Інструкція по застосуванню препарату Аторвастатин

0 Автор admin

Аторвастатин – лікарський засіб, що використовується для лікування високого рівня холестерину. Він продається як сіль кальцію під торговою маркою Ліпітор (Lipitor) (кальцій аторвастатину), виробленої Pfizer. Він також доступний як загальне ліки.

Аторвастатин є одним з найпопулярніших ліків для лікування високого рівня холестерину. Про це говорять десятки мільйонів людей, сказав Кен Штернфельд, фармацевт з Нью-Йорка. Аторвастатин є членом інгібітора HMG-CoA класу лікарського засобу (статини). Статини зазвичай використовуються, щоб допомогти пацієнтам з високим рівнем холестерину. Оскільки існує багато статинів, «важливо перевірити пацієнтів, щоб дізнатися, який краще для них», – сказав Штернфельд. Він рекомендує простий тест на пробірку, який може визначити, які препарати пацієнт може найкраще метаболизировать.

Аторвастатин та інші статини працюють шляхом потенційного зниження виробництва холестерину в організмі через блокування ферменту, що продукує холестерин, в печінці. Отже, кількість холестерину (жироподобного речовини), яке збирається в артеріях, може бути зменшено. «Статини – це ліки, які ви приймаєте на все життя, – сказав Штернфельд. «Хоча дозування може змінитися, і, можливо, ви приймаєте їх один раз в день або через день».

Аторвастатин відноситься до групи ліків, які називаються статинами. Він використовується для зниження рівня холестерину. Він також використовується для запобігання серцевих захворювань, серцевого нападу та інсульту. Ліки є за рецептом у вигляді таблеток, включаючи жувальні таблетки для людей, які відчувають труднощі з ковтанням.

«Холестерин має корисну мету в організмі, коли він робить те, що він повинен робити», – каже доктор Стівен Неабор, лікар первинної медичної допомоги в Медичному центрі Барнард в Вашингтоні, округ Колумбія. «Він допомагає зберегти клітинну мембрану кілька м’якою, що необхідно для руху, але наші тіла самі виробляють весь холестерин, який нам потрібен. Рекомендована добова доза дорівнює 0 “.

Надмірний холестерин в артеріях може блокувати приплив крові до серця, мозку і інших частин тіла, що призводить до серцевого нападу, інсульту, болі в грудях і інших проблем. Значне поліпшення часто залежить від поєднання лікарського засобу, такого як аторвастатин, зі змінами способу життя.

«Ми намагаємося реально просувати образ життя, який може мати велике значення для управління холестерином», – сказав Неабор. «Ми намагаємося змусити людей споживати менше холестерину, по суті, тільки в продуктах тваринного походження. Тварини мають потребу в цьому, щоб допомогти зберегти свої клітини такими ж, як у нас. Раціональна дієта була показана в багатьох дослідженнях як найбільш ефективна для поліпшення самопочуття ».

Аторвастатин, швидше за все, як і раніше буде працювати, якщо пацієнт не змінить свій спосіб життя, але було б набагато краще, якби вони це зробили, – сказав Неабор.

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклої форми.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить аторвастатин кальцію 10,85 мг, 21,70 мг, 43,40 мг, в перерахунку на аторвастатин 10 мг, 20 мг і 40 мг.

Допоміжні речовини:

целюлоза мікрокристалічна;
кальцію фосфату дигідрат;
крохмаль картопляний;
магнію стеарат;
карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію гліколат крохмалю, прімогель);

Склад плівкової оболонки:

гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза);
макрогол (поліетиленгліколь 6000);
коповідон (пласдон S-630);
титану діоксид;
тальк.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Аторвастатин – фармакологічний препарат з класу статинів 3-го покоління, що дозволяє пригнічувати синтез ферментів, які відповідають за вироблення холестерину в крові.

Прийом ліки усуває нізкоплотний фракції жирових відкладень (ЛПНЩ), які при взаємодії з імунними реакціями організму в ендотелії викликають появу бляшки. Аторвастатин суттєво уповільнює ріст жирових відкладень, чи не порушує міцність і еластичність судин.

Варто знати! Крім основного механізму дії, Аторвастатин позитивно впливає на реологічне властивість крові, покращує її склад.

Препарат також надає антиоксидантний ефект, захищає внутрішню стінку судин від несприятливого впливу вільних радикалів, які також беруть участь в підвищенні рівня холестерину, а також освіти ліпідних відкладень. Препарат пригнічує синтез холестерину, викликає підвищену реактивність рецепторів ЛНП в клітинах печінки і позапечінкових тканинах.

