Бета-адреноблокатори. Список препаратів нового покоління, що це таке, до чого застосовують, механізм дії, класифікація, побічні ефекти

Бета-блокатори – список препаратів

Бета-блокаторами називаються лікарські препарати, здатні на час блокувати бета-адренорецептори. Ці кошти найчастіше призначаються при:

• терапії серцевої аритмії;
• необхідності профілактики повторного інфаркту міокарда;
• лікуванні гіпертензії.

Що таке бета-адренорецептори?

Бета-адренорецептори – це рецептори, що реагують на гормони адреналін і норадреналін і підрозділяються на три групи:

1. β1 – переважно локалізуються в серці, і при їх стимуляції відбувається збільшення сили і частоти скорочень серця, підвищується артеріальний тиск; також β1-адренорецептори є в нирках і служать рецепторами околоклубочковий апарату;
2. β2 – рецептори, які знаходяться в бронхіолах і при стимуляції провокують їх розширення і ліквідацію бронхоспазму; також ці рецептори є на печінкових клітинах, і стимуляція їх гормонами сприяє розщепленню глікогену (запасного полісахариду) і виходу в кров глюкози;
3. β3 – локалізуються в жировій тканині, під впливом гормонів активізують розщеплення жирів, викликають виділення енергії і підвищення теплопродукції.

Класифікація і список препаратів бета-блокаторів

Залежно від того, на які саме рецептори впливають бета-блокатори, викликаючи їх блокування, ці лікарські засоби поділяються на дві основні групи.

Селективні (кардіоселективні) бета-блокатори

Дія цих медикаментів вибірково і направлено на блокаду β1-адренорецепторів (не впливають на β2 – рецептори), при цьому спостерігаються переважно кардіальні ефекти:

• зменшення сили скорочень серця;
• зменшення частоти скорочень серця;
• придушення провідності через атріо-вентрікулярний вузол;
• зниження збудливості серця.

До цієї групи належать такі препарати:

• атенолол (Атенобене, Прінорм, Хайпотен, Тенолол і ін.);
• бісопролол (Конкор, Бісомор, Коронал, Бісогамма і ін.);
• бетаксолол (Глаокс, Керлон, ЛОКРЕНУ, Бетоптик і ін.);
• метопролол (ВАЗОКАРДИНУ, Беталок, Корвітол, Логімакс і т.д.);
• небіволол (Бінелол, Небілет, Небіватор);
• талинолол (корданум);
• есмолол (Бревіблок).

Ці препарати здатні блокувати і β1, і β2-адренорецептори, чинять гіпотензивну, антиангінальну, антиаритмічну та мембраностабілізуючу дію. Ці препарати також викликають збільшення тонусу бронхів, тонусу артеріол, тонусу матки вагітної і зростання периферичного опору судин.

Сюди відносяться такі препарати:

• пропранолол (Анаприлин, Пропамін, Нолотен, Індерал та ін.);
• бопіндолол (Сандінорм);
• левобунолол (Вістаген);
• надолол (коргард);
• окспренолол (тразікор, Коретал);
• обунол (Вістаган);
• пиндолол (віскі, Віскалдікс);
• соталол (Сотагексал, соталекс).
• тимолол (Окумед, Арутимол, Фотіл, Глукомол і т.д.).

Бета-блокатори останнього покоління

Препарати нового, третього, покоління характеризуються додатковими вазоділятірующее властивостями за рахунок блокади альфа-адренорецепторів. У список сучасних бета-блокаторів входять:

• карведилол (Акріділол, Ведікардол, Карведігамма, Рекардіум і ін.);
• целіпролол (Целіпрес);
• буціндолол.

Щоб уточнити список препаратів бета-блокаторів при тахікардії, варто відзначити, що в даному випадку найбільш ефективними ліками, що сприяють зниженню частоти серцевих скорочень, є кошти на основі бісопрололу і пропранололу.

