Чим відрізняється метопролол сукцинат від метопрололу тартрат
Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає спостереження за ЧСС та АТ (на початку прийому – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), концентрацією глюкози в крові у хворих на діабет (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 / хв
Можливе посилення вираженості алергічних реакцій (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну.
У літніх пацієнтів рекомендується здійснювати контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців). Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу. Пацієнтам з порушеннями серцевого ритму, у яких систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст., слід вводити в / в тільки при дотриманні особливих запобіжних заходів (існує ризик подальшого зниження артеріального тиску). Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів.
При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія наголошується через 1-2 міс.
При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС в спокої в межах 55-60 уд / хв, при навантаженні – не більше 110 уд / хв. У «курців» ефективність бета-блокаторів нижче.
При комбінованої терапії з клонідином прийом останнього слід припиняти через кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу. При дозі вище 200 мг / сут зменшується кардіоселективні.
Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою в якості супутньої терапії використовують бета 2 адреностимулятори; при феохромоцитомі – альфа-адреноблокатори.
При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміна препарату не рекомендується.
Реципрокную активацію n.vagus можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску або брадикардії.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 / хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування . Рекомендується припиняти терапію при появі шкірних висипань і розвитку депресії, викликаної прийомом бета-адреноблокаторами.
Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром «Ом» на іншій стороні; діаметр таблетки 8.0 мм ± 0.2 мм.
Допоміжні речовини:
таб. 100 мг: 30 шт.
Реєстр. №: РК-ЛС-5-№ 021049 від 12.12.2014 – Чинне
таблетки
білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці і маркуванням «М» на іншій стороні; діаметр таблетки 10.0 мм ± 0.2 мм.
Допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, кополівідон, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.
10 шт. – упаковки контурні осередкові (3) – коробки картонні.
Опис лікарського препарату метопролол-РАТІОФАРМ
створено в 2020 році на підставі інструкції, розміщеній на офіційному сайті Міністерства охорони здоров’я Республіки Казахстан. Дата поновлення: 27.04.2015 р
Фармакологічна дія
Метопролол-ратіофарм в комбінації з бета-2-агоністами призначається хворим з симптомами обструктивного захворювання легень.
Протипоказання
При гострому інфаркті міокарда прийом препарату протипоказаний.
Незважаючи на широкий спектр дії і високу ефективність фармацевтичного препарату, застосовувати його в боротьбі з високим тиском дозволяється не всім. До числа протипоказань відносяться такі патологічні стани:
- декомпенсована серцева недостатність хронічної форми;
- надчутливість до складових ліки;
- кардіогенний шок;
- Протипоказання;
- СА-блокада;
- тяжка брадикардія;
- порушення кислотно-основного стану;
- вазоспастична стенокардія;
- бронхіальна астма, порушення периферичного кровообігу і ХОЗЛ, що протікають у важкій формі;
- знижений тиск крові;
- гострий інфаркт міокарда;
- феохромоцитома.
Заборонено приймати медикамент при грудному вигодовуванні.
Крім перерахованих протипоказань, забороняється використовувати «Метопролол» для стабілізації артеріального тиску в період грудного вигодовування і особам, молодше 18 років
Фармакокінетика
Метопролол після перорального прийому майже повністю (95%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. В значній мірі піддається метаболізму першого проходження, тому системна біодоступність становить близько 35%. Зв’язування з білками плазми крові становить 10%, обсяг розподілу 5,5 л / кг. Метопролол метаболізується в печінці ферментами цитохрому Р-450. Метаболіти не мають клінічного значення. Близько 95% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею, з них 5% – в незміненому вигляді (в окремих випадках до 30%). Період напіввиведення становить в середньому 3,5 ч (від 1 до 9 год). Загальний кліренс становить приблизно 1 л / хв.
У літніх пацієнтів істотних змін фармакокінетики не виявлено.
Порушення функції нирок не впливає на системну біодоступність або виведення метопрололу, однак елімінація метаболітів відбувається повільніше. При тяжкій нирковій недостатності (СКФ 5 мл / хв) спостерігається значне накопичення метаболітів.
При важкому цирозі печінки і після накладення портокавального шунта біодоступність може зрости, а загальний кліренс – знижуватися (0,3 л / хв), а площа під кривою концентрації-часу підвищується приблизно в 6 разів у порівнянні зі здоровими особами.
фармакологія
Блокує переважно бета 1 -адренорецептори серця, не володіє внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активністю. Зменшує серцевий викид і сад, уповільнює серцевий ритм, послаблює стимулюючий ефект катехоламінів на міокард при фізичному навантаженні і розумовому перенапруженні, попереджає рефлекторну ортостатичну тахікардію.
Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Гіпотензивний ефект розвивається швидко (сад знижується через 15 хв, максимально – через 2 год) і триває протягом 6 ч;
при прийомі метопрололу сукцинату – клінічний ефект блокади бета 1 -адренорецепторів зберігається 24 ч. ДАТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому. Антиангінальний ефект є наслідком зменшення частоти і сили серцевих скорочень, енергетичних витрат і потреби міокарда в кисні.
Зменшує частоту і тяжкість нападів ІХС, показник смертності у пацієнтів з діагностованим інфарктом міокарда, підвищує переносимість навантажень. Метопрололу сукцинат редукує ризик летального результату (включаючи раптову смерть), виникнення повторного інфаркту (у т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом) і поліпшує якість життя пацієнтів з гострим інфарктом міокарда та ідіопатичною дилатаційною кардіоміопатією.
Антиаритмічна дія проявляється в усуненні аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму і швидкості поширення збудження через AV вузол, гальмуванні автоматизму і подовженні рефрактерного періоду. Має помірну негативну інотропну дію.
Кардіоселективність зберігається при використанні добових доз, що не перевищують 200 мг. Внаслідок вибіркової дії на бета 1 -адренорецептори теоретично зменшується ризик бронхоспазму (у пацієнтів з бронхіальною астмою менше знижується життєва функція легенів), гіпоглікемії і звуження периферичних судин.
У дослідах на собаках (до 105 мг / кг / сут, протягом 1 року), щурах (до 800 мг / кг / сут, протягом 2 років) і мишах (до 750 мг / кг / сут, протягом 21 міс) ознак канцерогенності не виявлено, але виявлені гістологічні зміни типу гіперплазії печінкових клітин і індурації макрофагами легеневої тканини.