Разом з вираженим гіполіпідемічну дію, Аторвастатин знижує дисфункцію ендотелію, що в рази скорочує ризик розвитку атеросклерозу судин. Більш того препарат покращує судинну стінку, має антиоксидантну і антипроліферативну властивістю.

Після прийому препарату висока концентрація аторвостатіна спостерігається вже через 1 – 2 год. Виводиться препарат разом з каловими масами і тільки його 2% виводиться з сечею.

Важливо! Багато фахівців в області кардіології відзначають, що прийом аторвастатину в рази допоможе знизити ризик ішемії, інсульту і інфаркту, тим самим зменшити частоту смертності серед населення.

Атервастатін призначається для тривалого застосування, але для того щоб препарат приніс високий лікувальний результат, лікар повинен скласти індивідуальну схему лікування, яка протягом усього періоду може коригуватися кілька разів.

Їжа трохи знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНГ подібно з таким при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижче, ніж в ранковий (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування і дозою препарату.

Виводиться з жовчю після печінкового та / або внепеченочного метаболізму (не береться вираженій кишково-печінковій рециркуляції) .період напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі. Чи не виводиться в ході гемодіалізу.

Якщо Ви зіткнулися з проблемою підвищеного холестерину, Вас напевно зацікавить гіпохолестеринову дієта.

розувастатин

Випускається препарат тільки в таблетованій формі, кожна таблетка містить 10 або 20 мг активного компонента – разувастатіна кальцієвої солі. В оболонку таблетки входять окису титану, заліза, тальк.

Розувастатин надає такі дії:

Вибірково блокує динамічність ферментів, які беруть участь в окисно-відновних процесах, які продукують холестерин.
Призводить до збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ на залізистих клітинах печінки, чим сприяє розщепленню «поганого» холестерину і виведенню його з крові.
Пригнічує формування ЛПДНЩ, що проявляється зниженням загального рівня ліпопротеїдів НП і ЛПДНЩ.
Попереджає розвиток серцево-судинних, атеросклеротичних патологій, підвищення гідростатичного кров’яного тиску, різні вікові захворювання.

Можливе виникнення таких побічних явищ:

значне збільшення цукру, глюкози в крові;
дезорієнтація в просторі, підвищена стомлюваність, головний біль;
нудота, рідкісне спорожнення кишечника, болі внизу живота;
хворобливі відчуття в м’язах, тимчасової поразки м’язових волокон, скелетних м’язів;
протеїнурія;
набряклість, алергія.

Протипоказаний при вагітності, годуванні немовляти грудним молоком, жінкам дітородного віку, які планують зачаття.

Показання до застосування

в поєднанні з дієтою для зниження підвищених концентрацій загального холестерину;
холестерину / ЛПНЩ;
аполіпопротеїну В і тригліцеридів і підвищення концентрації холестерину ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією;
гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією, комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (типи IIа і IIb за Фредриксоном);
в поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеними сироватковими концентраціями тригліцеридів (тип IV за Фредриксоном) та хворих із дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредриксоном);
у яких дієтотерапія не дасть адекватного ефекту;
для зниження концентрації загального холестерину і холестерину / ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією;
коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.

список препаратів

Групи	торгові назви
Секвестранти жовчних кислот	«Холестирамин»
	«Колестипол»
	«Гуаровая смола»
класичні статини	«Ловастатін»
	«Симвастатин»
	«Флувастатин»
	«Аторвастатин»
фібрати	«Фенофибрат»
	«Ціпрофібрат»
	«Гемфиброзил»
Ліки з ангіопротекторною ефектом	«Тиклопидин»
Ліки з ангіопротекторною ефектом	«Пірікарбат»

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату;
активні захворювання печінки або підвищення активності «печінкових» ферментів неясного генезу (більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми); печінкова недостатність (ступінь тяжкості за шкалою Чайлд-П’ю А і В);
вагітність;
період лактації;
жінки репродуктивного віку;
які не користуються адекватними методами контрацепції;
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, важкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольована епілепсія, великі хірургічні втручання, травми, захворювання скелетних м’язів.