Протипоказання до застосування бета-блокаторів

Основними протипоказаннями для даних препаратів є:

• бронхіальна астма;
• знижений тиск;
• синдром слабкості синусового вузла;
• патології периферичних артерій;
• брадикардія;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярнаблокада другого або третього ступеня.

гемодинаміка

Проведемо деякий порівняння гемодинаміки препаратів, які є α і β-адреноблокаторами.

1. Частота скорочень серця. α-адреноблокатори плавно підвищують цей показник, на відміну від досить швидко зменшують пульс β-адреноблокаторів.
2. Артеріальний тиск препарати обох типів однозначно знижують.
3. Атріовентрикулярна провідність імпульсу з сінотріального вузла до шлуночку серця α-адреноблокатори залишають без зміни, а β-адреноблокатори значно знижують.
4. Скорочення міокарда під дією препаратів, представлених α-адреноблокаторами, залишається незмінною або дещо збільшується. β-адреноблокатори цей показник дещо знижують.
5. Загальний периферичний судинний опір обидва типи блокаторів знижують, причому, α-адреноблокатори роблять це більш явно.
6. На нирковий кровообіг вплив прямо протилежно: α-адреноблокатори підсилюють цей показник, а β-адреноблокатори виступають їх антагоністами.

У клінічних проявах цих типів адреноблокаторів теж є як подібність, так і деяка різниця.

Впливаючи на артеріальний тиск, обидва ці типи знижували систолическую кордон тиску на 6 пунктів. У ставленні до фазі діастоли тиск знижувався на 4 позначки. ЧСС падало на 5 ударів в хвилину. Всі ці дані стосуються пацієнтів, схильних до АГ в легкій і помірній формі.

При підвищенні дози препаратів в обох випадках значно падала ЧСС, але залишалася практично без змін динаміка зниження тиску.

Що відносять до селективних і неселективних бета-адреноблокатори і кому призначають ці препарати

Бета-адреноблокатори (β-адренолитики) – це медикаменти, які тимчасово блокують β-адренорецептори, чутливі до гормонів надниркових залоз (адреналіну, норадреналіну). Ці рецептори локалізуються в серці, нирках, скелетних м’язах, печінці, жировій тканині, судинах. Препарати застосовуються зазвичай в кардіології для зняття симптомів при захворюваннях серця і судин.

Протипоказання

β1- і β2-адренолитики мають схожі протипоказання до прийому. Препарати не призначаються при:

• атріовентрикулярній блокаді;
• брадикардії;
• ортостатичноїгіпотензії;
• синоатріальної блокаді;
• левожелудочковойнедостатності;
• термінальному цирозі печінки;
• обструктивної хвороби легень;
• декомпенсированной недостатності нирок;
• хронічних патологіях бронхів;
• вазоспастической стенокардії;
• гострої міокардіальної недостатності.

Виборчі адреноблокатори не приймають при порушенні периферичного кровообігу, вагітності і лактації.

Як працюють блокатори адреналінових рецепторів

Механізм дії в-адреноблокаторів пов’язаний з тимчасовим блокуванням адренорецепторів. Препарати обмежують ефекти гормонів надниркових залоз за рахунок зниження чутливості клітин-мішеней. β-адренорецептори реагують на адреналін і норадреналін. Вони знаходяться в різних системах організму:

• міокарді;
• жировій клітковині;
• печінки;
• кровоносних судинах;
• нирках;
• бронхах;
• м’язовому шарі матки.

Прийом блокаторів веде до оборотного виключення рецепторів, чутливих до катехоламінів. Це біоактивні речовини, що забезпечують в організмі міжклітинні взаємодії. Це призводить до таких ефектів:

• розширення внутрішнього діаметра бронхів;
• зниження кров’яного тиску;
• розширення (вазодилатація) кровоносних капілярів;
• зменшення вираженості аритмії;
• посилення віддачі кисню від кров’яних тілець клітинами;
• зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС);
• стимуляція скорочень міометрія;
• зниження концентрації цукру в крові;
• зменшення швидкості проведення імпульсів до міокарда;
• посилення перистальтики органів шлунково-кишкового тракту;
• уповільнення синтезу тироксину щитовидною залозою;
• зменшення потреби міокарда в кисні;
• прискорення розпаду ліпідів в печінці і т.д.