При введенні мишам-альбіноса в дозах до 750 мг / кг / добу протягом 21 міс збільшував у самок частоту розвитку доброякісних аденом легких, проте при повторному проведенні досвіду збільшення частоти виникнення будь-яких пухлин не відзначалося. Результати тесту домінантних летальних мутацій у мишей, дослідження хромосом соматичних клітин, тесту на аномалії ядер соматичних клітин в інтерфазі і ін.
свідчили про відсутність мутагенних властивостей. У щурів, які отримували дози, в 55,5 рази перевищують максимальну добову дозу для людини (450 мг), не впливав на фертильність, збільшував показники постімплантаціонних загибелі і зменшував виживаність новонароджених тварин (ознаки тератогенности був відсутній).
Метопрололу тартрат швидко і майже повністю (95%) всмоктується при прийомі всередину, піддається інтенсивному пресистемному метаболізму. Біодоступність становить близько 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12% зв’язується з альбумінами плазми крові. Швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр (рівень в ЦНС становить 78% плазмової концентрації), плацентарний бар’єр, грудне молоко (концентрації перевищують плазмові).
Обсяг розподілу – 5,5 л / кг. Cmax досягається через 1-2 години після прийому, рівень в крові значно варіює. T1 / 2 – від 3 до 7 ч. Біотрансформується в печінці, з утворенням двох активних метаболітів. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, Cl – 1 л / хв. При прийомі всередину менше 5% екскретується з сечею в незміненому вигляді, при в / в інфузії – близько 10%.
При порушенні функції нирок біодоступність не змінюється, але може зменшуватися швидкість екскреції метаболітів. У пацієнтів з цирозом печінки метаболізм і загальний кліренс уповільнюються (корекції режиму дозування не потрібна). Чи не видаляється при гемодіалізі. При в / в інфузії метопрололу тартрату протягом 10 хв і більше максимальна дія розвивається через 20 хв, уражень серцевого ритму при дозах 5 і 10 мг становить 10 і 15% відповідно.
Після прийому всередину в однакових дозах Cmax метопрололу сукцинату становить 1 / 4-1 / 2 Cmax метопрололу тартрату, але триваліше зберігається. Біодоступність в дозах 50-400 мг (1 раз на добу) на 23% менше від такої після прийому аналогічної дози тартрату. Фармакокінетичні характеристики не залежать від віку пацієнтів.
режим дозування
Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі, по можливості в один і той же час. При необхідності таблетку можна ділити навпіл.
При артеріальній гіпертензії
:
- рекомендована початкова доза – 25-50 мг. Залежно від клінічного ефекту добову дозу можна підвищувати до 100 мг (по 50 мг 2 рази або по 100 мг 1 раз на добу).
Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда:
рекомендована доза 50-100 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері).
При порушеннях серцевого ритму:
25-50 мг 2-3 рази на добу.
При мігрені:
50-100 мг 2 рази на день.
У пацієнтів з порушенням функції нирок
коригування дози не потрібно.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю
, Наприклад, при лікуванні пацієнтів з портокавальним шунтом може знадобитися зниження дози.
Підвищення дози у літніх пацієнтів
має здійснюватися з особливою обережністю.
Коригування дози і припинення лікування повинні здійснюватися тільки після консультації з лікарем. Якщо лікування метопрололом має бути перервано, то це повинно здійснюватися поступово протягом 2-х тижнів. При цьому доза ділиться навпіл до досягнення найнижчої.
ризики
Хоча тартрат метопрололу і сукцинат метопрололу, як правило, дуже безпечні, у людей можуть виникнути проблеми, якщо вони раптово припинять їх прийом.
Раптова зупинка бета-блокаторів може призвести до посилення болю в грудях, підвищення артеріального тиску і серцевого нападу. Якщо хтось хоче припинити лікування, він повинен спочатку поговорити з медичним працівником. Лікар зазвичай радить людям поступово знижувати дозу протягом 2 тижнів.
Людям, що страждають на діабет, може знадобитися дотримуватися обережності при прийомі ліків метопрололу в будь-якій формі, оскільки вони можуть приховувати симптоми, які вказують на низький рівень цукру в крові, наприклад прискорене серцебиття.
Однак дослідження показали, що бета-блокатори можуть допомогти контролювати високий кров’яний тиск у людей з діабетом.
Бета-блокатори також можуть впливати на те, як серце реагує на загальну анестезію. Лікар може порекомендувати тимчасово відмовитися від лікування бета-адреноблокаторами, перш ніж перенести серйозну операцію.
Люди повинні завжди консультуватися зі своїм лікарем перед тим, як припинити або почати приймати будь-які нові ліки або добавки.
Побічні дії
Дуже часто:
-
- гіпотонія і ортостатична гіпотонія, дуже рідко з непритомністю;
- стомлюваність.
часто:
-
- запаморочення, головний біль;
- брадикардія, порушення рівноваги (дуже рідко пов’язана з непритомністю), посилене серцебиття;
- задишка при навантаженні;
- нудота, болі в животі, діарея, запор;
- похолодання кінцівок, посилення серцебиття.
Не часто:
-
- депресія, порушення концентрації уваги, безсоння, нічні кошмари, парестезії;
- посилення симптомів серцевої недостатності, предсердно-шлуночкова блокада I ступеня, болі в області серця;
- бронхоспазм;
- блювота;
- шкірний висип, кропив’янка у вигляді псоріазу та дистрофічні ураження шкіри, посилення потовиділення;
- м’язові судоми;
- збільшення маси тіла;
- набряки.
рідко:
-
- нервова збудливість, тривожність, судоми, страх;
- порушення зору, кон’юнктивіт, сухість і подразнення очей;
- риніт;
- сухість в роті;
- нездужання, аритмії, порушення провідності міокарда;
- випадання волосся;
- погіршення латентного цукрового діабету;
- зміна функціональних печінкових проб;
- порушення потенції, хвороба Пейроні.
Дуже рідко:
- шум у вухах, порушення слуху, смакових відчуттів, порушення або ослаблення пам’яті, настрою, сплутаність свідомості, галюцинації;
- посилення раніше існуючого порушення периферичного кровообігу ,
посилення симптомів переміжної кульгавості або хвороби Рейно; - фотосенсибілізація, загострення псоріазу;
- гепатит;
- тромбоцитопенія, лейкопенія;
Артралгії, м’язова слабкість.