Аторвастатин: відгуки

На українськомовних сайтах відгуки про препарат аторвастатин, як правило, пишуть пацієнти, яким призначили ці ліки, але вони побоялися його приймати. Очевидно, такі люди не можуть поділитися інформацією про реальну ефективність. У народі Ліпрімар, Аторис, Торвакард, Туліп і інші схожі ліки чомусь вважаються вкрай небезпечними в плані побічних ефектів. Насправді, ці препарати рідко викликають важкі побічні ефекти, а тим більше, що загрожують життю.

Імовірність розвитку захворювання печінки або нирок від прийому аторвастатину – не вище, ніж ризик загинути від удару блискавки. Відгуки про препарат розувастатин – набагато менш лякають, хоча є більше приводів побоюватися приймати ці ліки, ніж статини попереднього покоління. Детальніше читайте, наскільки безпечний розувастатин. Якщо у вас є реальні показання до застосування аторвастатину, то не відмовляйтеся від ефективного лікування через дурні брехливих чуток.

Читайте об’єктивні відгуки пацієнтів, які приймають аторвастатин від підвищеного холестерину і для профілактики інфаркту. Ставлення лікарів до цих ліків значно потеплішало після 2011 року. З’ясувалося, що аторвастатин захищає нирки у хворих на діабет краще, ніж розувастатин. Причому дослідження, яке довело це, фінансувала компанія – виробник розувастатину. Так що його результатам можна довіряти.

Інструкція по застосуванню та дозування

Перед призначенням аторвастатину пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіполіпідемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду лікування.

Варто знати! Препарат можна приймати в будь-який час дня з їжею або незалежно від часу прийому їжі.

Дозу підбирають з урахуванням вихідних рівнів ХС-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту.

На початку лікування та / або під час підвищення дози аторвастатину необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів в плазмі крові і відповідним чином коригувати дозу.

Початкова доза становить в середньому 10 мг 1 раз на добу і надалі варіює від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу. При одночасному застосуванні з циклоспорином добова доза аторвастатину не повинна перевищувати 10 мг.

При первинній гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемії при підвищенні сироваткового рівня ТГ (тип 4 по Фредриксоном), а також при дисбеталіпопротеїнемія (тип 3 по Фредриксоном) в більшості випадків досить призначення препарату в дозі 10 мг 1 раз на добу.

Істотний терапевтичний ефект спостерігається, як правило, через 2 тижні, максимальний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.

Варто знати! При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії препарат призначають в дозі 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз на добу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю і захворюваннями нирок концентрація аторвастатину в плазмі крові не змінюється, ступінь зниження вмісту ХС-ЛПНЩ зберігається, тому зміна дози препарату не потрібна.

При печінковій недостатності дозу препарату слід зменшити.

При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку відмінностей у безпеці, ефективності чи досягненні цілей гіполіпідемічної терапії в порівнянні із загальною популяцією не відзначалося.

Якщо поряд в підвищеним хлестеріном Ви страждаєте від гіпертонії, можливо, Вам буде цікавий список таблеток від гіпертонії нового покоління.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні аторвастатину з циклоспорином, інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, ритонавір), антибіотиками (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин / дальфопристин), протигрибковими препаратами з групи азолів (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), нефазодоном, похідними фиброевой кислоти, нікотинової кислотою або дилтиаземом концентрація аторвастатину в плазмі збільшується, що підвищує ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю.
При одночасному прийомі всередину аторвастатину і суспензії, що містить магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, концентрація аторвастатину в плазмі крові зменшувалася приблизно на 35%, однак ступінь зменшення рівня Хс-ЛПНЩ при цьому не змінювалася.
При одночасному застосуванні Аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину (феназону), тому взаємодія з іншими засобами, які метаболізуються тими ж ізоферментами системи цитохрому Р450 не очікується.
При одночасному застосуванні колестипола концентрація аторвастатину в плазмі крові знижується приблизно на 25%. Однак частота серцевих комбінації аторвастатину і колестипола перевершував такий кожного препарату окремо.
При повторному прийомі дигоксину і аторвастатину в дозі 10 мг Css дигоксину в плазмі крові не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином в дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. При застосуванні даної комбінації слід контролювати стан пацієнтів.
При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), які інгібують ізофермент CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) і азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі крові не змінювалася.
Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію терфенадину в плазмі крові, який метаболізується головним чином за участю CYP3А4; в зв’язку з цим представляється малоймовірним, що Аторвастатин здатний істотно вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів ізоферменту CYP3А4.
При одночасному застосуванні аторвастатину і контрацептиву для прийому всередину, що містить норетіндрон і етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетіндрону і етинілестрадіолу приблизно на 30% і 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. з циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (при даних комбінаціях потрібна обережність).
При вивченні взаємодії аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг і амлодипіну в дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину в стані рівноваги не змінювалася.
Не відмічено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та антигіпертензивних засобів.
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4 (грейпфрутовий сік), супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові, в зв’язку з цим слід уникати вживання цього соку.
Одночасне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3А4 (ефавірензом, рифампіцином) призводить до зменшення концентрації аторвастатину з плазми крові.

