склало 65,3%, у другому – 52%. За даними FJJ Turpie [8], смертність при лікуванні венозних тромбозів нефракціонованим гепарином склала 7,1%, а при лікуванні низькомолекулярним гепарином – 3,9%. При нестабільної стенокардії нефракціонований гепарин і низькомолекулярний гепарин мають близькі за силою ефектами в плані запобігання смерті, розвитку інфаркту міокарда, реваскуляризації і ін. [9]. У літературі зустрічаються дані про те, що низькомолекулярні гепарини більш безпечні в плані геморагічних ускладнень, ніж нефракціоновані гепарини при порушеннях мозкового кровообігу [10]. Підсумовуючи викладене, можна зробити висновок, що в даний час більшість дослідників вважають низькомолекулярні гепарини по силі дії не поступаються нефракціоновані гепарину. Однак, як було зазначено раніше, вони мають ряд переваг. Це пояснює той факт, що після 13 років клінічного застосування низькомолекулярні препарати поступово витісняють нефракціонований гепарин у багатьох областях медицини.
Поява НМГ в клініці збіглося за часом з впровадженням та інших нових антикоагулянтів прямої дії. Йдеться перш за все про гірудин, його похідних, а також синтетичних і пептидних ингибиторах тромбіну. Зазначені препарати не мають потреби в ендогенних кофакторами, зокрема антитромбіну III. Однак слід врахувати, що в разі виникнення небезпеки геморрагий, отруєння цими препаратами важче лікувати, так як вони поки не мають специфічних антагоністів. Тим часом ефект гепаринов знімається специфічними антагоністами – протаміну сульфатом, полібреном і ін. Виходячи з тих переваг, якими володіють гепарини, пошук нових антикоагулянтів прямої дії активно ведеться серед сульфатованих полімерів. Зокрема, полісульфату пентозану, дерматан і ін. Також застосовуються за кордоном в клінічній практиці. Однак вони поступаються гепарину за питомою активністю і безпеки застосування. У лабораторії патології та фармакології гемостазу Гематологічного наукового центру РАМН [11] розробляється новий антикоагулянт хіторін, що представляє собою суміш гепарину і полісульфату хітозану певної молекулярної маси і ступеня сульфатирования. Подібний склад обумовлений тим, що авторам вперше вдалося показати здатність полісульфату хітозану потенціювати антикоагулянтний ефект гепарину. Хіторін, володіючи близькою до гепарину питомою активністю, менше впливає на концентрацію тромбоцитів в крові і має меншу геморагічної активністю. Що закінчуються доклінічні випробування свідчать про низьку токсичність хіторіна. Таким чином, за 60 років застосування в клініці препарати гепарину показали високу ефективність у профілактиці та лікуванні тромбозів і ДВС-синдрому. За останні 13 років вдалося виявити переваги низькомолекулярних препаратів гепарину перед нефракціоновані препаратами. Гепарини служать основою для розробки нових антикоагулянтів прямої дії.
література:
1. Баркаган З.С. Геморагічні захворювання та синдроми. М., Мед., 1988. 2. Annotation: low molecular weight heparin (S). Brit J Haematol 1995; 90: 1. 3. Баркаган З.С. В кн .: Керівництво по гематології, по ред. А.І. Воробйова, М., Мед., Т.2, 1985, с.160. 4. Бокарьов І.М., Щепотін Б.М., Ена Я.М. Внутрішньосудинне згортання крові. Київ, Здоров`я, 1989. 5. Дослідження системи крові в клінічній практиці. Під ред. Г.І. Козинця і В.А. Макарова, М. Тріада-Х, 1997. 6. Машковский М.Д. Лікарські засоби. т.1, Харків, Торсінг, 1997, с.462. 7. Hirsh J, et al. Low molecular weight heparin in the treatment of patients with acute venous thromboembolism. Thrombos Haemostas 1995; 74 (1): 360. 8. Turpie AJJ. New therapeutic opportunities for heparins: what does low molecular weight heparin offer? Thrombosis and Thrombolysis 1996; 3: 145. 9. Fragmin During Instability in Coronary Artery Disease (FRJSC) Study Group. Low molecular weight heparin during instability in coronary artery disease. The Lancet 1996; 347: 561. 10. Kay R, Wong KS, Yu YL, et al. Low molecular weight heparin in ischemic stroke. Fiss study. N Engl Med 1995; 333 (4): 1588. 11. Дрозд М.М., Макаров В.А., Башков Г.В. і ін. Вплив спільного введення гепарину і сірчанокислого ефіру хітозану на функцію гемостазу. Експ. і клин. технологічне, 1996, 59, 1, 30.
застосування
Гепарин починає діяти швидко, що дозволяє використовувати його при венозних тромбозах і ТЕЛА. Тривалість лікування зазвичай становить 4-5 діб. Відразу призначають і непрямі антикоагулянти всередину, які до моменту скасування гепарину починають діяти в повну силу (див. Нижче). При тромбозах і емболії, рецидивних на тлі звичайного лікування непрямими антикоагулянтами (наприклад, при синдромі Труссо), проводять тривалу гепаринотерапии. Гепарин застосовують також: при нестабільної стенокардії і інфаркті міокарда; при балонної коронарної ангіопластики та встановлення стента; при операціях, що вимагають штучного кровообігу; у деяких хворих з ДВС-синдромом. Низькі дози гепарину успішно запобігають венозні тромбози і ТЕЛА у хворих з групи ризику (наприклад, після операцій на кістках та суглобах). Нещодавно були розроблені детальні рекомендації щодо застосування гепарину (Proceedings of the American College of Chest Physicians 5th Consensus Conference on Antithrombotic Therapy, 1998).
Першим затвердженим ФДА показанням до застосування НМГ стала профілактика венозних тромбозів і ТЕЛА. Нещодавно була показана їх ефективність при венозних тромбозах, ТЕЛА і нестабільної стенокардії (Hirsh et al., 1998а). Головна їхня перевага перед звичайним гепарином – більш передбачувана фармакокінетика, що дозволяє призначати їх п / к без лабораторного контролю (див. Нижче). Це дає можливість лікувати багатьох хворих на дому. Крім того, лікування НМГ рідше ускладнюється гепариновой тромбоцитопенией і, мабуть, остеопорозом і кровотечею.
На відміну від варфарину гепарин не проходить через плаценту і не викликає вад розвитку, що дозволяє призначати його вагітним. Гепарин не підвищує перинатальну смертність і ризик передчасних пологів (Ginsberg et al., 1989а, b). Для зменшення ризику післяпологового кровотечі гепарин бажано скасовувати за добу до пологів. Питання про використання НМГ у вагітних вивчений недостатньо.