небажані ефекти
Серце і судини: уражень пульсу менше 50 в хвилину, зниження тиску, поява А-В блокади (в тяжких випадках може проявлятися перебоями в роботі серця, дуже рідкісним пульсом, непритомністю), посилення задишки і набряків на ногах.
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота і блювота, порушення стільця, які проходять при продовженні прийому; порушення роботи печінки відзначається рідко.
Нервова система: на початку лікування можуть з’явитися слабкість, запаморочення, біль у скронях, судомні м’язові скорочення, поколювання й оніміння в кінцівках. У деяких хворих зменшується виділення слізної рідини, що веде до сухості очей і кон’юнктивіту. Іноді з’являється нежить. У зв’язку з тим, що метопролол досить добре проникає в тканини мозку, він може викликати безсоння, поява неприємних сновидінь, пригнічення настрою.
Кровотворення: дуже рідко можливе зниження рівня тромбоцитів в крові з розвитком кровоточивості (носові кровотечі, кровоточивість ясен, загострення гемороїдальних кровотеч, рясні менструації).
Ендокринні органи: при недостатньому контролі за рівнем цукру в крові у людей з цукровим діабетом можливе зниження кількості глюкози, тобто гіпоглікемія. Вона супроводжується м’язової тремтінням, слабкістю, пітливістю, головним болем, у важких випадках – порушенням свідомості.
особливі вказівки
Метопролол-ратіофарм з обережністю призначають пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів. У пацієнтів з бронхіальною астмою доза β 2-адреноміметиків повинна бути підвищена. Метопролол може підвищувати сприйнятливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій. При застосуванні Метопролол-ратіофарм можливий розвиток або погіршення псоріазу.
Метопролол-ратіофарм маскують симптоми гіперглікемії і гіпертиреозу.
На тлі терапії Метопролол-ратіофарм у пацієнтів з порушенням провідності може наступати погіршення стану з розвитком AV-блокади, посилення симптомів порушення периферичного кровообігу. У пацієнтів зі стенокардією Принцметала препарат повинен призначатися з обережністю.
У пацієнтів з феохроматоцітомой перед або під час терапії метопрололом необхідно застосовувати альфа-адреноблокатор.
При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії Метопролол-ратіофарм, скасування препарату не потрібно.
Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу приблизно протягом 14 днів. При різкому припиненні лікування можливе посилення симптомів стенокардії і підвищення ризику коронарних порушень.
Вагітність і період лактації
Застосування препарату в II і III триместрах вимагає ретельної оцінки ризику та користі. Бета-блокатори викликають зменшення кровообігу в плаценті і можуть призвести до передчасних пологів і смерті плода, можливі внутрішньоутробна затримка росту, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія, гіпербілірубінемія у новонародженого. При необхідності призначення препарату необхідно завершення терапії метопрололом за 48-72 год перед розрахунковою датою пологів. Метопролол досягає в 3 рази більш високих концентрацій в грудному молоці, незважаючи на низький ризик побічних дій для немовляти, необхідно спостереження за ним щодо ознак бета-блокади.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
У зв’язку з наявністю побічних ефектів у вигляді запаморочення і стомлюваності слід бути обережними при керуванні транспортним засобом.
небажані ефекти
Головний біль є небажаним ефектом при терапії.
При терапії «Метопрололом Тева» можуть розвинутися такі побічні явища:
- підвищена стомлюваність, порушення сну;
- головний біль;
- депресивний стан, неспокій;
- м’язова слабкість;
- зниження уважності;
- погіршення зорової функції, пам’яті, шум у вухах;
- прискорене серцебиття;
- падіння кров’яного тиску;
- запаморочення;
- зниження скоротливості міокарда, аритмія;
- позиви до блювоти, нудота;
- хворобливий дискомфорт в животі, порушення стільця;
- гіперемія шкірного покриву;
- надмірне потовиділення;
- підвищення в крові рівня калію;
- збільшення маси тіла;
- закладеність носа.
Передозування
симптоми
:
- тяжка гіпотензія, виражена синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, асистолія, нудота, блювота, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія;
- втрата свідомості, кардіогенний шок, кома. Перші симптоми передозування проявляються від 20 хв до 2 год після прийому препарату. Вище перераховані симптоми можуть посилюватися при одночасному прийомі препарату з алкоголем, іншими гіпотензивними засобами, хінідином і барбітуратами.
лікування
:
- адсорбенти, промивання шлунка. При тяжкої гіпотензії, брадикардії і загрозливій серцевої недостатності – внутрішньовенне введення β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамін) з інтервалом 2-5 хв або шляхом інфузії до досягнення бажаного ефекту. Атропіну сульфат (0,5-2,0 мг в / в) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При відсутності позитивного ефекту застосовують адреналін або норадреналін. Для досягнення оборотності ефектів повної блокади β-рецепторів можливе введення глюкагону в дозах 1-10 мг. При вираженій, резистентної до фармакотерапії брадикардії, може знадобитися водій серцевого ритму. При бронхоспазмі – внутрішньовенне введення b 2 агоніста. Ці антидоти можна застосовувати в дозах, що перевищують терапевтичні. Необхідна інтенсивна терапія і ретельний контроль за параметрами кровообігу і дихання, функцією нирок, рівнем глюкози в крові, електролітами сироватки крові. Метопролол не може бути ефективно видалений гемодіалізом.
Чим небезпечна передозування?
Дозування препарату проводиться тільки лікарем. Оскільки засіб позиціонується як швидка допомога при підвищеному тиску, надмірне разове вживання загрожує різким зниженням ЧСС і непритомним станом. Симптоми передозування проявляються через 20 хвилин і поглиблюються протягом двох годин. Скасувати дію препарату може промивка шлунка і викликання блювоти. Медикаментозно компенсувати дію засоби не можна. Помітити, що дозування перевищена, можна за симптомами:
- поява бронхіального спазму;
- непритомний стан;
- різке зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль, нудота;
- аритмія і екстрасистолія;
- кома (при гострому отруєнні).