Фармацевтична несумісність не відома.

Поцікавтеся також назвами найефективніших таблеток від підвищеного тиску.

висновки

«Аторвастатин» є синтетичним лікарських засобом з групи статинів, що застосовуються для лікування дисліпідемії, гіперхолестеринемії і запобігання ускладнень у пацієнтів з атеросклерозом і кардіоваскулярної патологією. Перед призначенням схеми прийому «аторвастатину» показано загальне обстеження, забір крові для оцінки рівня холестерину, фракцій ЛПНЩ і ЛПВЩ, тригліцеридів. З огляду на ризик розвитку побічних реакцій, розрахунок дозування і тривалість прийому медикаментозного кошти проводить лікар терапевт або кардіолог.

Для підготовки матеріалу використовувалися такі джерела інформації.

Нижче ви знайдете інструкцію по застосуванню аторвастатину, написану зрозумілою мовою. Дізнайтеся показання до застосування цього препарату, протипоказання, дозування, можливі побічні ефекти. Прочитайте реальні відгуки пацієнтів, які приймають цей препарат від холестерину.

Виробник	Pfizer, KRKA, Zentiva, Lek і інші
АТС код	C10AA05
фармакологічна група	статини
Діюча речовина	аторвастатин
Форма випуску	Таблетки, вкриті оболонкою, по 10, 20, 40 мг
упаковка	Контурна чарункова упаковка з алюмінієвої фольги

Побічні дії і передозування

З боку нервової системи: частіше 2% – безсоння, запаморочення; рідше 2% – головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гипестезии, втрата свідомості.
З боку органів чуття: рідше 2% – амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон’юнктиви, порушення акомодації, крововилив в сітчасту оболонку ока глухота глаукома пароемія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку.
З боку серцево-судинної системи: частіше 2% – біль у грудях; рідше 2% – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатичнагіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія.
З боку системи кровотворення: рідше 2% – анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: частіше 2% – бронхіт, риніт; рідше 2% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча.
З боку травної системи: частіше 2% – нудота; рідше 2% – печія, запор або діарея, метеоризм, біль у шлунку, біль в животі, зниження або підвищення апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, гастроентерит, гепатит, жовчна колька, хейліт, виразка 12-палої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальні кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку опорно-рухового апарату: частіше 2% – артрит; рідше 2% – судоми м’язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, біль у м’язах, рабдоміоліз, кривошия, м’язовий гіпертонус, контрактури суглобів.
З боку сечостатевої системи: частіше 2% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідше 2% – дизурія (у т.ч. полакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, вторинна ниркова недостатність.
З боку шкірних покривів: частіше 2% – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії.
Алергічні реакції: рідше 2% – свербіж шкіри, висип, контактний дерматит, рідко – кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла ).
Лабораторні показники: рідше 2% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення активності сироваткової КФК, альбумінурія.
Інші: рідше 2% – збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри.

При передозуванні специфічного антидоту немає; проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. З огляду на високий ступінь зв’язування аторвастатину з білками плазми крові гемодіаліз малоефективний.

Аналоги і ціна

Існує досить багато аналогів таблеток Аторвастатин, які випускаються різними виробниками, мають різну вартість. Серед структурних аналогів ліки можна виділити такі як:

Аторис;
Вазатор;
Атокорд;
Атомакс;
Ліпримар.

Важливо! Застосовувати будь-аналог препарату можна тільки за призначенням лікаря. Незважаючи на ідентичність таких препаратів і однаковий механізм дії, їх прийом може спровокувати небажані реакції організму.

Вартість таблеток Аторвастатин безпосередньо залежить від виробника, а також купується дози ліків. Середня ціна на Аторвастатин 10 мг становить 200 гривень, таблетки в дозі 20 мг – 380 гривень, а упаковка №30 по 40 мг винесе близько 500 гривень.