Більш доступні препарати для заміни ривароксабан
Склад і властивості ліки Ксарелто
Інгібування Ха-фактора під впливом Ксарелто ефективно знижує небезпеку патологічного тромбоутворення.
Ксарелто має дозозалежний ефект, а також, що особливо важливо, не вимагає постійного моніторингу коагулограми в період лікування. Тривалий період дії дозволяє застосовувати препарат одноразово на протязі доби.
При порівнянні Ксарелто і НМГ доведено, що сила і стійкість антитромботического ефекту у таблеток вище, а частота і ступінь вираженості побічних реакцій (в тому числі і кровотеч) значно нижче, ніж у ін’єкційних препаратів.
Рекомендуємо прочитати статтю про застосування Прадакса. З неї ви дізнаєтеся про показання і протипоказання до призначення препарату, застосуванні та дозуванні таблеток, а також про застосування при вагітності і можливі побічні реакції ліків. А тут докладніше про застосування препарату Клопідогрель.
Фармакокінетика
Абсолютна біодоступність ривароксабану після прийому дози 10 мг висока (80-100%). Ривароксабан швидко всмоктується; максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2-4 години після прийому таблетки.
При прийомі ривароксабана в дозі 10 мг з їжею не відзначено зміни AUC (площа під кривою «концентрація – час») і Сmах (максимальна концентрація). Фармакокінетика ривароксабану характеризується помірною індивідуальною мінливістю; індивідуальна мінливість (варіаційний коефіцієнт) становить від 30 до 40%.
У зв’язку зі зниженою ступенем всмоктування, при прийомі 20 мг натщесерце спостерігалася біодоступність 66%. При прийомі Ксарелто 20 мг під час їжі відзначалося збільшення середньої AUC на 39% в порівнянні з прийомом натщесерце, показуючи практично повне всмоктування і високу біодоступність.
Всмоктування ривароксабану залежить від місця вивільнення в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Зниження в 29% і 56% в AUC і Cmax, відповідно, в порівнянні з прийомом цілої таблетки, спостерігалося, коли гранулят ривароксабана вивільняються у дистальному відділі тонкої кишки або висхідної ободової кишці.
Слід уникати введення ривароксабана в шлунково-кишковий тракт дистальніше шлунка, оскільки це може спричинити зниження всмоктування і, відповідно, експозиції препарату. У дослідженні оцінювалася біодоступність (AUC і Cmax) 20 мг ривароксабану, прийнятого всередину у вигляді подрібненої таблетки в суміші з яблучним пюре або суспендованих у воді, а також введеної через шлунковий зонд з подальшим прийомом рідкого харчування, в порівнянні з прийомом цілої таблетки.
В організмі людини більша частина ривароксабану (92-95%) зв’язується з білками плазми, основним зв’язуючим компонентом є сироватковий альбумін. Обсяг розподілу – помірний, Vss становить приблизно 50 л.
При прийомі всередину приблизно 2/3 від призначеної дози ривароксабану піддаються метаболізму і надалі виводяться рівними частинами з сечею і через кишечник.
Частина, що залишилася 1/3 дози виводиться за допомогою прямої ниркової екскреції в незміненому вигляді, головним чином, за рахунок активної ниркової секреції.
Ривароксабан метаболізується за допомогою ізоферментів CYP3A4, CYP2J2, а також за допомогою механізмів, незалежних від системи цитохромів. Основними ділянками біотрансформації є окислення морфолінового групи і гідроліз амідних зв’язків.
Згідно з даними, отриманими in vitro, ривароксабан є субстратом для білків-переносників Р-gp (Р-глікопротеїну) і Bcrp (білка стійкості раку молочної залози).
Незмінений ривароксабан є єдиним активною сполукою в людській плазмі, основні або активні циркулюючі метаболіти в плазмі не виявлені. Ривароксабан, системний кліренс якого становить приблизно 10 л / год, може бути віднесений до лікарських речовин з низьким кліренсом.
Пол / Похилий вік (старше 65 років)
У літніх пацієнтів концентрації ривароксабану в плазмі крові вище, ніж у молодих пацієнтів; середнє значення AUC приблизно в 1,5 рази перевищує відповідні значення у молодих пацієнтів, головним чином, внаслідок уявного зниження загального та ниркового кліренсу.
У чоловіків і жінок клінічно значущих відмінностей фармакокінетики не виявлено.