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Метопролол-ратіофарм і:
- блокаторів кальцієвих каналів типу верапамілу – підвищуються негативні інотропним і хронотропні ефекти;
- противоаритмических препаратів класу I – можливий ризик розвитку важких гемодинамічних побічні ефектів у пацієнтів зі зниженою функцією лівого шлуночка;
- індометацину – можливе зменшення гіпотензивної дії метопрололу;
- засоби для інгаляційного наркозу – підвищується ризик розвитку брадикардії;
- з клонідином – прийом останнього слід припиняти через кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу;
- іншими антигіпертензивними препаратами (резерпін, метилдопа, клонідин) і серцевих глікозидів – можливий розвиток вираженої брадикардії і порушень проведення;
- норадреналіну, адреналін та інші симпатоміметики – можливий ризик розвитку артеріальної гіпертензії;
- з барбітуратами, транквілізаторами, три- і тетрациклічні антидепресантами – можливий ризик розвитку артеріальної гіпотензії;
- з ерготаміном – посилення порушень периферичного кровообігу;
- з b 2 -сімпатоміметікамі можливий функціональний антагонізм;
- з естрогенами зменшується антигіпертензивнудію метопрололу;
- з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливе зниження їх ефекту; з інсуліном – ризик розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і подовження, маскування симптомів гіпоглікемії;
- кураре – підсилює їх дію;
- з інгібіторами ферментів печінки (циметидин, етанол, гидралазин; інгібіторами зворотного захоплення серотоніну – пароксетин, флуоксетин та сертралін, діфенгідрамін, гідроксіхлороквін, целекоксиб, тербінафін, нейролептики) – посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації в плазмі;
- з індукторами ферментів печінки (рифампіцин і барбітурати) – зменшення ефекту метопрололу внаслідок зниження концентрації метопрололу в плазмі.
У період терапії Метопролол-ратіофарм пацієнти, одночасно приймають гангліоблокатори, інші бета-адреноблокатори (в тому числі у вигляді очних крапель) або інгібітори МАО, повинні перебувати під пильним медичним наглядом.
Лікування і профілактика артеріальної гіпертензії, захворювань серцево-судинної системи є першочерговим завданням вчених усього світу для зменшення смертності населення від цих недуг. В ході численних досліджень було встановлено, що на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень впливають певні речовини, які блокують роботу рецепторів до медіаторів адреналіну і норадреналіну і впливають на симпатичний відділ нервової системи.
Побічні дії Метопролола, сумісність з алкоголем, механізм роботи
Метопролол на фармацевтичному ринку діє вже досить давно і встиг себе непогано зарекомендувати.
Призначають цей препарат при гіпертонії, серцевої недостатності, а також в деяких випадках для профілактики, включаючи ішемічну хворобу серця.
При цьому часто виникає питання щодо не тільки дії, а й побічних ефектів цих ліків. Тому в статті більш детально буде описана вся необхідна інформація про метопролол.
Метопролол – це КАРДІОСЕЛЕКТИВНИХ бета 1 адреноблокаторное засіб, головним завданням якого є мембраностабілізуючу дію.
Крім того препарат має антиаритмічну, антиангінальну, гіпотензивну дію.
таблетки Метопролол
При регулярному прийомі кошти протягом декількох тижнів спостерігається зниження артеріального тиску стабільно. Також препарат здатний попередити розвиток мігрені.
Завдяки блокуванню бета 1 -адренорецепторів сердець препарат знижує частоту скорочень серця, зменшує скоротність міокарда. Крім цього навіть при фізичних навантаженнях і стресі артеріальний тиск, яке вважається підвищеним, знижується і приходить в норму. Такий ефект спостерігається і в стані спокою.
Препарату Метопролол механізм дії спрямований на досягнення наступних ефектів:
- зниження синтезу реніну;
- пригнічення активності ЦНС;
- зменшення обсягу крові в хвилину;
- зменшення симпатичних периферичних впливів;
- відновлення сприйнятливості барорецепторів дуги аорти.
Антиангінальний ефект спостерігається у вигляді зменшення потреби в кількості кисню для міокарда, а також зниження чутливості його до впливу симпатичної іннервації.
Антиаритмічна дія Метопрололу – уповільнення атріовентрикулярного проведення і усунення аритмогенних факторів.
Даний засіб випускається в таблетках, плівкова оболонка яких має білий або жовтуватий колір.
Вони круглої форми, а посередині у них смуга, що дозволяє розділити навпіл таблетку Метопролол. Діюча речовина препарату – метопролол тартрат в обсязі 100 мг в одній таблетці.
До допоміжних речовин відносяться: кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрохмаль.
Оболонка складається з тальку, полісорбату 80, титану діоксиду, гіпромелози. Упаковуються такі таблетки в блістери по 10 штук. У свою чергу вони складаються в картонну упаковку по 3 штуки. Також даний препарат випускається в таблетках рожевого кольору. Склад їх ідентичний, тільки оболонка додатково містить барвник яскраво-червоний.
Одна таблетка вміщує меншу кількість діючої речовини, а саме 50 мг. В одному блістері упаковують по 14 таблеток, а в саму упаковку складають по 2 або 4 блістери.
Метопролол призначають як для лікування, так і для профілактики.
Застосування препарату можливо в наступних випадках:
- ішемічна хвороба серця, також включаючи інфаркт міокарда, стенокардія;
- гіпертиреоз;
- шлуночкова екстрасистолія;
- артеріальна гіпертензія, тахікардія;
- профілактика мігрені;
- порушення ритму серця.
Лікарський препарат потрібно приймати тільки за призначенням лікаря в зв’язку з наявністю протипоказань. Особливо це стосується профілактичних заходів, щоб не погіршити стан свого здоров’я.
Протипоказання
Лікарський засіб має цілий ряд протипоказань:
- виражена брадикардія;
- гіперчутливість до компонентів;
- синоатріальна блокада;
- стенокардія Принцметала;
- артеріальна гіпотензія;
- грудне годування;
- кардіогенний шок;
- AV блокада II-III ступеня;
- серцева недостатність хронічного типу;
- порушення кровообігу периферичного;
- прийом разом з Верапамілом або інгібіторами моноаміноксидази
- вік до 18 років.
Існує ряд випадків, при яких Метопролол слід приймати з обережністю. Перш за все, це вагітність і похилий вік.
Також сюди відноситься стан депресії, облітеруючі хвороби периферичних судин, міастенія, цукровий діабет, псоріаз, тиреотоксикоз, бронхіальна астма, ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, обструктивна хвороба легень, AV блокади I ступеня.
Побічні дії
Разом з протипоказаннями даний препарат може викликати безліч побічних дій, що ще раз свідчить про обережне його вживанні за приписами лікаря.