Реакція з боку обміну речовин

Неселективні БАБ здатні пригнічувати вироблення інсуліну. Також ці препарати значно гальмують процеси мобілізації глюкози з печінки, що сприяє розвитку затяжних гипогликемий у хворих з діабетом. Гіпоглікемія, як правило, сприяє виділенню в кров адреналіну, який діє на альфа-адренорецептори.

Багато БАБ, особливо неселективні, знижують вміст в крові нормального холестерину і, відповідно, підвищують рівень поганого. Правда, цього недоліку позбавлені такі лікарські препарати, як «Карведилол» поряд з «лабетолол», «Піндолол», «Ділевалолом» і «целіпролол».

Механізм дії

В організмі людини присутній численна група катехоламінів – біологічно активних речовин, які надають стимулюючу дію на внутрішні органи і системи, запускаючи адаптивні механізми. Дія одного з представників цієї групи – адреналіну добре відомо, його ще називають стресовим речовиною, гормоном страху. Дія активної речовини здійснюється через особливі структури – β-1, β-2 адренорецептори.

Механізм дії бета-блокаторів заснований на гальмуванні діяльності β-1-адреноблокатори в серцевому м’язі. Органи кровоносної системи відповідають на це вплив наступним чином:

• змінюється серцевий ритм в сторону зменшення частоти скорочень;
• зменшується сила серцевих скорочень;
• знижується тонус судин.

Паралельно бета-блокатори гальмують дію нервової системи. Так вдається відновити нормальну роботу серця, кровоносних судин, що зменшує частоту нападів стенокардії, артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби. Знижується ризик раптової смерті від інфаркту, серцевої недостатності. Досягнуті успіхи в лікуванні гіпертонії і станів, пов’язаних з підвищеним артеріальним тиском.

Адреноблокатори: загальні характеристики

Препарати цієї групи (альфа- і бета-блогатори) певним способом впливають на адреналінові рецептори і мають наступну дію на організм:

• судинорозширювальну дію;
• зниження артеріального тиску;
• звужують просвіт бронхів;
• знижують рівень глюкози в крові;
• знімають тахікардію (уповільнюють прискорене биття серця).

Препарати групи адреноблокаторів поділяються на кілька підгруп, дія яких незначно, але різниться. Настільки докладні деталі, що відрізняють підгрупи цих препаратів необхідні лікарям з тим, що б підібрати кожному пацієнтові найкращі ліки від гіпертонії. Що краще вибрати і як приймати при гіпертонії ті або інші ліки цієї групи призначає лікар.

Показання до застосування

Призначають бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця. Це загальна характеристика їх терапевтичної дії. Найпоширенішими захворюваннями, при яких їх застосовують, це:

• Гіпертонія. Бета-блокатори при гіпертонії знижують навантаження на серце, його потреба в кисні зменшується і артеріальний тиск нормалізується.
• Тахікардія. При пульсі 90 ударів в хвилину і більш бета-блокатори є найбільш дієвими.
• Інфаркт міокарда. Дія речовин направлено на скорочення ураженої області серця, запобігання рецидиву, захист м’язової серцевої тканини. Крім цього, препарати знижують ризик раптової смерті, збільшують фізичну витривалість, зменшують розвиток аритмії, сприяють насиченню міокарда киснем.
• Цукровий діабет з серцевими патологіями. Високоселективні бета-блокатори поліпшують обмінні процеси, посилюють сприйнятливість тканин до інсуліну.
• Серцева недостатність. Препарати призначаються за схемою, яка передбачає поступове збільшення дозування.