Занадто мала або велика маса тіла (менш 50 кг і понад 120 кг) лише незначно впливає на концентрацію ривароксабану в плазмі крові (розходження становить менше 25%).
Ривароксабан швидко всмоктується – максимальна концентрація в крові досягається вже через два-чотири години після вживання таблетки. Після потрапляння в організм більша частина ривароксабану (від 92 до 95 відсотків) зв’язується з білками плазми, основний зв’язуючий компонент – сироватковий альбумін.
При прийомі всередину приблизно дві третини дози ривароксабану піддаються метаболізму і згодом виводяться в рівних частинах разом з калом і сечею. Третина, виводиться в незміненому вигляді з допомогою прямої ниркової екскреції, в першу чергу за рахунок активної секреції нирок.
Показання до застосування
Препарат призначений для попередження тромбозу і емболії, а також лікування тромбоемболічних ускладнень при захворюваннях серця, порушеннях ритму скорочень. Цей лікарський засіб використовується також після операцій при хірургічному лікуванні в ортопедичній практиці. Ксарелто запобігає закупорці глибоких вен і легеневої артерії, розвиток емболіческого інсульту, тромбоз судин артеріальної мережі, наслідки миготливої аритмії.
Кардіомагніл або Ксарелто – що краще допомагає
Ліки кардіомагніл є антиагрегантів і належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Головний компонент – ацетилсаліцилова кислота – допомагає усувати болю, знижувати температуру, запобігати склеювання тромбоцитів. Гідроксид магнію, що входить до складу ліків кардіомагніл Форте, захищає слизові оболонки травного тракту від впливу на них активної речовини препарату.
Медикамент призначається для профілактики таких станів:
- хвороби судин і серця при наявності у пацієнта гіпертонії, цукрового діабету, високої маси тіла;
- повторних інфарктів міокарда та тромбозів судин;
- тромбоемболій після операції, проведеної на судинах;
- стенокардій нестабільної форми.
Перш ніж замінити Ксарелто ліками Кардіомагніл, необхідно переконатися у відсутності таких захворювань у пацієнта, як:
- тромбоцитопенія і схильність до кровотеч;
- ерозії і виразки травного тракту;
- бронхіальна астма, пов’язана з прийомом саліцилатів;
- дисфункція нирок тяжкого ступеня.
При одночасній терапії медикаментом Метотрексат в дозуваннях понад 5 міліграмів за 7 днів приймати Кардіомагніл і його аналоги протипоказано.
Вартість Кардіомагнілу невисока. Ціна в українських аптеках становить від 101 рубля.
Таблиця – існуючі форми препарату Кардіомагніл з цінами *
| Назва | Виробник | Діюча речовина | Ціна |
| Кардіомагніл 0,15 + 0,03039 N100 табл П / ПЛЕН / оболоч | Такеда Фармасьютікалс, ТОВ | Ацетилсаліцилова кислота | 331.50 руб |
| Кардіомагніл 0,075 + 0,0152 N100 табл П / ПЛЕН / оболоч | Такеда ГмбХ | магнію гідроксид | 214.30 руб |
| Кардіомагніл 0,075 + 0,0152 N30 табл П / ПЛЕН / оболоч | Такеда ГмбХ | магнію гідроксид | 125.40 руб |
| Кардіомагніл 0,15 + 0,03039 N30 табл П / ПЛЕН / оболоч | Такеда Фармасьютікалс, ТОВ | Ацетилсаліцилова кислота | 188.20 руб |
Протипоказання
Призначення препарату не рекомендується при непереносимості будь-якого з компонентів таблеток, а також при наявності :
- кровотеч із внутрішніх органів, внутрішньочерепного або зовнішнього, будь-яких станів, які супроводжуються ризиком вираженої втрати крові;
- виразкової хвороби;
- злоякісних новоутворень;
- травми головного і спинного мозку;
- перенесених оперативних втручань в недавньому минулому;
- варикозно-розширених вен стравоходу;
- артеріовенозної мальформації;
- аневризматического зміни судин;
- хвороби печінки з низькою згортання активністю крові;
- вагітності або лактації (проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко);
- віку до 18 років;
- ниркової недостатності.