Отже, при прийомі таблеток Метопролол побічні ефекти можливі наступні:
- робота серцево-судинної системи: запаморочення, аритмія, зниження артеріального тиску, задишка, втрата свідомості, серцебиття, скоротність міокарда, кардіалгія, набряки, прояв ангіоспазму;
- нервова система: слабкість, уповільнена реакція, безсоння, головний біль, м’язова слабкість, кошмари, порушення пам’яті, підвищена стомлюваність, зниження уваги, депресія;
- травна система: біль у животі, блювання, сухість у роті, розлад печінки, запор, зміна смаку, нудота, діарея;
- органи чуття: зниження зору, шум у вухах, кон’юнктивіт, хворобливість очей;
- проблеми зі шкірою: висипання, свербіж, фотодерматоз, посилення потовиділення, висип, загострення псоріазу;
- дихальна система: утруднення виходу, закладеність носа, задишка;
- ендокринна система: гіпоглікемія, гіпотиреоз;
- зміна лабораторних показників: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія.
Метапролол застосовується цілком всередину. Розжовувати його не потрібно, слід запити стаканом води.
Щодо рекомендованої добової дози:
- при артеріальній гіпертензії спочатку приймається 50-100 мг препарату один-два рази на день. Далі відбувається збільшення дози максимум до 200 мг на добу. Додатково можуть бути прописані і інші антигіпертензивні засоби для терапії комплексно;
- при інфаркті міокарда, щоб його повторно уникнути, використовують 200 мг кошти в два прийоми для профілактики;
- в разі тахікардії застосовують 100 мг таблеток двічі на день;
- при мігрені, аритмії або стенокардії в два прийоми потрібно випити 100-200 мг препарату.
Дозування повинно бути призначена суворо лікарем після проведення необхідних обстежень на основі діагнозу і ступеня хвороби.
При передозуванні вже через 20 хвилин можна помітити побічні ефекти Метопролола. В цьому випадку необхідно промити шлунок, далі прийняти абсорбує засіб.
При відсутності ефекту можуть знадобитися додаткові заходи. Краще відразу звернутися до фахівця або викликати швидку.
Вкрай важливо вводити прийом даного препарату обережно, якщо разом з ним застосовуються інші ліки.
Заборонено вживати Метопролол з інгібіторами МАО. Це спричинить посилення гіпотензивної дії.
Між прийомами потрібно робити перерву тривалістю не менше двох тижнів. Якщо внутрішньовенно ввести Верапаміл одночасно з прийомом даного препарату, то цілком імовірна зупинка серця.
Етанол і Ніфедепін разом з Метопрололом знижують АТ. Послабити гіпотензивний ефект може одночасний прийом теофіліну, Індометоціна та інших протизапальних нестероїдних засобів. Артеріальна гіпотензія виникає при прийомі додатково похідних вуглеців.
Капсули Індометацин ретард
Антидепресанти, Етанол, снодійні сприяють пригнічення нервової системи. На тлі прийому алкалоїди ріжків ймовірне виникнення розлади периферичного кровообігу. Різке зниження артеріального тиску провокують діуретики, гіпотензивні засоби, Нітрогліцерин.
Чи можна вживати одночасно Метопролол і алкоголь? Сумісність даного «міксу» неприпустима. При одночасному Метопролола з алкоголем у пацієнтів відзначається посилення пригнічуючої дії на ЦНС.
Відгуки
Метопролол за відгуками пацієнтів вважається ефективним препаратом при артеріальній гіпотензії, нападах мігрені, попередження інфаркту.
Також відзначають швидке настання дії препарату, низьку ціну. При цьому препарат має і негативні відгуки, які полягають у величезній кількості протипоказань і побічних ефектів.
Крім того саме через виникнення негативних реакцій після прийому ліків його часто змушені скасовувати і призначати інший засіб.
по темі
Таким чином, Метопролол хоч і позитивно впливає на організм при зазначених раніше захворюваннях, проте його необхідно приймати суворо за призначенням лікаря, оскільки самолікування може загрожувати серйозними наслідками, пов’язаними з можливою передозуванням.
Метаполол – бета-блокатор з бета-1-селективними властивостями. Це означає, що діє на бета-1-рецептори. Бета-1-рецептори – особливі рецептори симпатичних волокон вегетативної нервової системи, які активуються власними речовинами-месенджера – адреналіном і норадреналіном. Метопролол витісняє ці ендогенні речовини-месенджери з рецепторів і пригнічує їх ефект.
Бета-1-антагоністи уповільнюють передачу електричних імпульсів в провідній системі серця. Такий ефект знижує кількість серцевих скорочень і кількість крові, що накачується під час кожного серцевого удару (об’єм циркулюючої крові). В результаті артеріальний тиск знижується, і серце заспокоюється, так знижується надмірна стресова активність.
Фармакодинаміка метопрололу
Ефективність метопрололу в запобіганні нападів мігрені безпосередньо пов’язана з пригніченням бета-рецепторів в головному мозку.
Метопролол майже повністю виводиться з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому у вигляді таблетки. Однак схильний до «ефекту першого проходу». Це означає, що половина кількості активного інгредієнта розкладається в печінці, перш ніж буде розподілена через кровотік в організмі і в серці.
Так як препарат виводиться з організму швидко через нирки (період напіввиведення становить три з половиною години), часто використовуються таблетки або капсули з уповільненим (пролонгованим) вивільненням. І рівні лікарського засобу в організмі залишаються однаковими протягом дня. Більш докладно про фармакодинамике препарату можна дізнатися з довідника РЛС.
Метопролол – міжнародна непатентована назва активної речовини, що входить до складу гіпотензивних медикаментів. Відноситься до важливих лікарських засобів для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої аритмії. Як представник групи бета-блокаторів вважається добре стерпним, проте побічні ефекти: тяжка гіпотензія і низька частота серцевих скорочень – можуть виникати при передозуванні.
Лікарська форма і склад
Даний препарат випускається у вигляді плоскоциліндричної таблеток з фаскою, в трьох дозуваннях по 25 мг, 50 мг і 100 мг. Середня дозування має ризику для поділу навпіл, а на таблетки з більшою дозою нанесена хрестоподібна насічка.
Активним складовим є метопролол у вигляді солі винної кислоти тартрату, який представляє собою білий порошок. Саме ця речовина обумовлює фармакологічна дія препарату «Метопролол Ратиофарм».