У список захворювань, при яких призначають бета-блокатори, входить глаукома, різні види аритмії, пролапс мітрального клапана, тремор, кардіоміопатія, гостре розшарування аорти, гіпергідроз, ускладнення гіпертонії. Препарати призначають для профілактики мігрені, варикозних кровотеч, для лікування артеріальних патологій, депресій. Терапія перерахованих захворювань передбачає використання лише деяких ББ, так їх фармакологічні властивості різні.

Побічні ефекти

Побічні наслідки можуть проявлятися по-різному. Один вид бета-блокаторів може переноситися легко, інший важко. Медикаменти в складі з бета-адреноблокаторами мають безліч негативних проявів. Перш ніж переходити до курсу лікування, слід проконсультуватися з кардіологом. Не можна приймати кошти самостійно.

Найбільш часто зустрічаються побічні явища:

• Слабкість в тілі, сонливість.
• Сухість в очах.
• Порушення просторової орієнтації.
• Тремор нижніх частин тіла.
• Запалення шкірного покриву, які проявляються у вигляді свербежу, висипу або кропив’янки.
• Спазм бронхів.
• Гіпергідроз (посилене потовиділення).
• Порушення складу крові. Відхилення визначається лабораторним методом.
• Кардіальні порушення (брадикардія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність).
• Головні болі.
• Блокада серця.
• Інтоксикація.
• Загострення бронхіальної ас src = “https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg» class = “aligncenter» width = »521” height = “239” [/ img ]

Не рекомендується застосовувати препарати зазначеної фармацевтичної групи, якщо присутні захворювання – брадикардія, колапс, АВ-блокада першого ступеня, хвороби артерій, порушення пересування імпульсу від синусового вузла до передсердь і шлуночків, патології ритмічності синусового вузла, дисліпідемія.

Протипоказані ліки вагітним, в дитячому віці, а також людям з вираженою алергічною реакцією на компонент блокатора. Препарати здатні знизити рівень цукру, тому вкрай обережно застосовуються діабетиками. Можуть знижувати показник лібідо у чоловічої статі на тривалий період.

Класифікація препаратів

В основі класифікації бета-блокаторів лежать специфічні властивості цих активних речовин:

1. Блокатори рецепторів адреналіну здатні одночасно діяти на структури і β-1, і β-2, що викликає побічні ефекти. На основі цієї особливості виділяють дві групи препаратів: селективні (діючі тільки на структури β-1) і неселективні (діють на рецептори і β-1, і β-2). У селективних ББ є особливість: при збільшенні дозування поступово втрачається специфічність їх дії, і вони починають блокувати і рецептори β-2.
2. Розчинність в певних речовинах виділяє групи: ліпофільні (розчинні в жирі) і гідрофільні (розчинні у воді).
3. ББ, які здатні частково стимулювати адренорецептори, об’єднані в групу препаратів з внутрішньої активністю.
4. Блокатори рецепторів адреналіну діляться на препарати короткої та тривалої дії.
5. Фармакологами розроблені три покоління бета-блокаторів. Всі вони до теперішнього часу знаходять застосування в лікувальній практиці. Препарати останнього (третього) покоління мають найменшою кількістю протипоказань та побічних дій.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори

Чим вище селективність лікарського засобу, тим сильніше терапевтичну дію воно надає. Селективні бета-блокатори I покоління звуться некардіоселективні, це найдавніші представники даної групи ліків. Крім терапевтичного, вони володіють сильними побічними ефектами (наприклад, бронхоспазм). ІІ покоління ББ – це кардіоселективні препарати, вони надають спрямовану дію тільки на серцеві рецептори 1 типу і не мають протипоказань для людей із захворюваннями дихальної системи.