Ксарелто не сполучається з гепарином і його низькомолекулярними аналогами, похідними (фраксипарин, Клексан, Арикстра, Цибор), Варфаріном, Прадаксой, Еліквісом. Є ряд захворювань, при яких призначення препарату можливе за умови постійного контролю :
- важка форма артеріальної гіпертензії, яка не піддається корекції медикаментами;
- виразкова хвороба у фазі загострення або нестійкої ремісії;
- ретинопатія (зміни судин очного дна);
- перенесене легенева кровотеча;
- патологія нирок.
Слід враховувати, що при використанні протигрибкових медикаментів і противірусних засобів для лікування ВІЛ-інфекції у хворих зростає ризик крововтрати.
лікарська взаємодія
Діюча речовина Ксарелто не є інгібітором і не індукує ізоферменти, що відносяться до основних ізоформами цитохрому. Препарат не рекомендується використовувати одночасно з системною терапією засобами групи азолів. Такі медикаменти є потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 і Р-глікопротеїну. Вони можуть кратно збільшувати фармакологічний вплив Ксарелто. Одночасний прийом з рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбіталом сприяє зниженню ефективності ривароксабану.
Слід дотримуватися обережності, застосовуючи засіб з парентеральними антикоагулянтами, оскільки така взаємодія може викликати кровотечу. Аналогічний ефект спостерігається при з’єднанні препарату з нестероїдними протизапальними засобами
Одночасний прийом таблеток з 500 мг ацетилсаліцилової кислоти не виявив клінічно значущої взаємодії. Відсутні дані про комбінуванні з Дронедарон.
Спосіб застосування при тромбофлебіті
Таблетки потрібно приймати під час їжі. Якщо хворий не в змозі проковтнути таблетку, то її подрібнюють і змішують з соком, водою або фруктовим пюре. Після чого пацієнт обов’язково повинен прийняти їжу. Початкова дозування Ксарелто при тромбозі або тромбофлебіті становить 15 мг двічі на добу протягом 20 днів, а потім достатньо одноразового застосування 20 мг на добу. Ці дози вважаються максимальними, при невисокому ризику тромбоутворення вони можуть бути знижені.
Мінімальний курс терапії становить 3 місяці. Він може продовжуватися для пацієнтів, у яких не усунути причини венозного тромбозу, є ймовірність розвитку закупорки легеневої артерії. Перед прийняттям рішення про продовження лікування показано повне обстеження, що включає лабораторні та інструментальні методи діагностики.
Перехід з варфарином на Ксарелто
Консультація
Добрий вечір! У мами пароксизмальна форма фіріляціі передсердь. Шлуночкова екстросістолія з періодами бігеніміі 4 Б градація по лаун анамнестически. НК2Аст. Гіпертонічна хвороба 3 ст ріск4. Хронічний пієлонефрит. Двосторонній нефросклероз. ХПБ 4 ст. У стаціонарі був призначений варфарин. Брала 9 днів. Ба 13.07 1,43; 17.07 2,23. З сьогоднішнього дня лікар сказав перейти на Ксарелто 15 мг ввечері. Випили таблетку. Увечері прийшли результати МНО 3,7. Чи можна було при такому МНО приймати Ксарелто? Дуже переживаю. І тепер далі продовжувати Ксарелто або зробити перерву?
Гарантований відповідь протягом години
Можливі ускладнення при прийомі таблеток
Так як Ксарелто гальмує згортання крові, то його використання може супроводжуватися підвищеним ризиком крововтрати. Цей стан викликає постгеморагічну анемію. Така ймовірність вище для хворих з артеріальною гіпертонією або на тлі поєднання препарату з іншими медикаментами, що знижують гемостаз.
Ознаки, які повинні насторожити :
- запаморочення,
- Загальна слабкість,
- блідість шкіри,
- головний біль,
- утруднене дихання при незначному навантаженні,
- падіння артеріального тиску,
- серцебиття,
- біль в серці за типом стенокардії.
У разі розвитку кровотечі слід припинити застосування препарату або відкласти прийом наступної таблетки (в залежності від вираженості симптомів) до повного обстеження.
Період виведення Ксарелто становить близько доби . Лікування проводиться симптоматичне – перетиснення судини, оперативне втручання, переливання крові або її компонентів. Гемостатичні препарати при передозуванні Ксарелто неефективні.
тиклид
Якісний антиагрегант генерик, діючою речовиною якого є тиклопідин, за ціною від 1000 до 1200 гривень за упаковку.