Для формування таблетки використовують неактивні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль з кукурудзи, карбоксиметилцеллюлозу натрію, пласдон (S 630), оксид кремнію високодисперсний, магнію стеарат. Такий склад допоміжних речовин дозволяє тартрату метопрололу вивільнятися з таблетки з певною швидкістю при розчиненні в травному тракті.
аналоги
Лікарські засоби на основі метопрололу тартрату випускаються в декількох лікарських формах: у вигляді таблеток з дозуванням 25 мг, 50 мг, 100 мг, таблеток з подовженим вивільненням (ретард) по 50 мг, 100 мг і 200 мг, у вигляді 1% розчину для ін’єкцій .
Існують таблетки з пролонгованим вивільненням, діючою речовиною яких є метопролол. Аналоги можуть бути різних дозувань, обов’язково з таблеткового покриттям, що забезпечує ретардна форму. Перш за все, це препарати «Метопролол ОФ 200 ретард», «Егілок ретард», «Метопролол Стада 200 мг ретард».
Рідка форма у вигляді 1% розчину для ін’єкцій представлена лікарським засобом «Беталок».
Як діє препарат?
Потрапивши в кров, активна речовина метопролол дію надає на бета-1-адренорецептори, які розташовані в серцевому м’язі, що вказує на селективність цього з’єднання. Відбувається блокування рецепторів від впливу гормону адреналіну, який сприяє збільшенню частоти і сили скорочень серцевого м’яза. Саме цей механізм «розвантажує» міокардную м’яз: серцеві скорочення відбуваються з великими інтервалами і стають не такими сильними, а артеріальний тиск нормалізується.
Доведено, що селективні блокатори є значно меншими побічними ефектами, порівняно з впливом неселективних речовини, ними легше лікувати супутні захворювання.
Під дією метопрололу спостерігається скорочення автоматизму в синусовому вузлі, сповільнюється час атріовентрикулярної провідності, знижується функція скоротливості і збудливості міокардной м’язи, зменшується обсяг серцевого викиду і кисневі потреби серця. При розвитку інфарктного стану м’язи серця препарат обмежує зону з порушеним кровопостачанням, знижує ймовірність розвитку невідворотних аритмії і повторного інфарктного стану.
Середня терапевтична доза впливає в меншій мірі, в порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, на роботу клітин підшлункової залози, скелетних м’язів, гладкої мускулатури в бронхах, матці і в периферичних артеріях.
Ліки «Метопролол» є гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну засобом. Воно пригнічує стимулюючу дію речовин катехоламінових ряду на серцевий м’яз під час фізичної активності і порушеної психоемоційного стану.
Дія на організм
Метопролол блокує бета-1 адренорецептори, розташовані в серцевому м’язі, а також в жировій тканині, шлунково-кишковому тракті і нирках. Він вважається кардіоселективним препаратом, тобто діє переважно на серце, не впливаючи на інші органи. Однак при підвищенні дози кардіоселективні препарату стає менш виражена, і тому можуть з’явитися його побічні ефекти. Речовина не має внутрішньої симпатоміметичної активності, тобто воно ні за яких умов не викликає стимуляцію тих рецепторів, які воно покликане блокувати.
Основні ефекти метопрололу:
- антигіпертензивний (знижує артеріальний тиск і перешкоджає його підвищення);
- антиангінальний (запобігає нападам стенокардії);
- антиаритмический (бореться з порушеннями серцевого ритму).
Ліки знижує здатність серця виробляти імпульси для скорочення міокарда, тим самим сповільнюючи пульс. Сповільнюється і проведення імпульсів по провідній системі серця, зокрема, через атриовентрикулярное з’єднання. Зменшується скоротність серця, тобто знижується об’єм крові, який воно викидає при кожному скороченні. Падає і збудливість міокарда, в результаті знижується його чутливість до ненормальним імпульсам, що викликає аритмію.
В результаті зниження скоротливості і уповільнення роботи серця зменшується хвилинний об’єм – кількість крові, що перекачується серцевим м’язом протягом хвилини. Навантаження на серце знижується, в результаті падає потреба його в кисні. При цьому уражені атеросклерозом коронарні артерії залишаються здатні підтримувати нормальне кровопостачання серцевого м’яза, внаслідок чого припиняються напади стенокардії.
Для чого застосовують?
До групи бета-1-блокаторів відносять препарат «Метопролол». Показаннями до його застосування є захворювання серцево-судинної системи, які супроводжуються підвищеним тиском і порушенням серцевого ритму. До них відносять гіпертонію, стенокардію, гіперкінетичний синдром за кардіальним типом, тахиаритмию наджелудочковую, екстрасистолію. Ефективно засіб для профілактики стану після перенесення інфарктного стану серцевого м’яза, для усунення болю при мігрені.
Правила та особливості прийому
Приймають під час або після їди засіб «Метопролол», застосування пероральное. Допускається розламування таблетки навпіл або на чотири частини за допомогою хрестоподібної насічки в залежності від необхідної дозування. Можна запити невеликим обсягом води, але жувати препарат не рекомендується.
Після встановлення діагнозу, що вимагає лікування бета-1-адреноблокаторами, лікар виписує на це засіб рецепт. «Метопролол» є рецептурним препаратом, його так просто не купиш в аптеці.
Кожне захворювання припускає використання певної добової дози. Для нормалізації артеріального тиску і профілактики нападів головного болю при мігрені застосовують дозу від 100 мг до 200 мг на добу, розділивши на кілька прийомів. Стенокардію і гіперкінетичний кардіальний синдром лікують дозуванням 50 мг, яку розподіляють на три частини.
Для зменшення серцевого ритму, яким характеризується тахиаритмия, починають використовувати добове дозування в 50 мг по 3 рази на добу, яку можна збільшувати до 300 мг.С метою запобігання повторного розвитку інфарктного стану міокарда беруть 200 мг метопрололу на добу.
Вважається, що безпечної максимальною дозою цієї речовини є 400 мг. Тривалість терапії залежить від ступеня тяжкості хвороби, припинення прийому препарату проводять шляхом зниження дози протягом 10 діб.
Небажано застосування лікарського засобу «Метопролол Ратиофарм» особам, що страждають обструктивним ураженням дихальної системи хронічного характеру, підвищеним рівнем цукру в крові, ангиотрофоневроза судин кінцівок, облітеруючий ураженням артерій, розташованих по периферії, гормональної пухлиною в мозковій речовині надниркових залоз, вираженими порушеннями функції нирок і печінки.