Талінолол, Ацебутанол, Целіпролол володіють внутрішньою активністю, Атенолол, Бісопролол, Карведилол не мають такої властивості. Ці лікарські засоби добре зарекомендували себе при лікуванні миготливої ​​аритмії, синусової тахікардії. Талінолол ефективний при гіпертонічного кризу, нападах стенокардії, інфаркті, у великих концентраціях блокує рецептори 2 типу. Бісопролол можна приймати постійно при гіпертонії, ішемії, серцевої недостатності, добре переноситься. Володіє вираженим синдромом відміни.

Внутрішньоїсимпатоміметичної активність

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І покоління бета-блокаторів з внутрішньою активністю, Епанолол, Ацебутанол, Целіпролол – ІІ покоління медикаментів з такою дією. Алпренолол використовується в кардіології для лікування ішемічної хвороби серця, гіпертонії, неселективний бета-блокатор з великою кількістю побічних ефектів і протипоказань. Целіпролол добре зарекомендував себе при лікуванні гіпертонії, є профілактикою нападів стенокардії, але виявлено взаємодію препарату з дуже багатьма медикаментами.

ліпофільні препарати

До ліпофільною блокаторів рецепторів адреналіну відносяться Пропранолол, Метопролол, Ретард. Ці препарати активно переробляє печінку. При печінкових патологіях або у літніх пацієнтів може спостерігатися передозування. Липофильность визначає побічні ефекти, які проявляються через нервову систему, наприклад, депресії. Пропранолол ефективний при тиреотоксикозі, кардіоміалгіі, міокардіодистрофії. Метопролол пригнічує дію катехоламінів в серці при фізичних і емоційних навантаженнях, показаний до застосування при серцевих патологіях.

гідрофільні ліки

Бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця, які відносяться до гідрофільних препаратів, печінкою не переробляються, вони виводяться через нирки. У пацієнтів з нирковою недостатністю накопичуються в організмі. Мають пролонговану дію. Приймати ліки краще до їди і запивати великою кількістю води. До цієї групи належить Атенолол. Ефективний при лікуванні гіпертонії, гіпотензивний ефект зберігається близько доби, периферичні судини при цьому залишаються в тонусі.

різновиди ліків

Існує три класифікації цієї групи препаратів, а саме:

1. По впливу на рецептори (селективні і неселективні).
2. За розчинності в середовищі (ліпофільні і гідрофільні).
3. По впливу на вегетативну нервову систему (з активністю і без неї).

Існує класифікація засобів по трьом поколінням. Чим вище покоління ліки, тим менше побічних ефектів від нього. Але не завжди ефективність залежить від покоління. Спеціаліст робить акцент на індивідуальній реакції організму на препарат. Саме медикаменти третього покоління можуть розслабляти і розширювати кровоносні судини.

Серед таких засобів знаходяться:

• «Лабеталол»;
• «Карведилол»;
• «Небіволол».

У багатьох випадках БАБ є одними з провідних засобів для лікування стенокардії напруги і запобігання нападам

Коли не можна використовувати

Виділяється кілька протипоказань для застосування медикаментозних засобів бета-блокаторів, до них відносяться:

• Підвищена (гіперсенсибілізація) Підвищення до компонентів ліки.
• Брадикардія, при якій пульс менше 50 в хвилину.
• Деякі види блокад, що перешкоджають проходженню імпульсів в провідній системі серця.
• Бронхіальна астма (алергічна патологія, що супроводжується вираженим спазмом бронхів у відповідь на надходження алергену в організм).
• Хронічна обструктивна патологія легень.

Медичні протипоказання повинні бути виключені перед початком застосування бета-блокаторів.

Лікування при інфаркті

Раннє застосування БАБ на тлі інфаркту сприяє обмеженню некрозу серцевого м’яза. При цьому значно знижується смертність і ризик повторного інфаркту. До того ж зменшується ризик зупинки серця.

Подібний ефект виявляється препаратами без симпатоміметичної активності, краще застосовувати кардіоселективні лікарські засоби. Особливо вони корисні при комбінації інфаркту з такими недугами, як артеріальна гіпертензія, синусова тахікардія, постинфарктная стенокардія та тахісістоліческаяформа фібриляції передсердь.