Тиклид запобігає формуванню тромбів, а показаннями для застосування вважаються такі стани:
- Гострий коронарний синдром (напад стенокардії) різного ступеня тяжкості.
- Тромбоз глибоких вен.
- Профілактика ускладнень захворювань серцево-судинної системи.
Побічні дії при тривалому застосуванні
Відзначено наступні несприятливі наслідки прийому Ксарелто :
- анемія, зниження вмісту тромбоцитів;
- загальна слабкість, запаморочення, непритомний стан;
- тахікардія;
- кон’юнктивальні крововиливи;
- підвищення температури тіла;
- набряклість кінцівок;
- кровотеча з носу;
- кашель з кров’янистої мокротою;
- зниження артеріального тиску;
- нудота;
- кровоточивість ясен;
- біль в животі;
- нерегулярні випорожнення;
- зміна активності печінкових ферментів (рідше – пожовтіння шкіри);
- свербіж, висипання на шкірних покривах;
- при діагностичних і оперативних втручаннях, уколах – кровотечі та виділення з рани;
- болю у верхніх і нижніх кінцівках;
- виділення крові з сечею;
- маткові кровотечі.
Аналіз крові на МНО: що це?
Багато років безуспішно боретеся з ГІПЕРТОНІЄЮ?
Глава Інституту: «Ви будете вражені, наскільки просто можна вилікувати гіпертонію приймаючи кожен день.
Пацієнти, які вимушено постійно приймають препарати для розрідження крові, зобов’язані проводити контроль над її згортаючими здібностями. Це необхідно не тільки для оцінки ефективності лікування, але і дозволяє підібрати адекватну дозу коштів. Таїмо же чином людини можна вберегти від передозування антикоагулянтами, запобігши розвиток відповідних ускладнень на цьому тлі. Одним із сучасних методів такого контролю є МНО (міжнародне нормалізоване відношення).
Сутність дослідження показника
Аналіз крові, який визначає міжнародне нормалізоване відношення складається з декількох етапів. Взагалі, показник МНО – це не фактична величина, яку отримують при дослідженні крові. Його можна дізнатися тільки шляхом математичних обчислень. Вихідними цифрами стають:
Для лікування гіпертонії наші читачі успішно використовують ReCardio. Бачачи, таку популярність цього засобу ми вирішили запропонувати його і вашій увазі. Детальніше тут …
- Величина протромбінового часу досліджуваного. Даний показник відноситься до компонентів коагулограми (розгорнутий аналіз згортання крові). Для цього, власне, і забирається кров пацієнта;
- Середня нормальна величина протромбінового часу. Вона становить 11-16 сек .;
- Міжнародний індекс чутливості тромбопластину (МІЧ). Тромбопластин є реактив, який використовує конкретна лабораторія. Виготовляють такі реактиви безліч різних фірм. Тому в паспорті конкретного тромбопластина вказується величина його очищення і чутливості (МІЧ).
Отримати показник МНО можна, якщо звести відношення досліджуваного протромбінового часу хворого до його середньої нормальної величиною в ступінь, рівну цифрі МІЧ використовуваного тромбопластину.
Для чого це потрібно
Здавалося б, навіщо проводити такі складні розрахунки, коли є фактичні показники згортання крові. Справа в тому, що не все так просто. Особливості такі:
- МНО – це показник суто для оцінки ефективності і правильності лікування антикоагулянтами непрямої типу дії (варфарин, синкумар, варфарекс). Особливість їх дії в тому, що вони впливають тільки на деякі фактори згортання крові. Жоден з методів не може настільки точно показати стан саме цієї ланки системи згортання крові;
- Різна ступінь очищення і чутливості використовуваного лабораторіями тромбопластина;
- Стандартизовані дози непрямих антикоагулянтів при певних видах тромботичних захворювань у всьому світі.
вартість препарату
Ціни на Ксарелто залежать від роздрібних націнок кожної аптечної мережі та форм випуску препарату. Середня вартість препарату представлена в таблиці:
| Форма випуску | Ціна в г Рівне | Ціна в рублях |
| Таблетки 10 мг №10 | 610 | |
| Таблетки 10 мг №100 | 5750 | 9400 |
| Таблетки 15 мг №42 | 2550 | |
| Таблетки 15 мг № 28 | 2660 | |
| Таблетки 2,5 мг №56 | 870 | 1800 |
| Таблетки 20 мг №28 | 1700 | 2630 |
Ксарелто: як приймати правильно?