Застосування бета 1 адреноблокаторів призводить до зменшення вироблення рідини слізними залозами, що впливає на використання контактних лінз.
При якому тиску приймати?
Сьогодні від високого тиску страждають не тільки люди похилого віку, а й молодь. Це пов’язано з величезною кількістю зовнішніх подразників, які викликають стреси. Вони підвищують тиск і збільшують ризик серцево-судинних захворювань. В аптеках досить багато різних препаратів від АТ. Основу сучасної терапії гіпертонічних хвороб становлять медикаменти, що знижують артеріальний тиск. Метопролол від тиску виписується досить часто, тому зупинимося на основних якостях цих ліків. У більшості випадків даний препарат застосовують при артеріальній гіпертензії.
Зазвичай його призначають при постійному підвищенні показників АТ більше значення в 140 на 100 міліметрів ртутного стовпа. Метопролол може застосовуватися для купірування гіпертонічних кризів, гострих нападів захворювання. Метопролол відноситься до групи селективних бета 1-адреноблокаторів. Засіб гнітюче впливає на гормони-катехоламіни, які стимулюють надмірну діяльність серця і провокують зростання АТ. Воно також контролює скоротність міокарда і частоту пульсу, не дозволяючи їй збільшуватися.
Гіпотензивний вплив медикаменту виражається поступово, у міру накопичення в організмі. Стійкий результат зазвичай проявляється до кінця 2 тижні іспользованія.Таблеткі відрізняються хорошою біодоступністю. Одночасний прийом з їжею збільшує їх засвоюваність приблизно на 40%. Пити таблетки слід під час прийому їжі або ж відразу після нього.
Препарат розрахований на регулярний прийом, і, приймаючи його від випадку до випадку, можна лише погіршити свій стан. Якщо ліки з якоїсь причини не було випито, його слід прийняти якомога швидше.
При гіпертонічному захворюванні «Метопролол» безпечно знижує тиск, якщо пити 100-150 мг кошти на добу. Цю дозу вживають за 2 прийоми. Максимальну добову кількість – 200 мг.
Як взаємодіє з іншими ліками?
Не завжди можна поєднувати застосування інших препаратів з речовиною метопролол, інструкція містить інформацію про лікарські взаємодії, результат яких призводить до небажаних наслідків.
Комплексну терапію речовинами клонідином і метопролом закінчують спочатку скасуванням другого компонента, і тільки через кілька днів перестають приймати клонідин. Така схема скасування препаратів не дає розвинутися гіпертонічного кризу.
Одночасне поєднання з цукрознижувальними засобами вимагає корекції схеми їх використання, а прийом з діуретичними, гіпотензивні, протиаритмічними препаратами може викликати гіпотензію, брадикардію, предсердно-шлуночкову блокаду у пацієнта.
Препарати на основі метопрололу перестають приймати перед майбутніми хірургічними операціями, які вимагають використання наркозу, або підбирають анестетики, які мають зменшений негативну інотропну дію.
Поєднання з нестероїдними протизапальними агентами призводить до порушення зниження тиску, з анальгетиками опіоїдного ряду посилюється їх кардіодепресивну вплив, а периферичні міорелаксанти підсилюють нервово-м’язову блокаду.
Одночасне застосування пероральних контрацептивів, ранитидина, циметидину, гидралазина з речовиною метопролол призводить до зростання концентрації останнього.
Поєднання з етиловим спиртом збільшує рівень алкоголю і ускладнює його висновок з організму.
Кому протипоказано застосування?
При деяких захворюваннях неможлива терапія препаратом «Метопролол Ратиофарм». Інструкція включає перелік протипоказань, які не лікуються бета-1-адреноблокаторами. До них відносять:
- гостру недостатність серця,
- кардіогенний шок,
- Синоаурикулярна і атріовентрикулярну (II і III ступеня) блокаду,
- знижений тиск,
- сповільнену роботу серця (менше 50 ударів за хвилину),
- бронхіальну астму,
- метаболічну закислення крові,
- важкі порушення в периферичному кровообігу.
Недоліком даного препарату є здатність до підвищення холестерину рівня в плазмі крові і посилення діабетичної хвороби.
Чи не поєднується речовина метопролол з інгібіторами ферментів моноаміноксидази, антиаритмиками, кальцієвими антагоністами, які містяться в ін’єкційних розчинах коштів «Верапаміл» і «Дилтиазем».
резюме
Тартрат метопрололу і сукцинат метопрололу відносяться до класу препаратів, відомих як бета-блокатори. Обидва препарати є різні солі одного і того ж діючої речовини, метопрололу. Однак, незважаючи на те, що вони схожі, вони по-різному використовуються.
Обидва препарати ефективні при лікуванні людей з високим кров’яним тиском і стенокардією. Однак лікарі призначають тартрат метопрололу людям, які перенесли інфаркт, і сукцинат метопрололу для лікування людей із серцевою недостатністю типу II і III.
Ці два препарати мають схожу взаємодія між лікарськими препаратами, тому важливо, щоб люди інформували свого лікаря про будь-які ліки або добавках, які вони приймають в даний час.
Обидві форми ліків також мають схожі попередження. Люди не повинні припиняти приймати ці ліки раптово, так як це може призвести до погіршення симптомів і навіть серцевих нападів у деяких людей.
Люди з діабетом повинні дотримуватися обережності при використанні бета-блокаторів, тому що ці ліки можуть маскувати деякі симптоми низького рівня цукру в крові.
Побічні дії
Таблетки «Метопролол Ратиофарм» вважаються перевіреним засобом для лікування захворювань серця і зниження артеріального тиску, але, як у будь-якого препарату, є ряд побічних дій, з якими може зіткнутися пацієнт. Це відбувається, перш за все, на початковому етапі терапії, коли порушені дозування і спосіб застосування.
Зазвичай скаржаться пацієнти на больові відчуття в області живота, на порушення травлення, пов’язане з нудотою, блювотою, здуттям кишечника, запором або проносом. Центральна нервова система може бути схильна до впливу препарату, яке проявляється запамороченням, відчуттям втоми, порушенням режиму сну, депресивним розладом. Побічні явища зникають непомітно при акуратному зниженні або підвищенні дози речовини метопролол. Інструкція описує можливий розвиток шкірних реакцій алергічного характеру у вигляді свербежу, шкірних почервонінь, висипань, підвищення сприйнятливості шкіри до ультрафіолету. Може виникати парестезія, при якій спостерігається холод або свербіж в області рук або ніг, ослаблення м’язового тонусу або навіть судомні стани.