Дані лікарські засоби можна призначати хворим відразу ж при надходженні до стаціонару за умови відсутності тих чи інших протипоказань. У разі відсутності побічних ефектів лікування повинно тривати не менше року після перенесеного інфаркту.

представники

Бета-блокатори представлені великою кількістю препаратів. Найбільшого поширення в клінічній практиці отримали наступні представники групи (представлені непатентовані міжнародні назви):

• Пропранолол (обзидан, Анаприлин) – неселективний бета-блокатор, який впливає не тільки на серце і судини, але також інші органи. Тому препарати групи часто викликають розвиток побічних ефектів, до яких відноситься спазм периферичних судин (не можна використовувати при хворобі Рейно), порушення еректильної функції у чоловіків.
• Атенолол – ліки має виражену терапевтичним впливом на серце. Воно практично не проникає в тканини центральної нервової системи, тому не викликає сонливості. На тлі його використання дозволяється виконання потенційно небезпечної роботи (водіння автомобіля або іншого транспорту). Ліки в меншій мірі володіє здатністю попереджати розвиток інфаркту міокарда або інсульту головного мозку.
• Метопролол (Корвітол, Егілок) – КАРДІОСЕЛЕКТИВНИХ засіб, який з залежності від форми (ціртрат або сукцинат) може надавати лікувальну дію протягом 8 або 12 годин.
• Бісопролол (Арітел, Конкор) – найпопулярніший кардіоселективний препарат, який володіє всіма перевагами сучасних ліків. Він використовується для лікування гіпертонічної хвороби та хронічної серцевої недостатності.
• Карведилол (Ділатренд) – з усіх представника чинить менший вплив на частоту скорочень серця. Препарат більшою мірою знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення периферичного опору судин.
• Небіволол (Небілет, Небіватор, Бінелол) – сучасний кардіоселективний медикамент, який надає невелику кількість побічних ефектів. Переважно використовується для комплексної терапії пацієнтів з серцевою недостатністю і цукровим діабетом.

Призначення препаратів групи може здійснювати тільки лікар за медичними показаннями. Відміна препарату проводиться обережно з поступовим зниженням дозування ліків. При різкому припиненні прийому ліків підвищується ризик розвитку “синдрому відміни”, який включає почастішання скорочень серця, суттєве підвищення артеріального тиску, а також аритмію.

коли призначається

Застосування медикаментів бета-блокаторів показано при наявності таких захворювань серцево-судинної системи:

• Артеріальна гіпертонія (гіпертонічна хвороба).
• Стенокардія (відчуття здавлювання в грудях на тлі недостатнього надходження крові).
• Інфаркт міокарда (препарати також використовуються для профілактики).
• Аритмії (порушення частоти і ритму скорочень серця різного походження).

Виявлення показань до використання препаратів здійснює лікар. Попередньо обов’язково призначається додаткове об’єктивне обстеження, що включає ЕКГ, коагулограму.

синдром відміни

Якщо БАБ застосовуються тривалий час у високому дозуванні, то раптове припинення лікування може спровокувати так званий синдром відміни. Він проявляється почастішанням нападів стенокардії, виникненням шлуночкових порушень ритму, розвитком інфаркту міокарда. У більш легких випадках синдром відміни супроводжується тахікардією та підвищенням артеріального тиску. Синдром відміни проявляється зазвичай через кілька днів після припинення прийому БАБ.

Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, потрібно дотримуватися таких правил:

• скасовувати БАБ повільно, протягом двох тижнів, поступово зменшуючи дозування на один прийом;
• під час і після скасування БАБ необхідно обмежити фізичні навантаження, при необхідності збільшити дозування нітратів та інших антиангінальних засобів, а також ліків, що знижують артеріальний тиск.

Джерело: doctor-cardiologist.ru