Лікування препаратом Ксарелто просте і не становить труднощів. Пити препарат необхідно всього 1 раз в день. В який час приймати Ксарелто, залежить від способу життя пацієнта і його активності. Немає різниці, будете Ви приймати ліки вранці або ввечері. А ось коли приймати Ксарелто – зовсім інше питання. Як зазначено в інструкції, антикоагулянт необхідно пити виключно під час їжі. При цьому ділити таблетку на кілька прийомів можна. Якщо пацієнт самостійно не може випити таблетку, її можна розкришити і додати в тепле питво або рідку їжу. Також можна приймати Ксарелто через зонд. Але після цього обов’язково має слідувати ентеральне харчування з його допомогою.
Скільки приймати Ксарелто? Курс лікування препаратом залежить від захворювання, його тяжкості і загального стану пацієнта. Під час терапії антикоагулянтом повинен регулярно проводитися лабораторний контроль крові. При цьому має враховуватися кількість тромбоцитів і еритроцитів, швидкість осідання еритроцитів (ШОЕ), протромбіновий час та інші показники роботи системи згортання крові.
Ксарелто: дози і тривалість лікування
Миготлива аритмія (фібриляція передсердь (ФП))
Джерело: mixtura.ua
аналоги
За хімічною структурою у Ксарелто немає аналогів. Схожим механізмом дії і точкою докладання антикоагулянтного ефекту є Еліквіс.
Рекомендуємо прочитати статтю про препарат Варфарин. З неї ви дізнаєтеся про склад таблеток, показання до застосування і протипоказання, про побічні ефекти і про те, як застосовувати препарат при вагітності та годуванні груддю. А тут докладніше про лікування миготливої аритмії.
Ксарелто відноситься до прямих антикоагулянтів – препаратів, що гальмують утворення кров’яних згустків. Його перевагами є: таблетована форма випуску, відсутність необхідності в постійному контролі коагулограми, відносна безпека застосування, одноразовий прийом протягом тривалого періоду часу.
Препарат показаний для профілактики і терапії тромбозу вен, пульмональних артерій, а також при миготливої аритмії, в післяопераційному періоді для запобігання ускладнень. Як і будь-який протизгортальну засіб, може спровокувати кровотечу при наявності факторів ризику.
Прадакса або Ксарелто – що краще
Німецьке ліки Прадакса – хороший замінник препарату Ксарелто. Медикамент є інгібітором тромбіну і призначається пацієнтам в якості прямого антикоагулянту. Етексилат дабігатрану, що входить до складу медикаменту, сприяє пригніченню тромбіну і запобігає розвитку тромбозу.
Прадакса застосовується для профілактики інсультів і тромбоемболії. Препарат призначається тільки дорослим пацієнтам. Взаємозамінність медикаментів можлива після консультації у фахівця. Схема прийому також визначається лікуючим лікарем. Ліки можна пити незалежно від прийому їжі.
Прадакса може викликати такі побічні ефекти:
- анемію і тромбоцитопенію;
- судинні кровотечі;
- дискомфорт в області шлунково-кишкового тракту;
- шкірні висипання;
- дисфункцію печінки;
- гематурический синдром;
- гематоми.
Прадакса, як і інші ліки з групи прямих антикоагулянтів, не призначається людям похилого віку, пацієнтам, які мають дефіцит маси тіла.
Медикамент протипоказаний при зниженій функції нирок і печінки, схильності до геморагічних діатезу. При свіжих великих травмах капсули застосовуються з обережністю. Їх не можна призначати дітям і підліткам до 18 років.
Прадакса варто в аптеках України значно дешевше, ніж препарат Ксарелто. Ціна становить від 675 гривень.
Таблиця – існуючі форми препарату Прадакса з цінами *
| Назва | Виробник | Діюча речовина | Ціна |
| ПРАДАКСА 0,15 N180 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 8960.10 руб |
| ПРАДАКСА 0,11 N180 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 8885.00 руб |
| ПРАДАКСА 0,15 N60 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 3182.90 руб |
| ПРАДАКСА 0,11 N60 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 3169.20 руб |
| ПРАДАКСА 0,15 N30 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 1821.20 руб |
| ПРАДАКСА 0,11 N30 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 1816.50 руб |
| ПРАДАКСА 0,075 N30 КАПС | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ | дабігатрану етексилат | 1816.30 руб |