Побічними діями ліків можуть стати уповільнене серцебиття, знижений тиск, порушення передсердно-шлуночкового транзиту, симптоми недостатньої роботи серця, набряки по периферії, може спостерігатися погіршення стану при стенокардії.
У осіб, схильних до обструктивним ураженням бронхів, при лікуванні може виникати ця недуга.
Препарат впливає на секрецію залоз слизових ротової порожнини і очей, що призводить до сухості в порожнині рота, запалення слизової оболонки очей і подальшого порушення зорової функції.
Дуже рідко виникає прояв прихованої цукрової хвороби або погіршення стану поточного цукрового діабету. Може порушуватися статевий потяг.
В ході лікування, в рідкісних випадках, відбувається збій в ліпідному обміні, який проявляється зменшенням рівня ліпопротеїдів з високою щільністю і підвищенням рівня складних ефірів жирних кислот і гліцерину, при цьому кількість холестерину залишається в нормі. Можливо порушення вироблення трансамінази, що знижує її рівень в крові, може розвинутися гепатит.
Тривала терапія за участю метопрололу в окремих випадках викликає реактивний артрит, який проявляється моноартрозамі і поліартритами.
Таблетки по 100 мг 30 шт.
Опис лікарської форми
Білі круглі двоопуклі таблетки з рискою на одному боці та гравіруванням «М» на інший.
Дія на організм
Надає гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину метопролол швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Після всмоктування метопролол в значній мірі піддається ефекту «першого проходження» через печінку. Інтенсивно метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому Р450 з утворенням некатівних метаболітів. T1 / 2 метопрололу з плазми становить 3-4 год і під час курсу лікування не змінюється. Понад 95% прийнятої дози виділяється нирками, з них тільки 3% – в незміненому вигляді.
Показання до застосування Метопролол-ратіофарм
Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія), вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда, гіперкінетичний кардіальний синдром (в т.ч. при гіпертиреозі, НЦД). Профілактика нападів мігрені.
Протипоказання до застосування Метопролол-ратіофарм
AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / Хв), Протипоказання, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, підвищена чутливість до метопрололу.
Метопролол-ратіофарм Застосування при вагітності та дітям
Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Метопролол проникає через плацентарний бар’єр. У зв’язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і зупинки дихання метопролол необхідно скасувати за 48-72 год до планованого терміну пологів. Після пологів необхідно забезпечити суворий контроль за станом новонародженого протягом 48-72 год.
Метопролол-ратіофарм Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності.
З боку травної системи: на початку терапії можливі сухість у роті, нудота, блювота, діарея, запор; в окремих випадках – порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку терапії можливі слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м’язові судоми, відчуття холоду і парестезії в кінцівках; можливі зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, діуретиками, антиаритмічними засобами, нітратами, виникає ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, брадикардії, AV-блокади.
При одночасному застосуванні з барбітуратами прискорюється метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення дії гіпоглікемічних засобів.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивної дії метопрололу.
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками взаємно посилюється кардіодепресивний ефект.
При одночасному застосуванні з периферичними міорелаксантами може викликати посилення нервово-м’язової блокади.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, гідралазином, ранітидином, циметидином підвищується концентрація метопрололу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з аміодароном можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.
При одночасному застосуванні з верапамілом підвищується Cmax в плазмі крові та AUC метопрололу. Знижується хвилинний і ударний обсяг серця, частота пульсу, артеріальна гіпотензія. Можливий розвиток серцевої недостатності, задишка і блокади синусового вузла.
При в / в введенні верапамілу на тлі прийому метопрололу існує загроза зупинки серця.
При одночасному застосуванні можливе посилення брадикардії, викликаної глікозидами наперстянки.
При одночасному застосуванні з декстропропоксифеном підвищується біодоступність метопрололу.
При одночасному застосуванні з диазепамом можливе зниження кліренсу і збільшення АUC діазепаму, що може призвести до посилення його ефектів і зменшення швидкості психомоторних реакцій.
При одночасному застосуванні з дилтіаземом підвищується концентрація метопрололу в плазмі крові внаслідок пригнічення його метаболізму під впливом дилтіазему. Адитивно пригнічується вплив на діяльність серця в зв’язку з уповільненням проведення імпульсу через AV-вузол, що викликається дилтиаземом. Виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, значного зменшення ударного і хвилинного обсягу.
При одночасному застосуванні з лідокаїном можливе порушення виведення лідокаїну.
При одночасному застосуванні з мібефраділом у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації метопрололу в плазмі крові і збільшення ризику розвитку токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні з норепінефрином, адреналіном, іншими адрено- і симпатоміметиками (в т.ч. у формі очних крапель або у складі протикашльових засобів) можливе деяке підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з пропафеноном підвищується концентрація метопрололу в плазмі крові і розвивається токсична дія. Вважають, що пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу в печінці, зменшуючи його кліренс і підвищуючи сироваткові концентрації.
При одночасному застосуванні з резерпіном, гуанфацином, метилдопою, клонідином можливий розвиток вираженої брадикардії.
При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація метопрололу в плазмі крові.
Метопролол може викликати невелике зменшення кліренсу теофіліну у пацієнтів, що палять.
Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, це призводить до пригнічення метаболізму метопрололу і його кумуляції, що може посилювати кардіодепресивну дію і викликати брадикардію. Описаний випадок розвитку летаргії.
Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим T1 / 2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.
Є повідомлення про зменшення кліренсу метопрололу з організму при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином.
При одночасному застосуванні з ерготаміном можливе посилення порушень периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні з естрогенами зменшується антигіпертензивнудію метопрололу.
При одночасному застосуванні метопролол підвищує концентрацію етанолу в крові і подовжує його виведення.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), в тому числі гіперкінетичний тип, тахікардія;
- ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика – комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії;
- порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія);
- гіпертиреоз (комплексна терапія);
- профілактика нападів мігрені.
Порада! Метопролол проникає через плаценту і в грудне молоко. У новонародженого і плода він може викликати брадикардію, гіпотензію, гіпоглікемію. Тому прийом Метопрололу під час вагітності та лактації заборонений.
